PEPTOKING
NO

Leuprolide

GnRH-reseptoragonist

Status

Godkjent

Godkjent av FDA siden 1985, nå hovedsakelig som langtidsvirkende depotpreparater ved avansert prostatakreft, endometriose, anemi forårsaket av myomer og sentral pubertas praecox, og godkjent i EU både sentralt (Camcevi, 2022) og gjennom nasjonale godkjenninger; det er forbudt for mannlige utøvere.

Evidens

Sterk

Randomiserte studier siden 1980-tallet og flere tiår med bruk viser pålitelig undertrykkelse av testosteron og østrogen for de godkjente indikasjonene.

I idrett

WADAForbudt (WADA)

Oversatt fra den engelske originalen, som fortsatt er referanseversjonen. Les den på engelsk

Leuprorelin er en langtidsvirkende syntetisk versjon av gonadotropinfrigjørende hormon. Etter en kort innledende økning slår det av kroppens produksjon av testosteron og østrogen, og det brukes ved prostatakreft, endometriose, myomer og tidlig pubertet hos barn.

Struktur

9 aminosyrer

Pek på en kule, eller fokuser på kjeden og bruk piltastene, for å se navnet. Velg en kjemisk gruppe for å fremheve den.

D-form (speilbilde), vist med små bokstaver

Sekvens som tekst
pGlu-H-W-S-Y-D-Leu-L-R-P-NHEt

Hva det brukes til

  • Avansert og hormonavhengig prostatakreft (godkjent)
  • Smerter og lesjoner ved endometriose (godkjent)
  • Anemi på grunn av myomer i livmoren før kirurgi, sammen med jern (godkjent)
  • Sentral pubertas praecox hos barn (godkjent)

Hvordan det virker

Leuprorelin binder seg sterkere til GnRH-reseptorene i hypofysen enn naturlig GnRH. Først gir dette en økning i LH og FSH og en kortvarig økning i testosteron eller østrogen ('flare'). Fordi det er til stede kontinuerlig og ikke i pulser, blir reseptorene deretter desensitisert, LH og FSH faller, og testosteronet synker til kastrasjonsnivå hos menn og østrogenet til postmenopausalt nivå hos kvinner. Effekten går tilbake etter at behandlingen stoppes.

Hvor sterk evidensen er

SterkFlere store randomiserte kontrollerte studier på mennesker.

I en randomisert studie med 199 menn med ubehandlet metastatisk prostatakreft undertrykte daglig leuprorelin testosteronet like effektivt som østrogenet dietylstilbøstrol, med tilsvarende objektive responsrater (86 % mot 85 %) og mindre smertefull brystforstørrelse, kvalme, ødem og blodpropp, men flere hetetokter (Leuprolide Study Group 1984, NEJM). Depotformuleringer ble godkjent på grunnlag av studier som viste at testosteronet holdt seg på kastrasjonsnivå (50 ng/dl eller lavere) mellom injeksjonene (preparatomtalen for Lupron Depot). Egne studier lå til grunn for godkjenningene ved endometriose, anemi forårsaket av myomer og sentral pubertas praecox.

Risikoer og bivirkninger

  • Innledende hormonell 'flare' som midlertidig kan forverre symptomer på prostatakreft, inkludert skjelettsmerter eller ryggmargskompresjon
  • Hetetokter, redusert libido og tap av beinmineraltetthet
  • Metabolske endringer (høyt blodsukker, diabetes, forhøyede blodfettverdier) og økt kardiovaskulær risiko
  • Mulig QT-forlengelse på EKG og, sjelden, kramper
  • Kan skade et foster; alvorlige hudreaksjoner og overfølsomhet er rapportert
  • Forbudt for mannlige utøvere til enhver tid (WADA S2)

Dosering ifølge preparatomtalen

Preparatomtale (Lupron Depot, avansert prostatakreft): én intramuskulær injeksjon på 7,5 mg hver 4. uke, 22,5 mg hver 12. uke, 30 mg hver 16. uke eller 45 mg hver 24. uke.

Oppsummert fra den offisielle preparatomtalen. Ikke en anbefaling: doseringen bestemmes sammen med den som forskriver.

Regulatorisk status

RegionÅrGodkjent for
USFDA1985Avansert prostatakreft
USFDA1990Endometriose (anemi forårsaket av myomer lagt til senere)
USFDA1993Sentral pubertas praecox
EUEMA2022Hormonavhengig avansert prostatakreft, og lokalisert sykdom med høy risiko eller lokalavansert sykdom sammen med strålebehandling

Status etter land

JurisdiksjonStatusKilde
USUSAGodkjent legemiddelKilde 4
EUDen europeiske unionGodkjent legemiddelKilde 5
UKStorbritanniaGodkjent legemiddelKilde 9
AUAustraliaGodkjent legemiddelKilde 10
CACanadaGodkjent legemiddelKilde 11
Om et legemiddel som inneholder det er godkjent, kontrollert i hver myndighets registre 1. okt. 2026.

