Kisspeptin
KISS1 reseptörü (GPR54) agonisti, doğal nöropeptit
Durum
Klinik araştırmada
Hiçbir yerde onaylı değil; kisspeptin-54 ve kisspeptin-10 kayıtlı akademik çalışmalarda kullanılıyor, FDA ise majistral üretim danışma komitesinin Ekim 2024'te majistral üretimde kullanılmasına 11-0 oyla karşı çıkmasının ardından kisspeptin-10'u 503A Kategori 2'de (önemli güvenlik riskleri) tutuyor.
Kanıt
Ön bulgular
Kanıtlar, hormon yanıtlarını, tüp bebek sonuçlarını ve beyin görüntülemesini inceleyen küçük insan çalışmalarından (genellikle 6 ila 60 katılımcı) gelir; büyük randomize çalışma yoktur.
Sporda
WADAYasaklı (WADA)
Başvuru sürümü olmaya devam eden İngilizce orijinalden çevrilmiştir. İngilizcesini okuyun
Kisspeptin, gonadotropin salgılatıcı hormonun salınımını tetikleyerek üreme sistemini devreye sokan doğal bir beyin hormonudur. Sentetik kisspeptin-54 ve kisspeptin-10, tüp bebekte yumurta olgunlaşmasını tetiklemek ve düşük cinsel isteği tedavi etmek için araştırılıyor, ancak ikisi de onaylı değil.
Yapı
54 amino asitAdını görmek için bir boncuğun üzerine gelin ya da zinciri seçip ok tuşlarını kullanın. Vurgulamak için bir kimya grubu seçin.
Metin olarak dizi
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2 Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
Ne için kullanılır
- Tüp bebekte, özellikle yumurtalık hiperstimülasyon sendromu riski yüksek kadınlarda yumurta olgunlaşmasının tetiklenmesi (araştırılmış)
- Erkeklerde ve kadınlarda düşük cinsel istek (hipoaktif cinsel istek bozukluğu) (araştırılmış)
- Erkeklerde LH ve testosteron salınımının uyarılması (araştırılmış)
- Majistral kisspeptin-10 ile düşük testosteronun (sekonder hipogonadizm) tedavisi (iddia edilen, kanıtlanmamış)
Nasıl etki eder
Kisspeptin, gonadotropin salgılatıcı hormon (GnRH) üreten hipotalamus nöronlarındaki KISS1 reseptörüne (GPR54 olarak da adlandırılır) bağlanır. Bu, GnRH salınımına yol açar; GnRH de hipofizi, yumurtlamayı, sperm üretimini ve cinsiyet hormonu üretimini kontrol eden hormonlar olan LH ve FSH'yi salgılamaya yöneltir. Reseptörde işlev kaybettiren mutasyonlarla doğan kişiler ergenliği normal biçimde geçirmez; bu da reseptörün merkezi rolünü gösterir. Beyin görüntüleme çalışmaları, kisspeptinin limbik beyin bölgelerinde cinsel ve duygusal işlemleyişi de değiştirdiğini düşündürüyor.
Kanıtlar ne kadar güçlü
Ön bulgular
Tüp bebek tedavisi gören 53 kadında tek bir kisspeptin-54 enjeksiyonu yumurta olgunlaşmasını tetikledi ve klinik gebelik oranı %23 oldu (Jayasena 2014). Yumurtalık hiperstimülasyon sendromu riski yüksek 60 kadında yumurta olgunlaşması %95 oranında gerçekleşti ve hiçbirinde orta ya da ağır hiperstimülasyon gelişmedi (Abbara 2015). Erkeklerde kisspeptin-10 LH ve testosteronu güçlü biçimde yükseltti (George 2011). Düşük cinsel isteği olan 32 kadın ve 32 erkeğin tamamladığı randomize çapraz çalışmalar, kisspeptinin MR'da cinsel beyin işlemleyişini değiştirdiğini ve erkeklerde penis şişkinliğini artırdığını buldu (Thurston 2022; Mills 2023). FDA, majistral kisspeptin-10 için güvenlilik verilerini yetersiz buldu.
Riskler ve yan etkiler
- Uzun vadeli güvenlilik bilinmiyor; insan çalışmaları kısa ve küçüktü
- Klinik dışı çalışmalarda sürekli maruziyet yanıtı köreltebilir (taşiflaksi)
- FDA'nın majistral kisspeptin-10 için dikkat çektiği immünojenisite ve safsızlık endişeleri
- Araştırma kimyasalı ürünleri denetimsizdir ve saflıkları belirsizdir
- Erkek sporcular için her zaman yasaklıdır (WADA S2)
Onay durumu
Ülkelere göre durum
| Yetki alanı | Durum | Kaynak |
|---|---|---|
| USAmerika Birleşik Devletleri | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 11 |
| EUAvrupa Birliği | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 15 |
| UKBirleşik Krallık | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 16 |
| AUAvustralya | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 17 |
| CAKanada | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 18 |
Kaynaklar
- 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(kaynağı yeni sekmede açar)
- 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(kaynağı yeni sekmede açar)
- 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(kaynağı yeni sekmede açar)
- 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(kaynağı yeni sekmede açar)
- 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(kaynağı yeni sekmede açar)
- 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(kaynağı yeni sekmede açar)
- 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(kaynağı yeni sekmede açar)
- 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(kaynağı yeni sekmede açar)
- 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(kaynağı yeni sekmede açar)
- 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(kaynağı yeni sekmede açar)
- 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(kaynağı yeni sekmede açar)
- 15Find medicine: centrally authorised medicines(kaynağı yeni sekmede açar)
- 16MHRA Products: active substances beginning with K(kaynağı yeni sekmede açar)
- 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(kaynağı yeni sekmede açar)
Eğitim amaçlı bilgidir, tıbbi tavsiye değildir. Herhangi bir ilaca başlamadan, ilacı bırakmadan veya değiştirmeden önce lisanslı bir hekimle görüşün.