Kisspeptin
Agonist van de KISS1-receptor (GPR54), natuurlijk neuropeptide
Status
In klinisch onderzoek
Nergens goedgekeurd; kisspeptine-54 en kisspeptine-10 worden gebruikt in geregistreerde academische studies, terwijl de FDA kisspeptine-10 in 503A-categorie 2 (aanzienlijke veiligheidsrisico's) houdt, nadat haar adviescommissie voor apotheekbereiding in oktober 2024 met 11 tegen 0 stemde tegen toelating voor apotheekbereiding.
Bewijs
Voorlopig
Het bewijs komt uit kleine studies bij mensen (meestal 6 tot 60 deelnemers) naar hormoonreacties, ivf-uitkomsten en hersenscans, zonder grote gerandomiseerde studies.
In de sport
WADAVerboden (WADA)
Vertaald uit het Engelse origineel, dat de referentieversie blijft. Lees het in het Engels
Kisspeptine is een natuurlijk hersenhormoon dat het voortplantingssysteem aanzet door de afgifte van gonadotrofine-releasing hormoon op gang te brengen. Synthetisch kisspeptine-54 en kisspeptine-10 worden onderzocht om de eicelrijping bij ivf op te wekken en om een laag seksueel verlangen te behandelen, maar geen van beide is goedgekeurd.
Structuur
54 aminozurenWijs een bolletje aan, of selecteer de keten en gebruik de pijltjestoetsen, om de naam te zien. Kies een chemische groep om die te markeren.
Sequentie als tekst
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2 Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
Waarvoor het wordt gebruikt
- Opwekken van de eicelrijping bij ivf, vooral bij vrouwen met een hoog risico op ovarieel hyperstimulatiesyndroom (onderzocht)
- Laag seksueel verlangen (hypoactive sexual desire disorder) bij mannen en vrouwen (onderzocht)
- Stimuleren van de afgifte van LH en testosteron bij mannen (onderzocht)
- Behandelen van een laag testosteron (secundair hypogonadisme) met door apotheken bereid kisspeptine-10 (geclaimd, onbewezen)
Hoe het werkt
Kisspeptine bindt aan de KISS1-receptor (ook GPR54 genoemd) op zenuwcellen in de hypothalamus die gonadotrofine-releasing hormoon (GnRH) aanmaken. Hierdoor komt GnRH vrij, dat de hypofyse aanzet tot de afgifte van LH en FSH, de hormonen die de ovulatie, de zaadcelaanmaak en de aanmaak van geslachtshormonen regelen. Mensen die geboren worden met inactiverende mutaties in de receptor gaan niet normaal door de puberteit, wat de centrale rol ervan laat zien. Hersenscanstudies wijzen erop dat kisspeptine ook de seksuele en emotionele verwerking in limbische hersengebieden beïnvloedt.
Hoe sterk het bewijs is
Voorlopig
Bij 53 vrouwen die ivf ondergingen, bracht één injectie kisspeptine-54 de eicelrijping op gang, met een klinisch zwangerschapspercentage van 23% (Jayasena 2014). Bij 60 vrouwen met een hoog risico op ovarieel hyperstimulatiesyndroom trad eicelrijping op bij 95% en ontwikkelde niemand een matige of ernstige hyperstimulatie (Abbara 2015). Bij mannen verhoogde kisspeptine-10 LH en testosteron sterk (George 2011). Gerandomiseerde cross-overstudies die door 32 vrouwen en 32 mannen met een laag seksueel verlangen werden afgerond, vonden dat kisspeptine de seksuele verwerking in de hersenen op MRI veranderde en bij mannen de zwelling van de penis vergrootte (Thurston 2022; Mills 2023). De FDA vond onvoldoende veiligheidsgegevens voor door apotheken bereid kisspeptine-10.
Risico's en bijwerkingen
- Veiligheid op lange termijn onbekend; studies bij mensen waren kort en klein
- Continue blootstelling kan in niet-klinische studies de respons afzwakken (tachyfylaxie)
- Zorgen over immunogeniciteit en onzuiverheden, gesignaleerd door de FDA voor door apotheken bereid kisspeptine-10
- Producten die als onderzoekschemicalie worden verkocht zijn niet gereguleerd en hebben een onzekere zuiverheid
- Altijd verboden voor mannelijke sporters (WADA S2)
Regulatoire status
Status per land
| Rechtsgebied | Status | Bron |
|---|---|---|
| USVerenigde Staten | Geen geregistreerd geneesmiddel | Bron 11 |
| EUEuropese Unie | Geen geregistreerd geneesmiddel | Bron 15 |
| UKVerenigd Koninkrijk | Geen geregistreerd geneesmiddel | Bron 16 |
| AUAustralië | Geen geregistreerd geneesmiddel | Bron 17 |
| CACanada | Geen geregistreerd geneesmiddel | Bron 18 |
Bronnen
- 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 15Find medicine: centrally authorised medicines(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 16MHRA Products: active substances beginning with K(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(opent de bron in een nieuw tabblad)
Educatieve informatie, geen medisch advies. Overleg met een bevoegde zorgverlener voordat je een geneesmiddel start, stopt of verandert.