PEPTOKING
RO

Leuprolide

Agonist al receptorului GnRH

Statut

Aprobat

Aprobată de FDA din 1985, în prezent mai ales sub formă de depozite cu acțiune prelungită pentru cancerul de prostată avansat, endometrioză, anemia asociată fibroamelor și pubertatea precoce centrală, și autorizată în UE atât centralizat (Camcevi, 2022), cât și prin autorizații naționale; este interzisă pentru sportivii de sex masculin.

Dovezi

Solide

Studiile randomizate din anii 1980 încoace și deceniile de utilizare arată o suprimare fiabilă a testosteronului și a estrogenului pentru indicațiile aprobate.

În sport

WADAInterzis (WADA)

Tradus din originalul în engleză, care rămâne versiunea de referință. Citiți în engleză

Leuprorelina este o versiune sintetică, cu acțiune prelungită, a hormonului de eliberare a gonadotropinelor. După o scurtă creștere inițială, oprește producția de testosteron și estrogen a organismului și este folosită pentru cancerul de prostată, endometrioză, fibroame și pubertatea precoce la copii.

Structură

9 aminoacizi

Indicați o bilă sau selectați lanțul și folosiți tastele săgeți pentru a-i vedea numele. Alegeți un tip chimic pentru a-l evidenția.

Forma D (imagine în oglindă), afișată cu litere mici

Secvența ca text
pGlu-H-W-S-Y-D-Leu-L-R-P-NHEt

La ce se folosește

  • Cancer de prostată avansat și hormonodependent (aprobat)
  • Durerea și leziunile din endometrioză (aprobat)
  • Anemia cauzată de fibroamele uterine înainte de operație, împreună cu fier (aprobat)
  • Pubertate precoce centrală la copii (aprobat)

Cum acționează

Leuprorelina se leagă de receptorii GnRH din hipofiză mai puternic decât GnRH natural. La început, aceasta provoacă o creștere bruscă a LH și FSH și o creștere scurtă a testosteronului sau a estrogenului (fenomenul de „flare”). Deoarece este prezentă continuu, nu în pulsuri, receptorii se desensibilizează apoi, LH și FSH scad, iar testosteronul scade la niveluri de castrare la bărbați, iar estrogenul la niveluri de postmenopauză la femei. Efectul este reversibil după oprirea tratamentului.

Cât de solide sunt dovezile

SolideMai multe studii ample, randomizate și controlate, la oameni.

Într-un studiu randomizat la 199 de bărbați cu cancer de prostată metastatic netratat, leuprorelina zilnică a suprimat testosteronul la fel de eficient ca estrogenul dietilstilbestrol, cu rate similare de răspuns obiectiv (86% față de 85%) și mai puține cazuri de mărire dureroasă a sânilor, greață, edeme și cheaguri de sânge, dar cu mai multe bufeuri (Leuprolide Study Group 1984, NEJM). Formele depozit au fost aprobate pe baza unor studii care au arătat menținerea testosteronului la niveluri de castrare (50 ng/dL sau mai puțin) între injecții (informațiile de prescriere Lupron Depot). Studii separate au susținut aprobările pentru endometrioză, anemia asociată fibroamelor și pubertatea precoce centrală.

Riscuri și reacții adverse

  • Creștere hormonală inițială („flare”), care poate agrava temporar simptomele cancerului de prostată, inclusiv durerea osoasă sau compresia măduvei spinării
  • Bufeuri, scăderea libidoului și pierderea densității minerale osoase
  • Modificări metabolice (glicemie crescută, diabet, lipide crescute) și risc cardiovascular crescut
  • Posibilă prelungire a intervalului QT pe ECG și, rar, convulsii
  • Poate afecta fătul; au fost raportate reacții cutanate severe și hipersensibilitate
  • Interzisă pentru sportivii de sex masculin în orice moment (WADA S2)

Dozare conform informațiilor de prescriere

Informații de prescriere (Lupron Depot, cancer de prostată avansat): o injecție intramusculară de 7,5 mg la fiecare 4 săptămâni, 22,5 mg la fiecare 12 săptămâni, 30 mg la fiecare 16 săptămâni sau 45 mg la fiecare 24 de săptămâni.

Rezumat din informațiile oficiale de prescriere. Nu este o recomandare: doza se stabilește împreună cu medicul care prescrie.

Statut de reglementare

RegiuneAnAprobat pentru
USFDA1985Cancer de prostată avansat
USFDA1990Endometrioză (anemia asociată fibroamelor a fost adăugată ulterior)
USFDA1993Pubertate precoce centrală
EUEMA2022Cancer de prostată avansat hormonodependent, precum și boală localizată cu risc înalt sau local avansată, în asociere cu radioterapia

Statut pe țări

JurisdicțieStatutSursă
USStatele UniteMedicament autorizatSursa 4
EUUniunea EuropeanăMedicament autorizatSursa 5
UKRegatul UnitMedicament autorizatSursa 9
AUAustraliaMedicament autorizatSursa 10
CACanadaMedicament autorizatSursa 11
Dacă un medicament care o conține este autorizat, verificat în evidențele fiecărei autorități de reglementare la 1 oct. 2026.

