Kisspeptin
Agonista receptora KISS1 (GPR54), naturalny neuropeptyd
Status
W badaniach klinicznych
Nigdzie niezatwierdzona; kisspeptyna-54 i kisspeptyna-10 są stosowane w zarejestrowanych badaniach akademickich, natomiast FDA utrzymuje kisspeptynę-10 w kategorii 2 listy 503A (istotne zagrożenia dla bezpieczeństwa) po tym, jak jej komitet doradczy ds. sporządzania leków zagłosował w październiku 2024 r. stosunkiem 11-0 przeciwko dopuszczeniu jej do sporządzania recepturowego.
Dowody
Wstępne
Dowody pochodzą z małych badań na ludziach (zwykle od 6 do 60 uczestników) dotyczących odpowiedzi hormonalnych, wyników procedury in vitro i obrazowania mózgu; brak dużych badań randomizowanych.
W sporcie
WADAZakazany (WADA)
Przetłumaczono z angielskiego oryginału, który pozostaje wersją wiążącą. Czytaj po angielsku
Kisspeptyna to naturalny hormon mózgowy, który włącza układ rozrodczy, wywołując uwalnianie hormonu uwalniającego gonadotropiny. Syntetyczne kisspeptyna-54 i kisspeptyna-10 są badane jako czynniki wyzwalające dojrzewanie komórek jajowych w procedurze in vitro oraz w leczeniu obniżonego popędu seksualnego, ale żadna z nich nie jest zatwierdzona.
Budowa
54 aminokwasyWskaż kulkę albo zaznacz łańcuch i użyj klawiszy strzałek, aby zobaczyć jej nazwę. Wybierz grupę chemiczną, aby ją wyróżnić.
Sekwencja jako tekst
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2 Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
Do czego jest stosowany
- Wyzwalanie dojrzewania komórek jajowych w procedurze in vitro, zwłaszcza u kobiet z wysokim ryzykiem zespołu hiperstymulacji jajników (badane)
- Obniżony popęd seksualny (zaburzenie hipoaktywnego popędu seksualnego) u mężczyzn i kobiet (badane)
- Pobudzanie uwalniania LH i testosteronu u mężczyzn (badane)
- Leczenie niskiego stężenia testosteronu (wtórnego hipogonadyzmu) kisspeptyną-10 sporządzaną recepturowo (deklarowane, nieudowodnione)
Jak działa
Kisspeptyna wiąże się z receptorem KISS1 (zwanym też GPR54) na neuronach podwzgórza wytwarzających hormon uwalniający gonadotropiny (GnRH). Uwalnia to GnRH, który pobudza przysadkę do wydzielania LH i FSH, hormonów kontrolujących owulację, wytwarzanie plemników i wytwarzanie hormonów płciowych. Osoby urodzone z inaktywującymi mutacjami tego receptora nie przechodzą prawidłowo dojrzewania płciowego, co pokazuje jego kluczową rolę. Badania obrazowe mózgu sugerują, że kisspeptyna moduluje także przetwarzanie bodźców seksualnych i emocjonalnych w obszarach układu limbicznego.
Jak mocne są dowody
Wstępne
U 53 kobiet poddawanych procedurze in vitro pojedyncze wstrzyknięcie kisspeptyny-54 wywołało dojrzewanie komórek jajowych, a odsetek ciąż klinicznych wyniósł 23% (Jayasena 2014). U 60 kobiet z wysokim ryzykiem zespołu hiperstymulacji jajników dojrzewanie komórek jajowych nastąpiło w 95% przypadków i u żadnej nie rozwinęła się umiarkowana ani ciężka hiperstymulacja (Abbara 2015). U mężczyzn kisspeptyna-10 silnie podnosiła stężenie LH i testosteronu (George 2011). Randomizowane badania krzyżowe, ukończone przez 32 kobiety i 32 mężczyzn z obniżonym popędem seksualnym, wykazały, że kisspeptyna zmieniała przetwarzanie bodźców seksualnych w mózgu w badaniu MRI, a u mężczyzn nasilała wzwód prącia (Thurston 2022; Mills 2023). FDA uznała dane o bezpieczeństwie kisspeptyny-10 sporządzanej recepturowo za niewystarczające.
Ryzyko i działania niepożądane
- Długoterminowe bezpieczeństwo nieznane; badania na ludziach były krótkie i małe
- W badaniach nieklinicznych ciągła ekspozycja może osłabiać odpowiedź (tachyfilaksja)
- Zastrzeżenia dotyczące immunogenności i zanieczyszczeń wskazane przez FDA w przypadku kisspeptyny-10 sporządzanej recepturowo
- Produkty sprzedawane jako odczynniki do badań nie podlegają kontroli, a ich czystość jest niepewna
- Zakazana dla sportowców płci męskiej przez cały czas (WADA S2)
Status regulacyjny
Status według kraju
| Jurysdykcja | Status | Źródło |
|---|---|---|
| USStany Zjednoczone | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 11 |
| EUUnia Europejska | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 15 |
| UKWielka Brytania | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 16 |
| AUAustralia | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 17 |
| CAKanada | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 18 |
Źródła
- 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(otwiera źródło w nowej karcie)
- 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(otwiera źródło w nowej karcie)
- 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(otwiera źródło w nowej karcie)
- 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(otwiera źródło w nowej karcie)
- 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(otwiera źródło w nowej karcie)
- 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(otwiera źródło w nowej karcie)
- 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(otwiera źródło w nowej karcie)
- 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(otwiera źródło w nowej karcie)
- 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(otwiera źródło w nowej karcie)
- 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(otwiera źródło w nowej karcie)
- 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otwiera źródło w nowej karcie)
- 15Find medicine: centrally authorised medicines(otwiera źródło w nowej karcie)
- 16MHRA Products: active substances beginning with K(otwiera źródło w nowej karcie)
- 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(otwiera źródło w nowej karcie)
Informacje edukacyjne, a nie porada medyczna. Zanim zaczniesz, przerwiesz lub zmienisz przyjmowanie jakiegokolwiek leku, porozmawiaj z lekarzem.