PEPTOKING
IS

Leuprolide

GnRH viðtakaörvi

Staða

Samþykkt

Samþykkt af FDA síðan 1985, nú aðallega sem langvirk forðalyf við langt gengnu krabbameini í blöðruhálskirtli, legslímuflakki, blóðleysi vegna vöðvahnúta í legi og miðlægum bráðþroska, og með markaðsleyfi í ESB bæði miðlægt (Camcevi, 2022) og með landsbundnum leyfum; það er bannað fyrir karlkyns íþróttamenn.

Styrkur gagna

Sterk gögn

Slembiraðaðar rannsóknir frá því upp úr 1980 og áratugalöng notkun sýna áreiðanlega bælingu testósteróns og estrógens við samþykktum ábendingum þess.

Í íþróttum

WADABannað (WADA)

Þýtt úr enska frumtextanum, sem er áfram viðmiðunarútgáfan. Lesa á ensku

Leuprorelín er langvirk tilbúin útgáfa af gónadótrópínlosandi hormóni. Eftir stutta upphafsaukningu stöðvar það framleiðslu líkamans á testósteróni og estrógeni og er notað við krabbameini í blöðruhálskirtli, legslímuflakki, vöðvahnútum í legi og snemmbúnum kynþroska hjá börnum.

Bygging

9 amínósýrur

Bentu á perlu, eða settu fókus á keðjuna og notaðu örvatakkana, til að sjá heiti hennar. Veldu efnaflokk til að auðkenna hann.

D-form (spegilmynd), skrifuð með lágstöfum

Röð sem texti
pGlu-H-W-S-Y-D-Leu-L-R-P-NHEt

Til hvers það er notað

  • Langt gengið og hormónaháð krabbamein í blöðruhálskirtli (samþykkt)
  • Verkir og meinsemdir vegna legslímuflakks (samþykkt)
  • Blóðleysi vegna vöðvahnúta í legi fyrir skurðaðgerð, ásamt járni (samþykkt)
  • Miðlægur bráðþroski hjá börnum (samþykkt)

Hvernig það virkar

Leuprorelín binst GnRH viðtökum í heiladingli af meiri krafti en náttúrulegt GnRH. Í fyrstu veldur þetta aukningu á LH og FSH og skammvinnri hækkun testósteróns eða estrógens (svokallaður 'blossi'). Þar sem það er stöðugt til staðar en ekki í lotum verða viðtakarnir síðan afnæmdir, LH og FSH lækka, og testósterón fellur niður í gildi sem samsvara geldingu hjá körlum og estrógen niður í gildi eins og eftir tíðahvörf hjá konum. Áhrifin ganga til baka eftir að meðferð er hætt.

Hversu traust gögnin eru

Sterk gögnNokkrar stórar slembiraðaðar samanburðarrannsóknir á mönnum.

Í slembiraðaðri rannsókn á 199 körlum með ómeðhöndlað krabbamein í blöðruhálskirtli með meinvörpum bældi daglegt leuprorelín testósterón jafn vel og estrógenið díetýlstilbestról, með svipaða tíðni hlutlægrar svörunar (86% á móti 85%) og minni sársaukafulla brjóstastækkun, ógleði, bjúg og blóðtappa, en fleiri hitakóf (Leuprolide Study Group 1984, NEJM). Forðalyfjaform voru samþykkt á grundvelli rannsókna sem sýndu að testósteróni var haldið í geldingargildum (50 ng/dL eða minna) á milli inndælinga (lyfjaupplýsingar Lupron Depot). Aðskildar rannsóknir studdu samþykki við legslímuflakki, blóðleysi vegna vöðvahnúta í legi og miðlægum bráðþroska.

Áhætta og aukaverkanir

  • Hormónablossi í upphafi sem getur tímabundið versnað einkenni krabbameins í blöðruhálskirtli, þar á meðal beinverki eða þrýsting á mænu
  • Hitakóf, minnkuð kynhvöt og tap á beinþéttni
  • Efnaskiptabreytingar (hár blóðsykur, sykursýki, hækkaðar blóðfitur) og aukin hætta á hjarta- og æðasjúkdómum
  • Hugsanleg lenging QT bils á hjartalínuriti og, í sjaldgæfum tilvikum, krampar
  • Getur skaðað fóstur; tilkynnt hefur verið um alvarleg húðviðbrögð og ofnæmi
  • Alltaf bannað fyrir karlkyns íþróttamenn (WADA S2)

Skömmtun samkvæmt lyfjaupplýsingum

Lyfjaupplýsingar (Lupron Depot, langt gengið krabbamein í blöðruhálskirtli): ein inndæling í vöðva með 7,5 mg á 4 vikna fresti, 22,5 mg á 12 vikna fresti, 30 mg á 16 vikna fresti eða 45 mg á 24 vikna fresti.

Tekið saman úr opinberum lyfjaupplýsingum. Ekki ráðlegging: skömmtun er ákveðin í samráði við lækni sem ávísar lyfinu.

