Kisspeptin
Agonist am KISS1-Rezeptor (GPR54), natürliches Neuropeptid
Status
In klinischen Studien
Nirgends zugelassen; Kisspeptin-54 und Kisspeptin-10 werden in registrierten akademischen Studien eingesetzt, während die FDA Kisspeptin-10 in der 503A-Kategorie 2 (erhebliche Sicherheitsrisiken) belässt, nachdem ihr Beratungsausschuss für Rezepturherstellung im Oktober 2024 mit 11 zu 0 Stimmen dagegen gestimmt hatte, es für die Rezepturherstellung zuzulassen.
Evidenz
Vorläufig
Die Evidenz stammt aus kleinen Studien am Menschen (typischerweise 6 bis 60 Teilnehmende) zu Hormonreaktionen, IVF-Ergebnissen und Hirnbildgebung, ohne große randomisierte Studien.
Im Sport
WADAVerboten (WADA)
Aus dem englischen Original übersetzt, das die maßgebliche Fassung bleibt. Auf Englisch lesen
Kisspeptin ist ein natürliches Hormon des Gehirns, das das Fortpflanzungssystem einschaltet, indem es die Freisetzung des Gonadotropin-Releasing-Hormons auslöst. Synthetisches Kisspeptin-54 und Kisspeptin-10 werden untersucht, um bei der IVF die Eizellreifung auszulösen und um geringes sexuelles Verlangen zu behandeln, doch keines von beiden ist zugelassen.
Struktur
54 AminosäurenZeigen Sie auf eine Kugel oder wählen Sie die Kette aus und nutzen Sie die Pfeiltasten, um ihren Namen zu sehen. Wählen Sie eine chemische Gruppe, um sie hervorzuheben.
Sequenz als Text
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2 Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
Wofür es verwendet wird
- Auslösung der Eizellreifung bei der IVF, besonders bei Frauen mit hohem Risiko für ein ovarielles Überstimulationssyndrom (untersucht)
- Geringes sexuelles Verlangen (Störung mit verminderter sexueller Appetenz) bei Männern und Frauen (untersucht)
- Anregung der Freisetzung von LH und Testosteron bei Männern (untersucht)
- Behandlung eines niedrigen Testosteronspiegels (sekundärer Hypogonadismus) mit rezepturmäßig hergestelltem Kisspeptin-10 (behauptet, unbewiesen)
Wie es wirkt
Kisspeptin bindet an den KISS1-Rezeptor (auch GPR54 genannt) auf Nervenzellen des Hypothalamus, die Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) bilden. Dadurch wird GnRH freigesetzt, das die Hypophyse zur Ausschüttung von LH und FSH anregt, den Hormonen, die Eisprung, Spermienbildung und Sexualhormonproduktion steuern. Menschen, die mit inaktivierenden Mutationen des Rezeptors geboren werden, durchlaufen die Pubertät nicht normal, was seine zentrale Rolle zeigt. Studien mit Hirnbildgebung deuten darauf hin, dass Kisspeptin auch die sexuelle und emotionale Verarbeitung in limbischen Hirnarealen beeinflusst.
Wie belastbar die Evidenz ist
Vorläufig
Bei 53 Frauen in IVF-Behandlung löste eine einzelne Injektion von Kisspeptin-54 die Eizellreifung aus, mit einer klinischen Schwangerschaftsrate von 23 % (Jayasena 2014). Bei 60 Frauen mit hohem Risiko für ein ovarielles Überstimulationssyndrom kam es bei 95 % zur Eizellreifung, und keine entwickelte eine mittelschwere oder schwere Überstimulation (Abbara 2015). Bei Männern erhöhte Kisspeptin-10 LH und Testosteron deutlich (George 2011). Randomisierte Crossover-Studien, die von 32 Frauen und 32 Männern mit geringem sexuellem Verlangen abgeschlossen wurden, zeigten, dass Kisspeptin die sexuelle Verarbeitung im Gehirn in der MRT veränderte und bei Männern die Schwellung des Penis verstärkte (Thurston 2022; Mills 2023). Die FDA fand unzureichende Sicherheitsdaten für rezepturmäßig hergestelltes Kisspeptin-10.
Risiken und Nebenwirkungen
- Langzeitsicherheit unbekannt; die Studien am Menschen waren kurz und klein
- Eine Dauerexposition kann in nichtklinischen Studien die Reaktion abschwächen (Tachyphylaxie)
- Von der FDA benannte Bedenken hinsichtlich Immunogenität und Verunreinigungen bei rezepturmäßig hergestelltem Kisspeptin-10
- Als Forschungschemikalie verkaufte Produkte sind unreguliert, und ihre Reinheit ist ungewiss
- Für männliche Sportler jederzeit verboten (WADA S2)
Zulassungsstatus
Status nach Land
| Rechtsraum | Status | Quelle |
|---|---|---|
| USVereinigte Staaten | Kein zugelassenes Arzneimittel | Quelle 11 |
| EUEuropäische Union | Kein zugelassenes Arzneimittel | Quelle 15 |
| UKVereinigtes Königreich | Kein zugelassenes Arzneimittel | Quelle 16 |
| AUAustralien | Kein zugelassenes Arzneimittel | Quelle 17 |
| CAKanada | Kein zugelassenes Arzneimittel | Quelle 18 |
Quellen
- 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 15Find medicine: centrally authorised medicines(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 16MHRA Products: active substances beginning with K(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
Informationen zu Bildungszwecken, keine medizinische Beratung. Sprechen Sie mit einer Ärztin oder einem Arzt, bevor Sie ein Arzneimittel anwenden, absetzen oder die Behandlung ändern.