PEPTOKING
ET

Leuprolide

GnRH retseptori agonist

Staatus

Heaks kiidetud

FDA on selle heaks kiitnud alates 1985. aastast, nüüd peamiselt pika toimeajaga depoopreparaatidena kaugelearenenud eesnäärmevähi, endometrioosi, emakamüoomidest tingitud aneemia ja tsentraalse enneaegse puberteedi raviks, ning EL-is on sellel müügiluba nii tsentraalselt (Camcevi, 2022) kui ka riiklike müügilubade kaudu; meessportlastel on see keelatud.

Tõendatus

Tugev

Randomiseeritud uuringud alates 1980. aastatest ja aastakümnete pikkune kasutus näitavad heakskiidetud näidustuste korral testosterooni ja östrogeeni usaldusväärset pärssimist.

Spordis

WADAKeelatud (WADA)

Tõlgitud ingliskeelsest originaalist, mis jääb aluseks olevaks versiooniks. Loe inglise keeles

Leuproreliin on gonadotropiini vabastava hormooni pika toimeajaga sünteetiline versioon. Pärast lühikest esialgset tõusu lülitab see välja organismi testosterooni ja östrogeeni tootmise ning seda kasutatakse eesnäärmevähi, endometrioosi, emakamüoomide ja laste enneaegse puberteedi korral.

Struktuur

9 aminohapet

Nime nägemiseks osuta helmele või vii fookus ahelale ja kasuta nooleklahve. Vali keemia, et see esile tõsta.

D-vorm (peegelpilt), näidatud väiketähtedega

Järjestus tekstina
pGlu-H-W-S-Y-D-Leu-L-R-P-NHEt

Milleks seda kasutatakse

  • Kaugelearenenud ja hormoonsõltuv eesnäärmevähk (heaks kiidetud)
  • Endometrioosist tingitud valu ja kolded (heaks kiidetud)
  • Emakamüoomidest tingitud aneemia enne operatsiooni, koos rauaga (heaks kiidetud)
  • Tsentraalne enneaegne puberteet lastel (heaks kiidetud)

Kuidas see toimib

Leuproreliin seondub hüpofüüsi GnRH retseptoritega tugevamini kui looduslik GnRH. Alguses põhjustab see LH ja FSH järsu tõusu ning testosterooni või östrogeeni lühiajalise tõusu (nn puhang). Kuna see on organismis pidevalt, mitte pulssidena, desensitiseeruvad retseptorid seejärel, LH ja FSH tase langeb ning testosteroon langeb meestel kastratsioonitasemele ja östrogeen naistel menopausijärgsele tasemele. Toime taandub pärast ravi lõpetamist.

Kui tugevad on tõendid

TugevMitu suurt randomiseeritud kontrollitud uuringut inimestel.

Randomiseeritud uuringus, milles osales 199 ravimata metastaatilise eesnäärmevähiga meest, pärssis igapäevane leuproreliin testosterooni sama tõhusalt kui östrogeen dietüülstilbestrool, sarnaste objektiivse ravivastuse määradega (86% versus 85%) ning harvema valuliku rindade suurenemise, iivelduse, turse ja verehüüvetega, kuid sagedasemate kuumahoogudega (Leuprolide Study Group 1984, NEJM). Depoopreparaadid kiideti heaks uuringute põhjal, mis näitasid, et testosteroon püsis süstete vahel kastratsioonitasemel (50 ng/dl või vähem) (Lupron Depot ravimiteave). Eraldi uuringud toetasid heakskiite endometrioosi, emakamüoomidest tingitud aneemia ja tsentraalse enneaegse puberteedi korral.

Riskid ja kõrvaltoimed

  • Esialgne hormoonipuhang, mis võib ajutiselt süvendada eesnäärmevähi sümptomeid, sealhulgas luuvalu või seljaaju kompressiooni
  • Kuumahood, libiido langus ja luu mineraaltiheduse vähenemine
  • Ainevahetuse muutused (kõrge veresuhkur, diabeet, kõrgenenud lipiidid) ja suurenenud südame-veresoonkonna risk
  • Võimalik QT-intervalli pikenemine EKG-l ja harva krambid
  • Võib kahjustada loodet; teatatud on rasketest nahareaktsioonidest ja ülitundlikkusest
  • Meessportlastel alati keelatud (WADA S2)

Annustamine ravimiteabe järgi

Ravimiteave (Lupron Depot, kaugelearenenud eesnäärmevähk): üks lihasesisene süste 7,5 mg iga 4 nädala järel, 22,5 mg iga 12 nädala järel, 30 mg iga 16 nädala järel või 45 mg iga 24 nädala järel.

Kokkuvõte ametlikust ravimiteabest. See ei ole soovitus: annustamine otsustatakse koos ravimi väljakirjutajaga.