Statutul tuturor peptidelor pe țări

Studii cu Leuprolide de urmărit

  1. Faza 3Activ, fără recrutare

    OVELIA(deschide sursa într-o filă nouă)

    Ovarian Suppression Evaluating Subcutaneous Leuprolide Acetate in Breast Cancer

    Finalizare primară estimată: 30 nov. 2026250 de participanțiSponsor: Tolmar Inc.NCT04906395

  2. Faza 3Activ, fără recrutare

    Adjuvant leuprorelin after prostatectomy(deschide sursa într-o filă nouă)

    Evaluation of Adjuvant Hormonal Treatment for 24 Months After Radical Prostatectomy in High Risk of Recurrence Patients.

    Finalizare primară estimată: septembrie 2027700 de participanțiSponsor: UNICANCERNCT01442246

  3. Faza 3Activ, fără recrutare

    ADOPT(deschide sursa într-o filă nouă)

    Androgen Deprivation Therapy for Oligo-recurrent Prostate Cancer in Addition to radioTherapy

    Finalizare primară estimată: 21 oct. 2027280 de participanțiSponsor: University Medical Center GroningenNCT04302454

  4. Faza 3Încheiat

    Leuprolide mesylate in early puberty(deschide sursa într-o filă nouă)

    Efficacy, Safety, and Pharmacokinetics of Leuprolide Mesylate in Subjects With Central Precocious Puberty

    Finalizare primară: 7 dec. 202594 de participanțiSponsor: Foresee Pharmaceuticals Co., Ltd.NCT05493709

Toate studiile de urmărit

Cronologie

  1. 2027

    1. ADOPT
    2. Adjuvant leuprorelin after prostatectomy

  2. 2026

    1. OVELIA

  3. 2025

    1. Leuprolide mesylate in early puberty

  4. 2022

    1. Aprobat, EU (EMA)Cancer de prostată avansat hormonodependent, precum și boală localizată cu risc înalt sau local avansată, în asociere cu radioterapia

  5. 1993

    1. Aprobat, US (FDA)Pubertate precoce centrală

  6. 1990

    1. Aprobat, US (FDA)Endometrioză (anemia asociată fibroamelor a fost adăugată ulterior)

  7. 1985

    1. Aprobat, US (FDA)Cancer de prostată avansat

Surse

  1. 01LUPRON DEPOT (leuprolide acetate for depot suspension) for prostate cancer: label(deschide sursa într-o filă nouă) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02LUPRON DEPOT 3.75 mg (endometriosis and fibroids): label(deschide sursa într-o filă nouă) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  3. 03LUPRON (leuprolide acetate) NDA 019010: approval history(deschide sursa într-o filă nouă) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04LUPRON DEPOT-PED NDA 020263: approval history(deschide sursa într-o filă nouă) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  5. 05Camcevi (leuprorelin): EPAR(deschide sursa într-o filă nouă) European Medicines Agency, 2022
  6. 06Leuprolide versus diethylstilbestrol for metastatic prostate cancer(deschide sursa într-o filă nouă) N Engl J Med, 1984
  7. 07Leuprolide (CID 657181)(deschide sursa într-o filă nouă) PubChem, NCBI, 2026
  8. 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(deschide sursa într-o filă nouă) World Anti-Doping Agency, 2025
  9. 09Prostap SR DCS 3.75 mg Powder and Solvent for Prolonged-release Suspension for Injection in Pre-filled Syringe: Summary of Product Characteristics(deschide sursa într-o filă nouă) electronic medicines compendium (emc), 2025
  10. 10LUCRIN DEPOT leuprorelin acetate 7.5mg powder for injection prefilled dual-chamber syringe (114302)(deschide sursa într-o filă nouă) Therapeutic Goods Administration
  11. 11Drug Product Database: Lupron Depot (DIN 02239834)(deschide sursa într-o filă nouă) Health Canada, 2026
  1. AprobatGonadorelinHormon de eliberare a gonadotropinelor (GnRH sintetic)10 Interzis de WADA
  2. În studii cliniceKisspeptinAgonist al receptorului KISS1 (GPR54), neuropeptidă naturală54 Interzis de WADA
  3. AprobatOxytocinAgonist al receptorului oxitocinei (hormon al hipofizei posterioare)9

Informații educaționale, nu sfaturi medicale. Discutați cu un medic autorizat înainte de a începe, a întrerupe sau a modifica orice medicament.