Kisspeptin
Agonista del receptor KISS1 (GPR54), neuropéptido natural
Estado
En ensayos clínicos
No está aprobada en ningún país; la kisspeptina-54 y la kisspeptina-10 se usan en ensayos académicos registrados, mientras que la FDA mantiene la kisspeptina-10 en la categoría 2 de la sección 503A (riesgos de seguridad importantes) después de que su comité asesor sobre fórmulas magistrales votara 11 a 0 en octubre de 2024 en contra de permitirla en fórmulas magistrales.
Evidencia
Preliminar
La evidencia procede de pequeños estudios en humanos (normalmente de 6 a 60 participantes) sobre respuestas hormonales, resultados de FIV e imagen cerebral, sin grandes ensayos aleatorizados.
En el deporte
WADAProhibido (WADA)
Traducido del original en inglés, que sigue siendo la versión de referencia. Leer en inglés
La kisspeptina es una hormona cerebral natural que activa el sistema reproductor al desencadenar la liberación de la hormona liberadora de gonadotropinas. La kisspeptina-54 y la kisspeptina-10 sintéticas se están estudiando para desencadenar la maduración de los óvulos en la FIV y para tratar el deseo sexual bajo, pero ninguna está aprobada.
Estructura
54 aminoácidosSeñale una esfera, o seleccione la cadena y use las flechas, para ver su nombre. Elija un tipo químico para resaltarlo.
Secuencia en texto
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2 Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
Para qué se usa
- Desencadenar la maduración de los óvulos en la FIV, sobre todo en mujeres con alto riesgo de síndrome de hiperestimulación ovárica (estudiado)
- Deseo sexual bajo (trastorno del deseo sexual hipoactivo) en hombres y mujeres (estudiado)
- Estimular la liberación de LH y testosterona en hombres (estudiado)
- Tratar la testosterona baja (hipogonadismo secundario) con kisspeptina-10 en fórmula magistral (atribuido, no demostrado)
Cómo actúa
La kisspeptina se une al receptor KISS1 (también llamado GPR54) de las neuronas hipotalámicas que producen la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH). Esto libera GnRH, que impulsa a la hipófisis a secretar LH y FSH, las hormonas que controlan la ovulación, la producción de espermatozoides y la producción de hormonas sexuales. Las personas que nacen con mutaciones inactivadoras del receptor no pasan la pubertad con normalidad, lo que demuestra su papel central. Los estudios de imagen cerebral sugieren que la kisspeptina también modula el procesamiento sexual y emocional en áreas límbicas del cerebro.
Qué solidez tiene la evidencia
Preliminar
En 53 mujeres sometidas a FIV, una sola inyección de kisspeptina-54 desencadenó la maduración de los óvulos, con una tasa de embarazo clínico del 23 % (Jayasena 2014). En 60 mujeres con alto riesgo de síndrome de hiperestimulación ovárica, la maduración de los óvulos se produjo en el 95 % y ninguna presentó hiperestimulación moderada o grave (Abbara 2015). En hombres, la kisspeptina-10 elevó de forma potente la LH y la testosterona (George 2011). Estudios cruzados aleatorizados completados por 32 mujeres y 32 hombres con deseo sexual bajo observaron que la kisspeptina modificaba el procesamiento cerebral sexual en la resonancia magnética y, en los hombres, aumentaba la tumescencia del pene (Thurston 2022; Mills 2023). La FDA consideró insuficientes los datos de seguridad de la kisspeptina-10 en fórmula magistral.
Riesgos y efectos adversos
- Se desconoce la seguridad a largo plazo; los estudios en humanos fueron breves y pequeños
- En estudios no clínicos, la exposición continua puede atenuar la respuesta (taquifilaxia)
- Problemas de inmunogenicidad e impurezas señalados por la FDA para la kisspeptina-10 en fórmula magistral
- Los productos químicos de investigación no están regulados y su pureza es incierta
- Prohibida para deportistas masculinos en todo momento (WADA S2)
Situación regulatoria
Situación por país
| Jurisdicción | Estado | Fuente |
|---|---|---|
| USEstados Unidos | Ningún medicamento autorizado | Fuente 11 |
| EUUnión Europea | Ningún medicamento autorizado | Fuente 15 |
| UKReino Unido | Ningún medicamento autorizado | Fuente 16 |
| AUAustralia | Ningún medicamento autorizado | Fuente 17 |
| CACanadá | Ningún medicamento autorizado | Fuente 18 |
Fuentes
- 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 15Find medicine: centrally authorised medicines(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 16MHRA Products: active substances beginning with K(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(abre la fuente en una pestaña nueva)
Información educativa, no consejo médico. Consulte a un profesional sanitario antes de iniciar, suspender o modificar cualquier medicamento.