Regulatiivne staatus

PiirkondAastaHeaks kiidetud näidustus
USFDA1985Kaugelearenenud eesnäärmevähk
USFDA1990Endometrioos (emakamüoomidest tingitud aneemia lisandus hiljem)
USFDA1993Tsentraalne enneaegne puberteet
EUEMA2022Hormoonsõltuv kaugelearenenud eesnäärmevähk ning suure riskiga lokaliseerunud või paikselt levinud haigus koos kiiritusraviga

Staatus riigiti

JurisdiktsioonStaatusAllikas
USAmeerika ÜhendriigidMüügiloaga ravimAllikas 4
EUEuroopa LiitMüügiloaga ravimAllikas 5
UKÜhendkuningriikMüügiloaga ravimAllikas 9
AUAustraaliaMüügiloaga ravimAllikas 10
CAKanadaMüügiloaga ravimAllikas 11
Kas seda peptiidi sisaldaval ravimil on müügiluba, kontrollitud iga regulaatori registritest 1. okt 2026.

Kõigi peptiidide staatus riigiti

Jälgitavad uuringud teemal Leuprolide

  1. 3. faasAktiivne, värbamist ei toimu

    OVELIA(avab allika uuel vahelehel)

    Ovarian Suppression Evaluating Subcutaneous Leuprolide Acetate in Breast Cancer

    Eeldatav esmane lõpetamine: 30. nov 2026250 osalejatSponsor: Tolmar Inc.NCT04906395

  2. 3. faasAktiivne, värbamist ei toimu

    Adjuvant leuprorelin after prostatectomy(avab allika uuel vahelehel)

    Evaluation of Adjuvant Hormonal Treatment for 24 Months After Radical Prostatectomy in High Risk of Recurrence Patients.

    Eeldatav esmane lõpetamine: september 2027700 osalejatSponsor: UNICANCERNCT01442246

  3. 3. faasAktiivne, värbamist ei toimu

    ADOPT(avab allika uuel vahelehel)

    Androgen Deprivation Therapy for Oligo-recurrent Prostate Cancer in Addition to radioTherapy

    Eeldatav esmane lõpetamine: 21. okt 2027280 osalejatSponsor: University Medical Center GroningenNCT04302454

  4. 3. faasLõpetatud

    Leuprolide mesylate in early puberty(avab allika uuel vahelehel)

    Efficacy, Safety, and Pharmacokinetics of Leuprolide Mesylate in Subjects With Central Precocious Puberty

    Esmane lõpetamine: 7. dets 202594 osalejatSponsor: Foresee Pharmaceuticals Co., Ltd.NCT05493709

Kõik jälgitavad uuringud

Ajajoon

  1. 2027

    1. ADOPT
    2. Adjuvant leuprorelin after prostatectomy

  2. 2026

    1. OVELIA

  3. 2025

    1. Leuprolide mesylate in early puberty

  4. 2022

    1. Heaks kiidetud, EU (EMA)Hormoonsõltuv kaugelearenenud eesnäärmevähk ning suure riskiga lokaliseerunud või paikselt levinud haigus koos kiiritusraviga

  5. 1993

    1. Heaks kiidetud, US (FDA)Tsentraalne enneaegne puberteet

  6. 1990

    1. Heaks kiidetud, US (FDA)Endometrioos (emakamüoomidest tingitud aneemia lisandus hiljem)

  7. 1985

    1. Heaks kiidetud, US (FDA)Kaugelearenenud eesnäärmevähk

Allikad

  1. 01LUPRON DEPOT (leuprolide acetate for depot suspension) for prostate cancer: label(avab allika uuel vahelehel) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02LUPRON DEPOT 3.75 mg (endometriosis and fibroids): label(avab allika uuel vahelehel) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  3. 03LUPRON (leuprolide acetate) NDA 019010: approval history(avab allika uuel vahelehel) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04LUPRON DEPOT-PED NDA 020263: approval history(avab allika uuel vahelehel) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  5. 05Camcevi (leuprorelin): EPAR(avab allika uuel vahelehel) European Medicines Agency, 2022
  6. 06Leuprolide versus diethylstilbestrol for metastatic prostate cancer(avab allika uuel vahelehel) N Engl J Med, 1984
  7. 07Leuprolide (CID 657181)(avab allika uuel vahelehel) PubChem, NCBI, 2026
  8. 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(avab allika uuel vahelehel) World Anti-Doping Agency, 2025
  9. 09Prostap SR DCS 3.75 mg Powder and Solvent for Prolonged-release Suspension for Injection in Pre-filled Syringe: Summary of Product Characteristics(avab allika uuel vahelehel) electronic medicines compendium (emc), 2025
  10. 10LUCRIN DEPOT leuprorelin acetate 7.5mg powder for injection prefilled dual-chamber syringe (114302)(avab allika uuel vahelehel) Therapeutic Goods Administration
  11. 11Drug Product Database: Lupron Depot (DIN 02239834)(avab allika uuel vahelehel) Health Canada, 2026
  1. Heaks kiidetudGonadorelinGonadotropiini vabastav hormoon (sünteetiline GnRH)10 WADA keelatud
  2. Kliinilistes uuringutesKisspeptinKISS1 retseptori (GPR54) agonist, looduslik neuropeptiid54 WADA keelatud
  3. Heaks kiidetudOxytocinOksütotsiini retseptori agonist (neurohüpofüüsi hormoon)9

Hariduslik teave, mitte meditsiiniline nõuanne. Enne mis tahes ravimi alustamist, lõpetamist või muutmist räägi kutseõigusega arstiga.