Staða hjá eftirlitsyfirvöldum

SvæðiÁrSamþykkt við
USFDA1985Langt gengið krabbamein í blöðruhálskirtli
USFDA1990Legslímuflakk (blóðleysi vegna vöðvahnúta í legi bætt við síðar)
USFDA1993Miðlægur bráðþroski
EUEMA2022Hormónaháð langt gengið krabbamein í blöðruhálskirtli, og staðbundinn sjúkdómur í mikilli áhættu eða staðbundið langt genginn sjúkdómur ásamt geislameðferð

Staða eftir löndum

LögsagnarsvæðiStaðaHeimild
USBandaríkinLyf með markaðsleyfiHeimild 4
EUEvrópusambandiðLyf með markaðsleyfiHeimild 5
UKBretlandLyf með markaðsleyfiHeimild 9
AUÁstralíaLyf með markaðsleyfiHeimild 10
CAKanadaLyf með markaðsleyfiHeimild 11
Hvort lyf sem inniheldur þetta peptíð hafi markaðsleyfi, kannað í skrám hverrar eftirlitsstofnunar 1. okt. 2026.

Staða allra peptíða eftir löndum

Rannsóknir á Leuprolide til að fylgjast með

  1. 3. stigVirk, engin nýliðun

    OVELIA(opnar heimildina í nýjum flipa)

    Ovarian Suppression Evaluating Subcutaneous Leuprolide Acetate in Breast Cancer

    Áætluð aðallok: 30. nóv. 2026250 þátttakendurStyrktaraðili: Tolmar Inc.NCT04906395

  2. 3. stigVirk, engin nýliðun

    Adjuvant leuprorelin after prostatectomy(opnar heimildina í nýjum flipa)

    Evaluation of Adjuvant Hormonal Treatment for 24 Months After Radical Prostatectomy in High Risk of Recurrence Patients.

    Áætluð aðallok: september 2027700 þátttakendurStyrktaraðili: UNICANCERNCT01442246

  3. 3. stigVirk, engin nýliðun

    ADOPT(opnar heimildina í nýjum flipa)

    Androgen Deprivation Therapy for Oligo-recurrent Prostate Cancer in Addition to radioTherapy

    Áætluð aðallok: 21. okt. 2027280 þátttakendurStyrktaraðili: University Medical Center GroningenNCT04302454

  4. 3. stigLokið

    Leuprolide mesylate in early puberty(opnar heimildina í nýjum flipa)

    Efficacy, Safety, and Pharmacokinetics of Leuprolide Mesylate in Subjects With Central Precocious Puberty

    Aðallok: 7. des. 202594 þátttakendurStyrktaraðili: Foresee Pharmaceuticals Co., Ltd.NCT05493709

Allar rannsóknir til að fylgjast með

Tímalína

  1. 2027

    1. ADOPT
    2. Adjuvant leuprorelin after prostatectomy

  2. 2026

    1. OVELIA

  3. 2025

    1. Leuprolide mesylate in early puberty

  4. 2022

    1. Samþykkt, EU (EMA)Hormónaháð langt gengið krabbamein í blöðruhálskirtli, og staðbundinn sjúkdómur í mikilli áhættu eða staðbundið langt genginn sjúkdómur ásamt geislameðferð

  5. 1993

    1. Samþykkt, US (FDA)Miðlægur bráðþroski

  6. 1990

    1. Samþykkt, US (FDA)Legslímuflakk (blóðleysi vegna vöðvahnúta í legi bætt við síðar)

  7. 1985

    1. Samþykkt, US (FDA)Langt gengið krabbamein í blöðruhálskirtli

Heimildir

  1. 01LUPRON DEPOT (leuprolide acetate for depot suspension) for prostate cancer: label(opnar heimildina í nýjum flipa) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02LUPRON DEPOT 3.75 mg (endometriosis and fibroids): label(opnar heimildina í nýjum flipa) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  3. 03LUPRON (leuprolide acetate) NDA 019010: approval history(opnar heimildina í nýjum flipa) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04LUPRON DEPOT-PED NDA 020263: approval history(opnar heimildina í nýjum flipa) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  5. 05Camcevi (leuprorelin): EPAR(opnar heimildina í nýjum flipa) European Medicines Agency, 2022
  6. 06Leuprolide versus diethylstilbestrol for metastatic prostate cancer(opnar heimildina í nýjum flipa) N Engl J Med, 1984
  7. 07Leuprolide (CID 657181)(opnar heimildina í nýjum flipa) PubChem, NCBI, 2026
  8. 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(opnar heimildina í nýjum flipa) World Anti-Doping Agency, 2025
  9. 09Prostap SR DCS 3.75 mg Powder and Solvent for Prolonged-release Suspension for Injection in Pre-filled Syringe: Summary of Product Characteristics(opnar heimildina í nýjum flipa) electronic medicines compendium (emc), 2025
  10. 10LUCRIN DEPOT leuprorelin acetate 7.5mg powder for injection prefilled dual-chamber syringe (114302)(opnar heimildina í nýjum flipa) Therapeutic Goods Administration
  11. 11Drug Product Database: Lupron Depot (DIN 02239834)(opnar heimildina í nýjum flipa) Health Canada, 2026
  1. SamþykktGonadorelinGónadótrópínlosandi hormón (tilbúið GnRH)10 Bannað af WADA
  2. Í klínískum rannsóknumKisspeptinÖrvi KISS1 viðtaka (GPR54), náttúrulegt taugapeptíð54 Bannað af WADA
  3. SamþykktOxytocinOxýtósínviðtakaörvi (hormón aftari hluta heiladinguls)9

Fræðsluefni, ekki læknisráðgjöf. Ræddu við lækni með starfsleyfi áður en þú byrjar, hættir eða breytir notkun á einhverju lyfi.