Kisspeptin
KISS1 receptor (GPR54) agonista, természetes neuropeptid
Státusz
Klinikai vizsgálatban
Sehol sem engedélyezett; a kisspeptin-54-et és a kisspeptin-10-et regisztrált akadémiai vizsgálatokban használják, az FDA pedig a kisspeptin-10-et az 503A 2. kategóriában (jelentős biztonsági kockázatok) tartja, miután magisztrális gyógyszerkészítési tanácsadó bizottsága 2024 októberében 11:0 arányban az ellen szavazott, hogy magisztrális készítésben engedélyezzék.
Bizonyítékok
Előzetes
A bizonyítékok kis humán vizsgálatokból (jellemzően 6-60 résztvevő) származnak, amelyek a hormonválaszokat, az IVF-eredményeket és az agyi képalkotást vizsgálták; nagy randomizált vizsgálatok nincsenek.
Sportban
WADATiltott (WADA)
Az angol eredetiből fordítva, amely továbbra is a mérvadó változat. Olvassa el angolul
A kisspeptin egy természetes agyi hormon, amely a gonadotropin-felszabadító hormon felszabadítását kiváltva bekapcsolja a reproduktív rendszert. A szintetikus kisspeptin-54-et és kisspeptin-10-et a petesejtérés kiváltására vizsgálják IVF-ben, valamint az alacsony szexuális vágy kezelésére, de egyik sem engedélyezett.
Szerkezet
54 aminosavMutasson egy gyöngyre, vagy jelölje ki a láncot és használja a nyílbillentyűket, hogy megjelenjen a neve. Válasszon egy kémiai csoportot a kiemeléséhez.
Szekvencia szövegként
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2 Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
Mire használják
- A petesejtérés kiváltása IVF-ben, különösen a petefészek-túlstimulációs szindróma nagy kockázatának kitett nőknél (vizsgált)
- Alacsony szexuális vágy (hipoaktív szexuális vágyzavar) férfiaknál és nőknél (vizsgált)
- Az LH és a tesztoszteron felszabadulásának serkentése férfiaknál (vizsgált)
- Alacsony tesztoszteronszint (szekunder hipogonadizmus) kezelése magisztrálisan készített kisspeptin-10-zel (állított, nem bizonyított)
Hogyan hat
A kisspeptin a gonadotropin-felszabadító hormont (GnRH) termelő hipotalamikus neuronokon lévő KISS1 receptorhoz (más néven GPR54) kötődik. Ez GnRH-felszabadulást vált ki, amely arra készteti az agyalapi mirigyet, hogy LH-t és FSH-t válasszon el; ezek a hormonok szabályozzák az ovulációt, a spermiumtermelést és a nemihormon-termelést. Akik a receptort inaktiváló mutációkkal születnek, azoknál a pubertás nem zajlik le normálisan, ami mutatja a receptor központi szerepét. Agyi képalkotó vizsgálatok arra utalnak, hogy a kisspeptin a limbikus agyterületeken a szexuális és érzelmi feldolgozást is befolyásolja.
Mennyire erősek a bizonyítékok
Előzetes
Egyetlen kisspeptin-54 injekció 53 IVF-kezelésen átesett nőnél kiváltotta a petesejtérést, 23%-os klinikai terhességi aránnyal (Jayasena 2014). A petefészek-túlstimulációs szindróma szempontjából nagy kockázatú 60 nőnél a petesejtérés 95%-ban bekövetkezett, és egyiküknél sem alakult ki közepes vagy súlyos túlstimuláció (Abbara 2015). Férfiaknál a kisspeptin-10 erőteljesen emelte az LH- és a tesztoszteronszintet (George 2011). Randomizált, keresztezett elrendezésű vizsgálatok, amelyeket 32 alacsony szexuális vágyú nő és 32 férfi fejezett be, azt találták, hogy a kisspeptin MRI-n megváltoztatta a szexuális ingerek agyi feldolgozását, férfiaknál pedig fokozta a pénisz duzzadását (Thurston 2022; Mills 2023). Az FDA elégtelennek találta a magisztrálisan készített kisspeptin-10 biztonságossági adatait.
Kockázatok és mellékhatások
- A hosszú távú biztonságosság ismeretlen; a humán vizsgálatok rövidek és kicsik voltak
- Nem klinikai vizsgálatokban a folyamatos expozíció tompíthatja a választ (tachyphylaxia)
- Az FDA által a magisztrálisan készített kisspeptin-10 kapcsán jelzett immunogenitási és szennyeződési aggályok
- A kutatási vegyszerként árult termékek szabályozatlanok, tisztaságuk bizonytalan
- Férfi sportolók számára mindig tiltott (WADA S2)
Szabályozási státusz
Státusz országonként
| Joghatóság | Státusz | Forrás |
|---|---|---|
| USEgyesült Államok | Nincs engedélyezett gyógyszer | 11. forrás |
| EUEurópai Unió | Nincs engedélyezett gyógyszer | 15. forrás |
| UKEgyesült Királyság | Nincs engedélyezett gyógyszer | 16. forrás |
| AUAusztrália | Nincs engedélyezett gyógyszer | 17. forrás |
| CAKanada | Nincs engedélyezett gyógyszer | 18. forrás |
Források
- 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(új lapon nyitja meg a forrást)
- 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(új lapon nyitja meg a forrást)
- 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(új lapon nyitja meg a forrást)
- 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(új lapon nyitja meg a forrást)
- 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(új lapon nyitja meg a forrást)
- 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(új lapon nyitja meg a forrást)
- 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(új lapon nyitja meg a forrást)
- 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(új lapon nyitja meg a forrást)
- 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(új lapon nyitja meg a forrást)
- 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(új lapon nyitja meg a forrást)
- 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(új lapon nyitja meg a forrást)
- 15Find medicine: centrally authorised medicines(új lapon nyitja meg a forrást)
- 16MHRA Products: active substances beginning with K(új lapon nyitja meg a forrást)
- 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(új lapon nyitja meg a forrást)
Oktatási célú információ, nem orvosi tanács. Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene, abbahagyna vagy módosítana, beszéljen képesített egészségügyi szakemberrel.