Kisspeptin
Agonist for KISS1-receptoren (GPR54), naturligt neuropeptid
Status
I kliniske forsøg
Ikke godkendt nogen steder; kisspeptin-54 og kisspeptin-10 bruges i registrerede akademiske forsøg, mens FDA beholder kisspeptin-10 i 503A kategori 2 (betydelige sikkerhedsrisici), efter at det rådgivende udvalg for magistrel fremstilling i oktober 2024 stemte 11-0 imod at tillade det til magistrel fremstilling.
Evidens
Foreløbig
Evidensen stammer fra små studier i mennesker (typisk 6 til 60 deltagere) af hormonresponser, IVF-resultater og hjernescanninger, uden store randomiserede forsøg.
I sport
WADAForbudt (WADA)
Oversat fra den engelske original, som fortsat er referenceversionen. Læs på engelsk
Kisspeptin er et naturligt hjernehormon, der tænder for forplantningssystemet ved at udløse frigivelse af gonadotropinfrigørende hormon. Syntetisk kisspeptin-54 og kisspeptin-10 undersøges til at udløse ægmodning ved IVF og til behandling af lav seksuel lyst, men ingen af dem er godkendt.
Struktur
54 aminosyrerPeg på en perle, eller fokuser på kæden og brug piletasterne, for at se dens navn. Vælg en kemisk gruppe for at fremhæve den.
Sekvens som tekst
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2 Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
Hvad det bruges til
- Udløsning af ægmodning ved IVF, især hos kvinder med høj risiko for ovarielt hyperstimulationssyndrom (undersøgt)
- Lav seksuel lyst (hypoaktiv seksuel lystforstyrrelse) hos mænd og kvinder (undersøgt)
- Stimulering af frigivelsen af LH og testosteron hos mænd (undersøgt)
- Behandling af lavt testosteron (sekundær hypogonadisme) med magistrelt fremstillet kisspeptin-10 (påstået, udokumenteret)
Sådan virker det
Kisspeptin binder til KISS1-receptoren (også kaldet GPR54) på nerveceller i hypothalamus, der danner gonadotropinfrigørende hormon (GnRH). Det frigiver GnRH, som får hypofysen til at udskille LH og FSH, de hormoner, der styrer ægløsning, sædproduktion og produktion af kønshormoner. Personer, der er født med inaktiverende mutationer i receptoren, gennemgår ikke puberteten normalt, hvilket viser dens centrale rolle. Hjernescanningsstudier tyder på, at kisspeptin også påvirker seksuel og følelsesmæssig bearbejdning i limbiske hjerneområder.
Hvor stærk evidensen er
Foreløbig
Hos 53 kvinder i IVF-behandling udløste en enkelt injektion af kisspeptin-54 ægmodning med en klinisk graviditetsrate på 23 % (Jayasena 2014). Hos 60 kvinder med høj risiko for ovarielt hyperstimulationssyndrom indtrådte ægmodning hos 95 %, og ingen udviklede moderat eller svær hyperstimulation (Abbara 2015). Hos mænd øgede kisspeptin-10 LH og testosteron kraftigt (George 2011). Randomiserede crossoverstudier, som blev gennemført af 32 kvinder og 32 mænd med lav seksuel lyst, fandt, at kisspeptin ændrede den seksuelle bearbejdning i hjernen på MR-scanning og hos mænd øgede penil tumescens (Thurston 2022; Mills 2023). FDA fandt utilstrækkelige sikkerhedsdata for magistrelt fremstillet kisspeptin-10.
Risici og bivirkninger
- Langsigtet sikkerhed ukendt; studierne i mennesker var korte og små
- Vedvarende eksponering kan svække responset (takyfylaksi) i ikke-kliniske studier
- Bekymring for immunogenicitet og urenheder påpeget af FDA for magistrelt fremstillet kisspeptin-10
- Produkter solgt som forskningskemikalier er uregulerede og af usikker renhed
- Altid forbudt for mandlige atleter (WADA S2)
Regulatorisk status
Status efter land
| Jurisdiktion | Status | Kilde |
|---|---|---|
| USUSA | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 11 |
| EUDen Europæiske Union | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 15 |
| UKStorbritannien | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 16 |
| AUAustralien | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 17 |
| CACanada | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 18 |
Kilder
- 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(åbner kilden i en ny fane)
- 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(åbner kilden i en ny fane)
- 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(åbner kilden i en ny fane)
- 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(åbner kilden i en ny fane)
- 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(åbner kilden i en ny fane)
- 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(åbner kilden i en ny fane)
- 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(åbner kilden i en ny fane)
- 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(åbner kilden i en ny fane)
- 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(åbner kilden i en ny fane)
- 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(åbner kilden i en ny fane)
- 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(åbner kilden i en ny fane)
- 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(åbner kilden i en ny fane)
- 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(åbner kilden i en ny fane)
- 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(åbner kilden i en ny fane)
- 15Find medicine: centrally authorised medicines(åbner kilden i en ny fane)
- 16MHRA Products: active substances beginning with K(åbner kilden i en ny fane)
- 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(åbner kilden i en ny fane)
- 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(åbner kilden i en ny fane)
Information til oplysning, ikke medicinsk rådgivning. Tal med en autoriseret sundhedsperson, før du starter, stopper eller ændrer et lægemiddel.