Status for alle peptider etter land

Studier av Leuprolide å følge med på

  1. Fase 3Pågår, rekrutterer ikke

    OVELIA(åpner kilden i en ny fane)

    Ovarian Suppression Evaluating Subcutaneous Leuprolide Acetate in Breast Cancer

    Forventet primær avslutning: 30. nov. 2026250 deltakereSponsor: Tolmar Inc.NCT04906395

  2. Fase 3Pågår, rekrutterer ikke

    Adjuvant leuprorelin after prostatectomy(åpner kilden i en ny fane)

    Evaluation of Adjuvant Hormonal Treatment for 24 Months After Radical Prostatectomy in High Risk of Recurrence Patients.

    Forventet primær avslutning: september 2027700 deltakereSponsor: UNICANCERNCT01442246

  3. Fase 3Pågår, rekrutterer ikke

    ADOPT(åpner kilden i en ny fane)

    Androgen Deprivation Therapy for Oligo-recurrent Prostate Cancer in Addition to radioTherapy

    Forventet primær avslutning: 21. okt. 2027280 deltakereSponsor: University Medical Center GroningenNCT04302454

  4. Fase 3Fullført

    Leuprolide mesylate in early puberty(åpner kilden i en ny fane)

    Efficacy, Safety, and Pharmacokinetics of Leuprolide Mesylate in Subjects With Central Precocious Puberty

    Primær avslutning: 7. des. 202594 deltakereSponsor: Foresee Pharmaceuticals Co., Ltd.NCT05493709

Alle studier å følge med på

Tidslinje

  1. 2027

    1. ADOPT
    2. Adjuvant leuprorelin after prostatectomy

  2. 2026

    1. OVELIA

  3. 2025

    1. Leuprolide mesylate in early puberty

  4. 2022

    1. Godkjent, EU (EMA)Hormonavhengig avansert prostatakreft, og lokalisert sykdom med høy risiko eller lokalavansert sykdom sammen med strålebehandling

  5. 1993

    1. Godkjent, US (FDA)Sentral pubertas praecox

  6. 1990

    1. Godkjent, US (FDA)Endometriose (anemi forårsaket av myomer lagt til senere)

  7. 1985

    1. Godkjent, US (FDA)Avansert prostatakreft

Kilder

  1. 01LUPRON DEPOT (leuprolide acetate for depot suspension) for prostate cancer: label(åpner kilden i en ny fane) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02LUPRON DEPOT 3.75 mg (endometriosis and fibroids): label(åpner kilden i en ny fane) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  3. 03LUPRON (leuprolide acetate) NDA 019010: approval history(åpner kilden i en ny fane) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04LUPRON DEPOT-PED NDA 020263: approval history(åpner kilden i en ny fane) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  5. 05Camcevi (leuprorelin): EPAR(åpner kilden i en ny fane) European Medicines Agency, 2022
  6. 06Leuprolide versus diethylstilbestrol for metastatic prostate cancer(åpner kilden i en ny fane) N Engl J Med, 1984
  7. 07Leuprolide (CID 657181)(åpner kilden i en ny fane) PubChem, NCBI, 2026
  8. 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(åpner kilden i en ny fane) World Anti-Doping Agency, 2025
  9. 09Prostap SR DCS 3.75 mg Powder and Solvent for Prolonged-release Suspension for Injection in Pre-filled Syringe: Summary of Product Characteristics(åpner kilden i en ny fane) electronic medicines compendium (emc), 2025
  10. 10LUCRIN DEPOT leuprorelin acetate 7.5mg powder for injection prefilled dual-chamber syringe (114302)(åpner kilden i en ny fane) Therapeutic Goods Administration
  11. 11Drug Product Database: Lupron Depot (DIN 02239834)(åpner kilden i en ny fane) Health Canada, 2026
  1. GodkjentGonadorelinGonadotropinfrigjørende hormon (syntetisk GnRH)10 Forbudt av WADA
  2. I kliniske studierKisspeptinAgonist for KISS1-reseptoren (GPR54), naturlig nevropeptid54 Forbudt av WADA
  3. GodkjentOxytocinOksytocinreseptoragonist (hormon fra hypofysens baklapp)9

Informasjon til opplæringsformål, ikke medisinske råd. Snakk med autorisert helsepersonell før du starter, slutter med eller endrer et legemiddel.