Kisspeptin
Agonista del receptor KISS1 (GPR54), neuropèptid natural
Estat
En assajos clínics
No està aprovada enlloc; la kisspeptina-54 i la kisspeptina-10 s'utilitzen en assajos acadèmics registrats, mentre que la FDA manté la kisspeptina-10 a la categoria 2 de la secció 503A (riscos de seguretat importants) després que el seu comitè assessor sobre elaboració en farmàcia votés 11 a 0 l'octubre del 2024 en contra de permetre'n l'elaboració en farmàcia.
Evidència
Preliminar
L'evidència prové d'estudis petits en humans (normalment de 6 a 60 participants) sobre respostes hormonals, resultats de FIV i imatges cerebrals, sense assajos aleatoritzats grans.
En l'esport
WADAProhibit (WADA)
Traduït de l'original en anglès, que continua sent la versió de referència. Llegeix-lo en anglès
La kisspeptina és una hormona cerebral natural que activa el sistema reproductor desencadenant l'alliberament de l'hormona alliberadora de gonadotropines. La kisspeptina-54 i la kisspeptina-10 sintètiques s'estan estudiant per desencadenar la maduració dels òvuls en la FIV i per tractar el desig sexual baix, però cap de les dues no està aprovada.
Estructura
54 aminoàcidsAssenyaleu una esfera, o seleccioneu la cadena i utilitzeu les fletxes, per veure'n el nom. Trieu un tipus químic per ressaltar-lo.
Seqüència en text
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2 Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
Per a què s'utilitza
- Desencadenament de la maduració dels òvuls en la FIV, sobretot en dones amb risc alt de síndrome d'hiperestimulació ovàrica (estudiat)
- Desig sexual baix (trastorn del desig sexual hipoactiu) en homes i dones (estudiat)
- Estimulació de l'alliberament de LH i testosterona en homes (estudiat)
- Tractament de la testosterona baixa (hipogonadisme secundari) amb kisspeptina-10 de fórmula magistral (atribuït, no demostrat)
Com actua
La kisspeptina s'uneix al receptor KISS1 (també anomenat GPR54) de les neurones hipotalàmiques que produeixen l'hormona alliberadora de gonadotropines (GnRH). Això allibera GnRH, que fa que la hipòfisi secreti LH i FSH, les hormones que controlen l'ovulació, la producció d'espermatozoides i la producció d'hormones sexuals. Les persones que neixen amb mutacions inactivadores del receptor no passen la pubertat amb normalitat, cosa que en demostra el paper central. Els estudis d'imatge cerebral suggereixen que la kisspeptina també modula el processament sexual i emocional en àrees límbiques del cervell.
Quina solidesa té l'evidència
Preliminar
En 53 dones sotmeses a FIV, una sola injecció de kisspeptina-54 va desencadenar la maduració dels òvuls, amb una taxa d'embaràs clínic del 23 % (Jayasena 2014). En 60 dones amb risc alt de síndrome d'hiperestimulació ovàrica, la maduració dels òvuls es va produir en el 95 % i cap no va desenvolupar una hiperestimulació moderada o greu (Abbara 2015). En homes, la kisspeptina-10 va augmentar de manera potent la LH i la testosterona (George 2011). Estudis encreuats aleatoritzats completats per 32 dones i 32 homes amb desig sexual baix van observar que la kisspeptina modificava el processament cerebral sexual en la RM i, en els homes, augmentava la tumescència del penis (Thurston 2022; Mills 2023). La FDA va trobar dades de seguretat insuficients per a la kisspeptina-10 de fórmula magistral.
Riscos i efectes adversos
- Seguretat a llarg termini desconeguda; els estudis en humans van ser curts i petits
- L'exposició contínua pot atenuar la resposta (taquifilaxi) en estudis no clínics
- Problemes d'immunogenicitat i d'impureses assenyalats per la FDA per a la kisspeptina-10 de fórmula magistral
- Els productes venuts com a productes químics de recerca no estan regulats i tenen una puresa incerta
- Prohibida per als esportistes homes en tot moment (WADA S2)
Situació reguladora
Situació per país
| Jurisdicció | Estat | Font |
|---|---|---|
| USEstats Units | Cap medicament autoritzat | Font 11 |
| EUUnió Europea | Cap medicament autoritzat | Font 15 |
| UKRegne Unit | Cap medicament autoritzat | Font 16 |
| AUAustràlia | Cap medicament autoritzat | Font 17 |
| CACanadà | Cap medicament autoritzat | Font 18 |
Fonts
- 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(obre la font en una pestanya nova)
- 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(obre la font en una pestanya nova)
- 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(obre la font en una pestanya nova)
- 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(obre la font en una pestanya nova)
- 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(obre la font en una pestanya nova)
- 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(obre la font en una pestanya nova)
- 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(obre la font en una pestanya nova)
- 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(obre la font en una pestanya nova)
- 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(obre la font en una pestanya nova)
- 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(obre la font en una pestanya nova)
- 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(obre la font en una pestanya nova)
- 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(obre la font en una pestanya nova)
- 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(obre la font en una pestanya nova)
- 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(obre la font en una pestanya nova)
- 15Find medicine: centrally authorised medicines(obre la font en una pestanya nova)
- 16MHRA Products: active substances beginning with K(obre la font en una pestanya nova)
- 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(obre la font en una pestanya nova)
- 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(obre la font en una pestanya nova)
Informació educativa, no consell mèdic. Parleu amb un professional sanitari autoritzat abans de començar, deixar o canviar qualsevol medicament.