PEPTOKING
CA

Leuprolide

Agonista del receptor de GnRH

Estat

Aprovat

Aprovada per la FDA des del 1985, actualment sobretot en formulacions depot d'acció prolongada per al càncer de pròstata avançat, l'endometriosi, l'anèmia associada als miomes i la pubertat precoç central, i autoritzada a la UE tant per procediment centralitzat (Camcevi, 2022) com mitjançant autoritzacions nacionals; està prohibida per als esportistes homes.

Evidència

Sòlida

Els assajos aleatoritzats des dels anys 1980 i dècades d'ús mostren una supressió fiable de la testosterona i dels estrògens en les seves indicacions aprovades.

En l'esport

WADAProhibit (WADA)

Traduït de l'original en anglès, que continua sent la versió de referència. Llegeix-lo en anglès

La leuprorelina és una versió sintètica d'acció prolongada de l'hormona alliberadora de gonadotropines. Després d'un breu augment inicial, atura la producció de testosterona i d'estrògens de l'organisme, i s'utilitza per al càncer de pròstata, l'endometriosi, els miomes i la pubertat precoç en nens.

Estructura

9 aminoàcids

Assenyaleu una esfera, o seleccioneu la cadena i utilitzeu les fletxes, per veure'n el nom. Trieu un tipus químic per ressaltar-lo.

Forma D (imatge especular), en minúscula

Seqüència en text
pGlu-H-W-S-Y-D-Leu-L-R-P-NHEt

Per a què s'utilitza

  • Càncer de pròstata avançat i hormonodependent (aprovat)
  • Dolor i lesions de l'endometriosi (aprovat)
  • Anèmia per miomes uterins abans de la cirurgia, amb ferro (aprovat)
  • Pubertat precoç central en nens (aprovat)

Com actua

La leuprorelina s'uneix als receptors de GnRH de la hipòfisi amb més potència que la GnRH natural. Al principi, això provoca un augment de la LH i la FSH i una pujada breu de la testosterona o dels estrògens (l'efecte «flare»). Com que és present de manera contínua i no en polsos, els receptors es dessensibilitzen, la LH i la FSH baixen, i la testosterona cau a nivells de castració en els homes i els estrògens a nivells postmenopàusics en les dones. L'efecte es reverteix quan s'atura el tractament.

Quina solidesa té l'evidència

SòlidaDiversos assajos controlats aleatoritzats de grans dimensions en persones.

En un assaig aleatoritzat amb 199 homes amb càncer de pròstata metastàtic no tractat, la leuprorelina diària va suprimir la testosterona amb la mateixa eficàcia que l'estrogen dietilestilbestrol, amb taxes de resposta objectiva similars (86 % enfront de 85 %) i menys augment dolorós de les mames, nàusees, edema i coàguls de sang, tot i que amb més fogots (Leuprolide Study Group 1984, NEJM). Les formulacions depot es van aprovar a partir d'estudis que mostraven que la testosterona es mantenia a nivells de castració (50 ng/dl o menys) entre injeccions (fitxa tècnica de Lupron Depot). Altres assajos van avalar les aprovacions per a l'endometriosi, l'anèmia associada als miomes i la pubertat precoç central.

Riscos i efectes adversos

  • Brot hormonal inicial que pot empitjorar temporalment els símptomes del càncer de pròstata, com el dolor ossi o la compressió de la medul·la espinal
  • Fogots, pèrdua de libido i pèrdua de densitat mineral òssia
  • Canvis metabòlics (sucre alt a la sang, diabetis, lípids elevats) i augment del risc cardiovascular
  • Possible prolongació de l'interval QT a l'ECG i, rarament, convulsions
  • Pot danyar el fetus; s'han descrit reaccions cutànies greus i hipersensibilitat
  • Prohibida per als esportistes homes en tot moment (WADA S2)

Dosi segons la fitxa tècnica

Fitxa tècnica (Lupron Depot, càncer de pròstata avançat): una injecció intramuscular de 7,5 mg cada 4 setmanes, de 22,5 mg cada 12 setmanes, de 30 mg cada 16 setmanes o de 45 mg cada 24 setmanes.

Resumit de la fitxa tècnica oficial. No és una recomanació: la dosi es decideix amb el professional que la prescriu.

Situació reguladora

RegióAnyAprovat per a
USFDA1985Càncer de pròstata avançat
USFDA1990Endometriosi (l'anèmia associada als miomes es va afegir més tard)
USFDA1993Pubertat precoç central
EUEMA2022Càncer de pròstata avançat hormonodependent, i malaltia localitzada d'alt risc o localment avançada amb radioteràpia

Situació per país

JurisdiccióEstatFont
USEstats UnitsMedicament autoritzatFont 4
EUUnió EuropeaMedicament autoritzatFont 5
UKRegne UnitMedicament autoritzatFont 9
AUAustràliaMedicament autoritzatFont 10
CACanadàMedicament autoritzatFont 11
Si un medicament que conté aquest pèptid està autoritzat, comprovat en els registres de cada regulador el 1 d’oct. del 2026.

