PEPTOKING
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Kisspeptin

Agoniste du récepteur KISS1 (GPR54), neuropeptide naturel

Statut

En essais cliniques

Autorisée nulle part ; la kisspeptine-54 et la kisspeptine-10 sont utilisées dans des essais universitaires enregistrés, tandis que la FDA maintient la kisspeptine-10 dans la catégorie 2 du 503A (risques importants pour la sécurité), après que son comité consultatif sur les préparations magistrales a voté à 11 voix contre 0, en octobre 2024, contre son utilisation en préparation magistrale.

Niveau de preuve

Préliminaire

Les preuves proviennent de petites études chez l’humain (généralement de 6 à 60 participants) portant sur les réponses hormonales, les résultats de FIV et l’imagerie cérébrale, sans grand essai randomisé.

Dans le sport

WADAInterdit (WADA)

Traduit de l’original anglais, qui reste la version de référence. Lire en anglais

La kisspeptine est une hormone naturelle du cerveau qui met en marche le système reproducteur en déclenchant la libération de l’hormone de libération des gonadotrophines. La kisspeptine-54 et la kisspeptine-10 de synthèse sont étudiées pour déclencher la maturation des ovocytes en FIV et pour traiter la baisse du désir sexuel, mais aucune n’est autorisée.

Structure

54 acides aminés
Kisspeptin-54
Kisspeptin-10

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Séquence en texte
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2

À quoi il sert

  • Déclenchement de la maturation des ovocytes en FIV, en particulier chez les femmes à haut risque de syndrome d’hyperstimulation ovarienne (étudié)
  • Baisse du désir sexuel (trouble du désir sexuel hypoactif) chez l’homme et la femme (étudié)
  • Stimulation de la libération de LH et de testostérone chez l’homme (étudié)
  • Traitement d’une testostérone basse (hypogonadisme secondaire) par de la kisspeptine-10 en préparation magistrale (allégué, non prouvé)

Mode d’action

La kisspeptine se lie au récepteur KISS1 (aussi appelé GPR54) des neurones hypothalamiques qui fabriquent l’hormone de libération des gonadotrophines (GnRH). Cela libère la GnRH, qui pousse l’hypophyse à sécréter la LH et la FSH, les hormones qui contrôlent l’ovulation, la production de spermatozoïdes et celle des hormones sexuelles. Les personnes nées avec des mutations inactivatrices de ce récepteur ne connaissent pas une puberté normale, ce qui montre son rôle central. Des études d’imagerie cérébrale suggèrent que la kisspeptine module aussi le traitement des stimuli sexuels et émotionnels dans les zones limbiques du cerveau.

Solidité des preuves

PréliminairePetites études chez l’humain, études pilotes ou données observationnelles.

Chez 53 femmes en FIV, une seule injection de kisspeptine-54 a déclenché la maturation des ovocytes, avec un taux de grossesse clinique de 23 % (Jayasena 2014). Chez 60 femmes à haut risque de syndrome d’hyperstimulation ovarienne, la maturation des ovocytes a eu lieu chez 95 % d’entre elles et aucune n’a développé d’hyperstimulation modérée ou sévère (Abbara 2015). Chez l’homme, la kisspeptine-10 a fortement augmenté la LH et la testostérone (George 2011). Des études croisées randomisées menées à terme par 32 femmes et 32 hommes ayant une baisse du désir sexuel ont montré que la kisspeptine modifiait le traitement cérébral des stimuli sexuels à l’IRM et, chez l’homme, augmentait la tumescence pénienne (Thurston 2022 ; Mills 2023). La FDA a jugé insuffisantes les données de sécurité pour la kisspeptine-10 en préparation magistrale.

Risques et effets indésirables

  • Sécurité à long terme inconnue ; les études chez l’humain étaient courtes et de petite taille
  • Une exposition continue peut atténuer la réponse (tachyphylaxie) dans les études non cliniques
  • Problèmes d’immunogénicité et d’impuretés signalés par la FDA pour la kisspeptine-10 en préparation magistrale
  • Les produits vendus comme produits chimiques de recherche ne sont pas réglementés et leur pureté est incertaine
  • Interdite en permanence aux sportifs masculins (WADA S2)

Statut réglementaire

Aucune autorité de réglementation n’a autorisé ce peptide, pour aucun usage.

Statut par pays

JuridictionStatutSource
USÉtats-UnisAucun médicament autoriséSource 11
EUUnion européenneAucun médicament autoriséSource 15
UKRoyaume-UniAucun médicament autoriséSource 16
AUAustralieAucun médicament autoriséSource 17
CACanadaAucun médicament autoriséSource 18
Si un médicament contenant ce peptide est autorisé, vérifié dans les registres de chaque autorité le 1 oct. 2026.

Statut de chaque peptide par pays

Sources

  1. 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(ouvre la source dans un nouvel onglet) UniProt, 2026
  2. 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(ouvre la source dans un nouvel onglet) PubChem, NCBI, 2026
  3. 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(ouvre la source dans un nouvel onglet) N Engl J Med, 2003
  4. 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(ouvre la source dans un nouvel onglet) J Clin Endocrinol Metab, 2005
  5. 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(ouvre la source dans un nouvel onglet) J Clin Invest, 2014
  6. 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(ouvre la source dans un nouvel onglet) J Clin Endocrinol Metab, 2015
  7. 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(ouvre la source dans un nouvel onglet) J Clin Endocrinol Metab, 2011
  8. 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(ouvre la source dans un nouvel onglet) J Clin Invest, 2017
  9. 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(ouvre la source dans un nouvel onglet) JAMA Netw Open, 2022
  10. 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(ouvre la source dans un nouvel onglet) JAMA Netw Open, 2023
  11. 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(ouvre la source dans un nouvel onglet) U.S. Food and Drug Administration, 2024
  12. 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(ouvre la source dans un nouvel onglet) U.S. Food and Drug Administration, 2024
  13. 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(ouvre la source dans un nouvel onglet) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  14. 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(ouvre la source dans un nouvel onglet) World Anti-Doping Agency, 2025
  15. 15Find medicine: centrally authorised medicines(ouvre la source dans un nouvel onglet) European Medicines Agency, 2026
  16. 16MHRA Products: active substances beginning with K(ouvre la source dans un nouvel onglet) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency, 2026
  17. 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(ouvre la source dans un nouvel onglet) Therapeutic Goods Administration
  18. 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(ouvre la source dans un nouvel onglet) Health Canada, 2025
  1. AutoriséGonadorelinHormone de libération des gonadotrophines (GnRH de synthèse)10 Interdit par la WADA
  2. AutoriséLeuprolideAgoniste du récepteur de la GnRH9 Interdit par la WADA
  3. AutoriséOxytocinAgoniste du récepteur de l’ocytocine (hormone de la posthypophyse)9

Information éducative, pas un avis médical. Parlez à un professionnel de santé qualifié avant de commencer, d’arrêter ou de modifier un médicament.