PEPTOKING
UK

Kisspeptin

Агоніст рецептора KISS1 (GPR54), природний нейропептид

Статус

У клінічних випробуваннях

Ніде не схвалений; кісспептин-54 і кісспептин-10 використовують у зареєстрованих академічних випробуваннях, тоді як FDA залишає кісспептин-10 у категорії 2 переліку 503A (значні ризики для безпеки) після того, як його консультативний комітет з аптечного виготовлення у жовтні 2024 року проголосував 11 проти 0 проти дозволу на його аптечне виготовлення.

Доказова база

Попередня

Докази отримано з невеликих досліджень на людях (зазвичай від 6 до 60 учасників) гормональних реакцій, результатів ЕКЗ і візуалізації мозку; великих рандомізованих випробувань немає.

У спорті

WADAЗаборонено (WADA)

Перекладено з англійського оригіналу, який залишається еталонною версією. Читати англійською

Кісспептин є природним гормоном мозку, який вмикає репродуктивну систему, запускаючи вивільнення гонадотропін-рилізинг-гормону. Синтетичні кісспептин-54 і кісспептин-10 досліджують для запуску дозрівання яйцеклітин при ЕКЗ і для лікування зниженого статевого потягу, але жоден із них не схвалений.

Структура

54 амінокислоти
Kisspeptin-54
Kisspeptin-10

Наведіть курсор на намистину або перейдіть фокусом на ланцюг і скористайтеся клавішами зі стрілками, щоб побачити її назву. Виберіть хімічний тип, щоб його виділити.

Послідовність у вигляді тексту
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2

Для чого застосовують

  • Запуск дозрівання яйцеклітин при ЕКЗ, особливо в жінок з високим ризиком синдрому гіперстимуляції яєчників (досліджено)
  • Знижений статевий потяг (розлад гіпоактивного статевого потягу) у чоловіків і жінок (досліджено)
  • Стимуляція вивільнення LH і тестостерону в чоловіків (досліджено)
  • Лікування низького рівня тестостерону (вторинного гіпогонадизму) кісспептином-10 аптечного виготовлення (заявлено, не доведено)

Як це працює

Кісспептин зв’язується з рецептором KISS1 (також відомим як GPR54) на нейронах гіпоталамуса, які виробляють гонадотропін-рилізинг-гормон (GnRH). Це вивільняє GnRH, який змушує гіпофіз секретувати LH і FSH, гормони, що контролюють овуляцію, вироблення сперми та статевих гормонів. Люди, народжені з інактивувальними мутаціями цього рецептора, не проходять статеве дозрівання нормально, що показує його центральну роль. Дослідження з візуалізацією мозку свідчать, що кісспептин також модулює обробку сексуальної та емоційної інформації в лімбічних ділянках мозку.

Наскільки вагомі докази

ПопередняНевеликі дослідження на людях, пілотні дослідження або дані спостережень.

У 53 жінок, які проходили ЕКЗ, одна ін’єкція кісспептину-54 запускала дозрівання яйцеклітин, а частота клінічної вагітності становила 23% (Jayasena 2014). У 60 жінок з високим ризиком синдрому гіперстимуляції яєчників дозрівання яйцеклітин відбулося у 95%, і в жодної не розвинулася помірна чи тяжка гіперстимуляція (Abbara 2015). У чоловіків кісспептин-10 потужно підвищував рівні LH і тестостерону (George 2011). Рандомізовані перехресні дослідження, які завершили 32 жінки та 32 чоловіки зі зниженим статевим потягом, виявили, що кісспептин змінював обробку сексуальної інформації в мозку за даними МРТ, а в чоловіків посилював тумесценцію пеніса (Thurston 2022; Mills 2023). FDA визнало дані про безпеку кісспептину-10 аптечного виготовлення недостатніми.

Ризики та побічні ефекти

  • Довгострокова безпека невідома; дослідження на людях були короткими й невеликими
  • У доклінічних дослідженнях постійний вплив може послаблювати реакцію (тахіфілаксія)
  • Проблеми імуногенності та домішок, на які FDA вказало щодо кісспептину-10 аптечного виготовлення
  • Продукти, що продаються як хімічні речовини для досліджень, не регулюються, а їхня чистота сумнівна
  • Заборонений для спортсменів-чоловіків у будь-який час (WADA S2)

Регуляторний статус

Жоден регулятор не схвалив цей пептид для будь-якого застосування.

Статус за країнами

ЮрисдикціяСтатусДжерело
USСполучені ШтатиНемає зареєстрованого лікарського засобуДжерело 11
EUЄвропейський СоюзНемає зареєстрованого лікарського засобуДжерело 15
UKВелика БританіяНемає зареєстрованого лікарського засобуДжерело 16
AUАвстраліяНемає зареєстрованого лікарського засобуДжерело 17
CAКанадаНемає зареєстрованого лікарського засобуДжерело 18
Чи зареєстровано лікарський засіб із ним, перевірено в реєстрах кожного регулятора 1 жовт. 2026 р..

Статус усіх пептидів за країнами

Джерела

  1. 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(відкриває джерело в новій вкладці) UniProt, 2026
  2. 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(відкриває джерело в новій вкладці) PubChem, NCBI, 2026
  3. 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(відкриває джерело в новій вкладці) N Engl J Med, 2003
  4. 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(відкриває джерело в новій вкладці) J Clin Endocrinol Metab, 2005
  5. 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(відкриває джерело в новій вкладці) J Clin Invest, 2014
  6. 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(відкриває джерело в новій вкладці) J Clin Endocrinol Metab, 2015
  7. 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(відкриває джерело в новій вкладці) J Clin Endocrinol Metab, 2011
  8. 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(відкриває джерело в новій вкладці) J Clin Invest, 2017
  9. 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(відкриває джерело в новій вкладці) JAMA Netw Open, 2022
  10. 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(відкриває джерело в новій вкладці) JAMA Netw Open, 2023
  11. 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(відкриває джерело в новій вкладці) U.S. Food and Drug Administration, 2024
  12. 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(відкриває джерело в новій вкладці) U.S. Food and Drug Administration, 2024
  13. 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(відкриває джерело в новій вкладці) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  14. 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(відкриває джерело в новій вкладці) World Anti-Doping Agency, 2025
  15. 15Find medicine: centrally authorised medicines(відкриває джерело в новій вкладці) European Medicines Agency, 2026
  16. 16MHRA Products: active substances beginning with K(відкриває джерело в новій вкладці) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency, 2026
  17. 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(відкриває джерело в новій вкладці) Therapeutic Goods Administration
  18. 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(відкриває джерело в новій вкладці) Health Canada, 2025
  1. СхваленоGonadorelinГонадотропін-рилізинг-гормон (синтетичний GnRH)10 Заборонено WADA
  2. СхваленоLeuprolideАгоніст рецептора GnRH9 Заборонено WADA
  3. СхваленоOxytocinАгоніст рецептора окситоцину (гормон задньої частки гіпофіза)9

Освітня інформація, а не медична порада. Перш ніж почати, припинити або змінити прийом будь-яких ліків, порадьтеся з ліцензованим лікарем.