Kisspeptin
Агонист на рецепторот KISS1 (GPR54), природен невропептид
Статус
Во клинички испитувања
Не е одобрен никаде; киспептин-54 и киспептин-10 се користат во регистрирани академски испитувања, додека FDA го задржува киспептин-10 во категоријата 2 на 503A (значителни безбедносни ризици), откако нејзиниот советодавен комитет за магистрална подготовка во октомври 2024 година гласаше 11-0 против да се дозволи во магистрална подготовка.
Докази
Прелиминарни
Доказите доаѓаат од мали студии кај луѓе (обично од 6 до 60 учесници) за хормонските одговори, исходите од ИВФ и снимањето на мозокот, без големи рандомизирани испитувања.
Во спортот
WADAЗабранет (WADA)
Преведено од англискиот оригинал, кој останува референтна верзија. Прочитајте на англиски
Киспептинот е природен хормон од мозокот што го вклучува репродуктивниот систем со тоа што предизвикува ослободување на хормонот што ги ослободува гонадотропините. Синтетските киспептин-54 и киспептин-10 се проучуваат за поттикнување на созревањето на јајце-клетките при ИВФ и за лекување на ниска сексуална желба, но ниту еден не е одобрен.
Структура
54 остатоциПосочете кон топче или фокусирајте го синџирот и користете ги стрелките за да го именувате. Изберете хемиска група за да ја истакнете.
Секвенца како текст
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2 Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
За што се користи
- Поттикнување на созревањето на јајце-клетките при ИВФ, особено кај жени со висок ризик од синдром на хиперстимулација на јајниците (испитуван)
- Ниска сексуална желба (нарушување на хипоактивна сексуална желба) кај мажи и жени (испитуван)
- Стимулирање на ослободувањето на LH и тестостерон кај мажи (испитуван)
- Лекување на низок тестостерон (секундарен хипогонадизам) со магистрално подготвен киспептин-10 (се тврди, недокажано)
Како делува
Киспептинот се врзува за рецепторот KISS1 (наречен и GPR54) на хипоталамусните неврони што создаваат хормон што ги ослободува гонадотропините (GnRH). Тоа ослободува GnRH, кој ја поттикнува хипофизата да лачи LH и FSH, хормоните што ги контролираат овулацијата, создавањето сперма и создавањето полови хормони. Луѓето родени со инактивирачки мутации во рецепторот не минуваат нормално низ пубертетот, што ја покажува неговата централна улога. Студиите со снимање на мозокот укажуваат дека киспептинот ја модулира и сексуалната и емоционалната обработка во лимбичките области на мозокот.
Колку се силни доказите
Прелиминарни
Кај 53 жени на ИВФ, една инјекција киспептин-54 предизвикала созревање на јајце-клетките, со стапка на клиничка бременост од 23% (Jayasena 2014). Кај 60 жени со висок ризик од синдром на хиперстимулација на јајниците, созревање на јајце-клетките се случило кај 95%, и ниту една не развила умерена или тешка хиперстимулација (Abbara 2015). Кај мажи, киспептин-10 силно ги зголемил LH и тестостеронот (George 2011). Рандомизираните вкрстени студии што ги завршија 32 жени и 32 мажи со ниска сексуална желба покажаа дека киспептинот ја променил сексуалната обработка во мозокот на магнетна резонанца и, кај мажите, ја зголемил тумесценцијата на пенисот (Thurston 2022; Mills 2023). FDA најде недоволно податоци за безбедноста на магистрално подготвениот киспептин-10.
Ризици и несакани ефекти
- Долгорочната безбедност е непозната; студиите кај луѓе беа кратки и мали
- Континуираната изложеност може да го ослаби одговорот (тахифилаксија) во неклинички студии
- Загриженост за имуногеност и нечистотии на која укажа FDA за магистрално подготвениот киспептин-10
- Производите што се продаваат како хемикалии за истражување не се регулирани и имаат неизвесна чистота
- Забранет за спортисти од машки пол во секое време (WADA S2)
Регулаторен статус
Статус по земји
| Јурисдикција | Статус | Извор |
|---|---|---|
| USСоединети Американски Држави | Нема одобрен лек | Извор 11 |
| EUЕвропска Унија | Нема одобрен лек | Извор 15 |
| UKОбединето Кралство | Нема одобрен лек | Извор 16 |
| AUАвстралија | Нема одобрен лек | Извор 17 |
| CAКанада | Нема одобрен лек | Извор 18 |
Извори
- 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(го отвора изворот во нова картичка)
- 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(го отвора изворот во нова картичка)
- 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(го отвора изворот во нова картичка)
- 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(го отвора изворот во нова картичка)
- 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(го отвора изворот во нова картичка)
- 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(го отвора изворот во нова картичка)
- 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(го отвора изворот во нова картичка)
- 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(го отвора изворот во нова картичка)
- 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(го отвора изворот во нова картичка)
- 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(го отвора изворот во нова картичка)
- 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(го отвора изворот во нова картичка)
- 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(го отвора изворот во нова картичка)
- 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(го отвора изворот во нова картичка)
- 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(го отвора изворот во нова картичка)
- 15Find medicine: centrally authorised medicines(го отвора изворот во нова картичка)
- 16MHRA Products: active substances beginning with K(го отвора изворот во нова картичка)
- 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(го отвора изворот во нова картичка)
- 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(го отвора изворот во нова картичка)
Едукативни информации, не медицински совет. Разговарајте со лиценциран здравствен работник пред да започнете, прекинете или промените кој било лек.