Situació de tots els pèptids per país

Assajos amb Leuprolide a seguir

  1. Fase 3Actiu, sense reclutament

    OVELIA(obre la font en una pestanya nova)

    Ovarian Suppression Evaluating Subcutaneous Leuprolide Acetate in Breast Cancer

    Finalització primària prevista: 30 de nov. del 2026250 participantsPromotor: Tolmar Inc.NCT04906395

  2. Fase 3Actiu, sense reclutament

    Adjuvant leuprorelin after prostatectomy(obre la font en una pestanya nova)

    Evaluation of Adjuvant Hormonal Treatment for 24 Months After Radical Prostatectomy in High Risk of Recurrence Patients.

    Finalització primària prevista: setembre del 2027700 participantsPromotor: UNICANCERNCT01442246

  3. Fase 3Actiu, sense reclutament

    ADOPT(obre la font en una pestanya nova)

    Androgen Deprivation Therapy for Oligo-recurrent Prostate Cancer in Addition to radioTherapy

    Finalització primària prevista: 21 d’oct. del 2027280 participantsPromotor: University Medical Center GroningenNCT04302454

  4. Fase 3Completat

    Leuprolide mesylate in early puberty(obre la font en una pestanya nova)

    Efficacy, Safety, and Pharmacokinetics of Leuprolide Mesylate in Subjects With Central Precocious Puberty

    Finalització primària: 7 de des. del 202594 participantsPromotor: Foresee Pharmaceuticals Co., Ltd.NCT05493709

Tots els assajos a seguir

Cronologia

  1. 2027

    1. ADOPT
    2. Adjuvant leuprorelin after prostatectomy

  2. 2026

    1. OVELIA

  3. 2025

    1. Leuprolide mesylate in early puberty

  4. 2022

    1. Aprovat, EU (EMA)Càncer de pròstata avançat hormonodependent, i malaltia localitzada d'alt risc o localment avançada amb radioteràpia

  5. 1993

    1. Aprovat, US (FDA)Pubertat precoç central

  6. 1990

    1. Aprovat, US (FDA)Endometriosi (l'anèmia associada als miomes es va afegir més tard)

  7. 1985

    1. Aprovat, US (FDA)Càncer de pròstata avançat

Fonts

  1. 01LUPRON DEPOT (leuprolide acetate for depot suspension) for prostate cancer: label(obre la font en una pestanya nova) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02LUPRON DEPOT 3.75 mg (endometriosis and fibroids): label(obre la font en una pestanya nova) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  3. 03LUPRON (leuprolide acetate) NDA 019010: approval history(obre la font en una pestanya nova) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04LUPRON DEPOT-PED NDA 020263: approval history(obre la font en una pestanya nova) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  5. 05Camcevi (leuprorelin): EPAR(obre la font en una pestanya nova) European Medicines Agency, 2022
  6. 06Leuprolide versus diethylstilbestrol for metastatic prostate cancer(obre la font en una pestanya nova) N Engl J Med, 1984
  7. 07Leuprolide (CID 657181)(obre la font en una pestanya nova) PubChem, NCBI, 2026
  8. 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(obre la font en una pestanya nova) World Anti-Doping Agency, 2025
  9. 09Prostap SR DCS 3.75 mg Powder and Solvent for Prolonged-release Suspension for Injection in Pre-filled Syringe: Summary of Product Characteristics(obre la font en una pestanya nova) electronic medicines compendium (emc), 2025
  10. 10LUCRIN DEPOT leuprorelin acetate 7.5mg powder for injection prefilled dual-chamber syringe (114302)(obre la font en una pestanya nova) Therapeutic Goods Administration
  11. 11Drug Product Database: Lupron Depot (DIN 02239834)(obre la font en una pestanya nova) Health Canada, 2026
  1. AprovatGonadorelinHormona alliberadora de gonadotropines (GnRH sintètica)10 Prohibit per la WADA
  2. En assajos clínicsKisspeptinAgonista del receptor KISS1 (GPR54), neuropèptid natural54 Prohibit per la WADA
  3. AprovatOxytocinAgonista del receptor d'oxitocina (hormona de la hipòfisi posterior)9

Informació educativa, no consell mèdic. Parleu amb un professional sanitari autoritzat abans de començar, deixar o canviar qualsevol medicament.