Kisspeptin
Agonist till KISS1-receptorn (GPR54), naturlig neuropeptid
Status
I kliniska prövningar
Inte godkänt någonstans; kisspeptin-54 och kisspeptin-10 används i registrerade akademiska prövningar, medan FDA behåller kisspeptin-10 i 503A-kategori 2 (betydande säkerhetsrisker) efter att myndighetens rådgivande kommitté för extemporeberedning röstade 11-0 i oktober 2024 emot att tillåta det vid extemporeberedning.
Evidens
Preliminär
Evidensen kommer från små studier på människor (vanligen 6 till 60 deltagare) av hormonsvar, IVF-utfall och hjärnavbildning, utan stora randomiserade prövningar.
Inom idrott
WADAFörbjuden (WADA)
Översatt från det engelska originalet, som förblir referensversionen. Läs på engelska
Kisspeptin är ett naturligt hjärnhormon som slår på reproduktionssystemet genom att utlösa frisättning av gonadotropinfrisättande hormon. Syntetiskt kisspeptin-54 och kisspeptin-10 studeras för att utlösa äggmognad vid IVF och för att behandla låg sexuell lust, men inget av dem är godkänt.
Struktur
54 aminosyrorPeka på en pärla, eller fokusera på kedjan och använd piltangenterna, för att se dess namn. Välj en kemisk grupp för att markera den.
Sekvens som text
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2 Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
Vad den används till
- Utlösning av äggmognad vid IVF, särskilt hos kvinnor med hög risk för ovariellt hyperstimuleringssyndrom (studerad)
- Låg sexuell lust (hypoaktiv sexuell luststörning) hos män och kvinnor (studerad)
- Stimulering av frisättningen av LH och testosteron hos män (studerad)
- Behandling av lågt testosteron (sekundär hypogonadism) med extemporeberett kisspeptin-10 (påstådd, obevisad)
Hur den verkar
Kisspeptin binder till KISS1-receptorn (även kallad GPR54) på nervceller i hypotalamus som bildar gonadotropinfrisättande hormon (GnRH). Detta frisätter GnRH, som får hypofysen att utsöndra LH och FSH, de hormoner som styr ägglossning, spermieproduktion och produktion av könshormoner. Personer som föds med inaktiverande mutationer i receptorn genomgår inte en normal pubertet, vilket visar dess centrala roll. Studier med hjärnavbildning tyder på att kisspeptin också påverkar sexuell och emotionell bearbetning i limbiska delar av hjärnan.
Hur stark evidensen är
Preliminär
Hos 53 kvinnor som genomgick IVF utlöste en enda injektion av kisspeptin-54 äggmognad, med en klinisk graviditetsfrekvens på 23 % (Jayasena 2014). Hos 60 kvinnor med hög risk för ovariellt hyperstimuleringssyndrom skedde äggmognad hos 95 %, och ingen utvecklade måttlig eller svår hyperstimulering (Abbara 2015). Hos män höjde kisspeptin-10 kraftigt LH och testosteron (George 2011). Randomiserade överkorsningsstudier som fullföljdes av 32 kvinnor och 32 män med låg sexuell lust fann att kisspeptin förändrade den sexuella bearbetningen i hjärnan på MR och, hos män, ökade penisens svällning (Thurston 2022; Mills 2023). FDA fann otillräckliga säkerhetsdata för extemporeberett kisspeptin-10.
Risker och biverkningar
- Långsiktig säkerhet okänd; studierna på människor var korta och små
- Kontinuerlig exponering kan försvaga svaret (takyfylaxi) i icke-kliniska studier
- Farhågor om immunogenicitet och föroreningar som FDA pekat på för extemporeberett kisspeptin-10
- Produkter som säljs som forskningskemikalier är oreglerade och har osäker renhet
- Alltid förbjudet för manliga idrottare (WADA S2)
Regulatorisk status
Status per land
| Jurisdiktion | Status | Källa |
|---|---|---|
| USUSA | Inget godkänt läkemedel | Källa 11 |
| EUEuropeiska unionen | Inget godkänt läkemedel | Källa 15 |
| UKStorbritannien | Inget godkänt läkemedel | Källa 16 |
| AUAustralien | Inget godkänt läkemedel | Källa 17 |
| CAKanada | Inget godkänt läkemedel | Källa 18 |
Källor
- 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(öppnar källan i en ny flik)
- 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(öppnar källan i en ny flik)
- 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(öppnar källan i en ny flik)
- 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(öppnar källan i en ny flik)
- 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(öppnar källan i en ny flik)
- 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(öppnar källan i en ny flik)
- 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(öppnar källan i en ny flik)
- 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(öppnar källan i en ny flik)
- 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(öppnar källan i en ny flik)
- 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(öppnar källan i en ny flik)
- 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(öppnar källan i en ny flik)
- 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(öppnar källan i en ny flik)
- 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(öppnar källan i en ny flik)
- 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(öppnar källan i en ny flik)
- 15Find medicine: centrally authorised medicines(öppnar källan i en ny flik)
- 16MHRA Products: active substances beginning with K(öppnar källan i en ny flik)
- 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(öppnar källan i en ny flik)
- 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(öppnar källan i en ny flik)
Information i utbildningssyfte, inte medicinsk rådgivning. Tala med legitimerad vårdpersonal innan du börjar med, slutar med eller ändrar något läkemedel.