Kisspeptin
Agonist i receptorit KISS1 (GPR54), neuropeptid natyral
Statusi
Në studime klinike
I pamiratuar askund; kisspeptina-54 dhe kisspeptina-10 përdoren në studime akademike të regjistruara, ndërsa FDA-ja e mban kisspeptinën-10 në Kategorinë 2 të 503A (rreziqe të konsiderueshme për sigurinë) pasi komiteti i saj këshillimor për përgatitjet magjistrale votoi 11 me 0 në tetor 2024 kundër lejimit të saj në përgatitjet magjistrale.
Provat
Paraprake
Provat vijnë nga studime të vogla te njerëzit (zakonisht me 6 deri në 60 pjesëmarrës) mbi përgjigjet hormonale, rezultatet e IVF-së dhe imazherinë e trurit, pa studime të mëdha të rastësishme.
Në sport
WADAI ndaluar (WADA)
Përkthyer nga origjinali në anglisht, i cili mbetet versioni i referencës. Lexoje në anglisht
Kisspeptina është një hormon natyral i trurit që ndez sistemin riprodhues duke shkaktuar çlirimin e hormonit çlirues të gonadotropinave. Kisspeptina-54 dhe kisspeptina-10 sintetike po studiohen për të shkaktuar maturimin e vezëve në IVF dhe për të trajtuar dëshirën seksuale të ulët, por asnjëra nuk është e miratuar.
Struktura
54 mbetjeVendoseni treguesin mbi një rruazë, ose fokusoni zinxhirin dhe përdorni tastet me shigjeta, për ta emërtuar. Zgjidhni një kimi për ta theksuar.
Sekuenca si tekst
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2 Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
Për çfarë përdoret
- Shkaktimi i maturimit të vezëve në IVF, sidomos te gratë me rrezik të lartë për sindromën e hiperstimulimit ovarian (studiuar)
- Dëshira seksuale e ulët (çrregullimi i dëshirës seksuale hipoaktive) te burrat dhe gratë (studiuar)
- Stimulimi i çlirimit të LH-së dhe testosteronit te burrat (studiuar)
- Trajtimi i testosteronit të ulët (hipogonadizmi sekondar) me kisspeptinë-10 të përgatitur si preparat magjistral (pretenduar, paprovuar)
Si vepron
Kisspeptina lidhet me receptorin KISS1 (i quajtur edhe GPR54) në neuronet hipotalamike që prodhojnë hormonin çlirues të gonadotropinave (GnRH). Kjo çliron GnRH, i cili e nxit hipofizën të sekretojë LH dhe FSH, hormonet që kontrollojnë ovulacionin, prodhimin e spermës dhe prodhimin e hormoneve seksuale. Njerëzit e lindur me mutacione inaktivizuese në receptor nuk kalojnë normalisht pubertetin, gjë që tregon rolin e tij qendror. Studimet e imazherisë së trurit sugjerojnë se kisspeptina modulon gjithashtu përpunimin seksual dhe emocional në zonat limbike të trurit.
Sa të forta janë provat
Paraprake
Te 53 gra që kryenin IVF, një injeksion i vetëm me kisspeptinë-54 shkaktoi maturimin e vezëve, me një shkallë shtatzënie klinike prej 23% (Jayasena 2014). Te 60 gra me rrezik të lartë për sindromën e hiperstimulimit ovarian, maturimi i vezëve ndodhi te 95% dhe asnjëra nuk zhvilloi hiperstimulim të moderuar ose të rëndë (Abbara 2015). Te burrat, kisspeptina-10 i rriti fuqishëm LH-në dhe testosteronin (George 2011). Studime të rastësishme me kryqëzim të përfunduara nga 32 gra dhe 32 burra me dëshirë seksuale të ulët zbuluan se kisspeptina ndryshoi përpunimin seksual të trurit në MRI dhe, te burrat, rriti ngurtësimin e penisit (Thurston 2022; Mills 2023). FDA-ja gjeti të dhëna të pamjaftueshme për sigurinë e kisspeptinës-10 të përgatitur si preparat magjistral.
Rreziqet dhe efektet anësore
- Siguria afatgjatë nuk dihet; studimet te njerëzit ishin të shkurtra dhe të vogla
- Ekspozimi i vazhdueshëm mund ta dobësojë përgjigjen (takifilaksi) në studimet joklinike
- Shqetësime për imunogjenicitetin dhe papastërtitë të sinjalizuara nga FDA-ja për kisspeptinën-10 të përgatitur si preparat magjistral
- Produktet kimike për kërkime janë të parregulluara dhe me pastërti të pasigurt
- I ndaluar për atletët meshkuj në çdo kohë (WADA S2)
Statusi rregullator
Statusi sipas vendit
| Juridiksioni | Statusi | Burimi |
|---|---|---|
| USShtetet e Bashkuara | Asnjë ilaç i autorizuar | Burimi 11 |
| EUBashkimi Evropian | Asnjë ilaç i autorizuar | Burimi 15 |
| UKMbretëria e Bashkuar | Asnjë ilaç i autorizuar | Burimi 16 |
| AUAustralia | Asnjë ilaç i autorizuar | Burimi 17 |
| CAKanadaja | Asnjë ilaç i autorizuar | Burimi 18 |
Burimet
- 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(hap burimin në një skedë të re)
- 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(hap burimin në një skedë të re)
- 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(hap burimin në një skedë të re)
- 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(hap burimin në një skedë të re)
- 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(hap burimin në një skedë të re)
- 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(hap burimin në një skedë të re)
- 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(hap burimin në një skedë të re)
- 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(hap burimin në një skedë të re)
- 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(hap burimin në një skedë të re)
- 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(hap burimin në një skedë të re)
- 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(hap burimin në një skedë të re)
- 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(hap burimin në një skedë të re)
- 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(hap burimin në një skedë të re)
- 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(hap burimin në një skedë të re)
- 15Find medicine: centrally authorised medicines(hap burimin në një skedë të re)
- 16MHRA Products: active substances beginning with K(hap burimin në një skedë të re)
- 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(hap burimin në një skedë të re)
- 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(hap burimin në një skedë të re)
Informacion edukativ, jo këshillë mjekësore. Flisni me një mjek të licencuar përpara se të filloni, të ndërprisni ose të ndryshoni ndonjë ilaç.