Kisspeptin
Agonist for KISS1-reseptoren (GPR54), naturlig nevropeptid
Status
I kliniske studier
Ikke godkjent noe sted; kisspeptin-54 og kisspeptin-10 brukes i registrerte akademiske studier, mens FDA beholder kisspeptin-10 i 503A-kategori 2 (betydelige sikkerhetsrisikoer) etter at den rådgivende komiteen for apotekfremstilling i oktober 2024 stemte 11-0 mot å tillate det i apotekfremstilling.
Evidens
Foreløpig
Evidensen kommer fra små studier på mennesker (typisk 6 til 60 deltakere) av hormonresponser, IVF-resultater og hjerneavbildning, uten store randomiserte studier.
I idrett
WADAForbudt (WADA)
Oversatt fra den engelske originalen, som fortsatt er referanseversjonen. Les den på engelsk
Kisspeptin er et naturlig hjernehormon som slår på forplantningssystemet ved å utløse frigjøring av gonadotropinfrigjørende hormon. Syntetisk kisspeptin-54 og kisspeptin-10 studeres for å utløse eggmodning ved IVF og for å behandle lav seksuell lyst, men ingen av dem er godkjent.
Struktur
54 aminosyrerPek på en kule, eller fokuser på kjeden og bruk piltastene, for å se navnet. Velg en kjemisk gruppe for å fremheve den.
Sekvens som tekst
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2 Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
Hva det brukes til
- Utløsning av eggmodning ved IVF, særlig hos kvinner med høy risiko for ovarielt hyperstimuleringssyndrom (studert)
- Lav seksuell lyst (hypoaktiv seksuell lystforstyrrelse) hos menn og kvinner (studert)
- Stimulering av LH- og testosteronfrigjøring hos menn (studert)
- Behandling av lavt testosteron (sekundær hypogonadisme) med apotekfremstilt kisspeptin-10 (påstått, ikke bevist)
Hvordan det virker
Kisspeptin binder seg til KISS1-reseptoren (også kalt GPR54) på nevroner i hypothalamus som lager gonadotropinfrigjørende hormon (GnRH). Dette frigjør GnRH, som får hypofysen til å skille ut LH og FSH, hormonene som styrer eggløsning, sædproduksjon og produksjon av kjønnshormoner. Personer som er født med inaktiverende mutasjoner i reseptoren, gjennomgår ikke en normal pubertet, noe som viser den sentrale rollen. Studier med hjerneavbildning tyder på at kisspeptin også påvirker seksuell og emosjonell bearbeiding i limbiske hjerneområder.
Hvor sterk evidensen er
Foreløpig
Hos 53 kvinner som gjennomgikk IVF, utløste én injeksjon med kisspeptin-54 eggmodning, med en klinisk graviditetsrate på 23 % (Jayasena 2014). Hos 60 kvinner med høy risiko for ovarielt hyperstimuleringssyndrom skjedde eggmodning hos 95 %, og ingen utviklet moderat eller alvorlig hyperstimulering (Abbara 2015). Hos menn økte kisspeptin-10 LH og testosteron kraftig (George 2011). Randomiserte overkrysningsstudier fullført av 32 kvinner og 32 menn med lav seksuell lyst fant at kisspeptin endret seksuell bearbeiding i hjernen på MR og, hos menn, økte penil tumescens (Thurston 2022; Mills 2023). FDA fant utilstrekkelige sikkerhetsdata for apotekfremstilt kisspeptin-10.
Risikoer og bivirkninger
- Langtidssikkerheten er ukjent; studiene på mennesker var korte og små
- Kontinuerlig eksponering kan svekke responsen (takyfylaksi) i ikke-kliniske studier
- Bekymringer om immunogenisitet og urenheter påpekt av FDA for apotekfremstilt kisspeptin-10
- Produkter solgt som forskningskjemikalier er uregulerte og har usikker renhet
- Forbudt for mannlige utøvere til enhver tid (WADA S2)
Regulatorisk status
Status etter land
| Jurisdiksjon | Status | Kilde |
|---|---|---|
| USUSA | Ingen godkjente legemidler | Kilde 11 |
| EUDen europeiske union | Ingen godkjente legemidler | Kilde 15 |
| UKStorbritannia | Ingen godkjente legemidler | Kilde 16 |
| AUAustralia | Ingen godkjente legemidler | Kilde 17 |
| CACanada | Ingen godkjente legemidler | Kilde 18 |
Kilder
- 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(åpner kilden i en ny fane)
- 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(åpner kilden i en ny fane)
- 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(åpner kilden i en ny fane)
- 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(åpner kilden i en ny fane)
- 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(åpner kilden i en ny fane)
- 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(åpner kilden i en ny fane)
- 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(åpner kilden i en ny fane)
- 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(åpner kilden i en ny fane)
- 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(åpner kilden i en ny fane)
- 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(åpner kilden i en ny fane)
- 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(åpner kilden i en ny fane)
- 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(åpner kilden i en ny fane)
- 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(åpner kilden i en ny fane)
- 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(åpner kilden i en ny fane)
- 15Find medicine: centrally authorised medicines(åpner kilden i en ny fane)
- 16MHRA Products: active substances beginning with K(åpner kilden i en ny fane)
- 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(åpner kilden i en ny fane)
- 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(åpner kilden i en ny fane)
Informasjon til opplæringsformål, ikke medisinske råd. Snakk med autorisert helsepersonell før du starter, slutter med eller endrer et legemiddel.