PEPTOKING
HR

Leuprolide

Agonist receptora za GnRH

Status

Odobren

Odobren od FDA-e od 1985., danas uglavnom kao dugodjelujući depo pripravci za uznapredovali rak prostate, endometriozu, anemiju povezanu s miomima i centralni preuranjeni pubertet, a u EU-u je odobren i centraliziranim postupkom (Camcevi, 2022.) i nacionalnim odobrenjima; zabranjen je za sportaše muškarce.

Dokazi

Jaki

Randomizirana ispitivanja od 1980-ih i desetljeća primjene pokazuju pouzdano suzbijanje testosterona i estrogena za njegove odobrene indikacije.

U sportu

WADAZabranjeno (WADA)

Prevedeno s engleskog izvornika, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom

Leuprorelin je dugodjelujuća sintetska inačica hormona koji oslobađa gonadotropine. Nakon kratkog početnog porasta gasi tjelesnu proizvodnju testosterona i estrogena, a koristi se kod raka prostate, endometrioze, mioma i preranog puberteta u djece.

Struktura

9 aminokiselina

Pokažite na kuglicu ili odaberite lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njezin naziv. Odaberite kemijsku skupinu da biste je istaknuli.

D-oblik (zrcalna slika), prikazan malim slovima

Sekvenca kao tekst
pGlu-H-W-S-Y-D-Leu-L-R-P-NHEt

Za što se koristi

  • Uznapredovali i hormonski ovisni rak prostate (odobren)
  • Bol i lezije kod endometrioze (odobren)
  • Anemija zbog mioma maternice prije operacije, uz željezo (odobren)
  • Centralni preuranjeni pubertet u djece (odobren)

Kako djeluje

Leuprorelin se na receptore za GnRH u hipofizi veže snažnije od prirodnog GnRH-a. U početku to uzrokuje nagli porast LH i FSH te kratkotrajni porast testosterona ili estrogena ('razbuktavanje'). Budući da je prisutan neprekidno, a ne u pulsovima, receptori se zatim desenzibiliziraju, LH i FSH padaju, a testosteron se kod muškaraca spušta na kastracijske razine, dok se estrogen kod žena spušta na postmenopauzalne razine. Učinak se povlači nakon prestanka liječenja.

Koliko su jaki dokazi

JakiNekoliko velikih randomiziranih kontroliranih ispitivanja na ljudima.

U randomiziranom ispitivanju sa 199 muškaraca s neliječenim metastatskim rakom prostate dnevni leuprorelin suzbio je testosteron jednako učinkovito kao estrogen dietilstilbestrol, uz slične stope objektivnog odgovora (86 % naspram 85 %) i manje bolnog povećanja dojki, mučnine, edema i krvnih ugrušaka, ali više navala vrućine (Leuprolide Study Group 1984, NEJM). Depo formulacije odobrene su na temelju istraživanja koja su pokazala da se testosteron između injekcija održava na kastracijskim razinama (50 ng/dL ili manje) (uputa o lijeku Lupron Depot). Zasebna ispitivanja poduprla su odobrenja za endometriozu, anemiju povezanu s miomima i centralni preuranjeni pubertet.

Rizici i nuspojave

  • Početno hormonsko razbuktavanje koje može privremeno pogoršati simptome raka prostate, uključujući bol u kostima ili kompresiju kralježnične moždine
  • Navale vrućine, gubitak libida i gubitak mineralne gustoće kostiju
  • Metaboličke promjene (visok šećer u krvi, šećerna bolest, povišeni lipidi) i povećani kardiovaskularni rizik
  • Moguće produljenje QT-intervala na EKG-u i, rijetko, konvulzije
  • Može naštetiti plodu; prijavljene su teške kožne reakcije i preosjetljivost
  • Zabranjen za sportaše muškarce u svakom trenutku (WADA S2)

Doziranje prema uputi o lijeku

Uputa o lijeku (Lupron Depot, uznapredovali rak prostate): jedna intramuskularna injekcija od 7,5 mg svaka 4 tjedna, 22,5 mg svakih 12 tjedana, 30 mg svakih 16 tjedana ili 45 mg svaka 24 tjedna.

Sažeto iz službenih podataka o propisivanju. Nije preporuka: o doziranju se odlučuje s liječnikom koji propisuje lijek.

Regulatorni status

RegijaGodinaOdobren za
USFDA1985Uznapredovali rak prostate
USFDA1990Endometrioza (anemija povezana s miomima dodana kasnije)
USFDA1993Centralni preuranjeni pubertet
EUEMA2022Hormonski ovisni uznapredovali rak prostate te visokorizična lokalizirana ili lokalno uznapredovala bolest uz radioterapiju

Status po državama

JurisdikcijaStatusIzvor
USSjedinjene Američke DržaveOdobren lijekIzvor 4
EUEuropska unijaOdobren lijekIzvor 5
UKUjedinjeno KraljevstvoOdobren lijekIzvor 9
AUAustralijaOdobren lijekIzvor 10
CAKanadaOdobren lijekIzvor 11
Je li odobren lijek koji sadrži ovaj peptid, provjereno u registrima svakog regulatornog tijela 1. lis 2026..

Status svih peptida po državama

Ispitivanja peptida Leuprolide za praćenje

  1. Faza 3Aktivno, ne uključuje nove sudionike

    OVELIA(otvara izvor u novoj kartici)

    Ovarian Suppression Evaluating Subcutaneous Leuprolide Acetate in Breast Cancer

    Očekivani primarni završetak: 30. stu 2026.250 sudionikaSponzor: Tolmar Inc.NCT04906395

  2. Faza 3Aktivno, ne uključuje nove sudionike

    Adjuvant leuprorelin after prostatectomy(otvara izvor u novoj kartici)

    Evaluation of Adjuvant Hormonal Treatment for 24 Months After Radical Prostatectomy in High Risk of Recurrence Patients.

    Očekivani primarni završetak: rujan 2027.700 sudionikaSponzor: UNICANCERNCT01442246

  3. Faza 3Aktivno, ne uključuje nove sudionike

    ADOPT(otvara izvor u novoj kartici)

    Androgen Deprivation Therapy for Oligo-recurrent Prostate Cancer in Addition to radioTherapy

    Očekivani primarni završetak: 21. lis 2027.280 sudionikaSponzor: University Medical Center GroningenNCT04302454

  4. Faza 3Završeno

    Leuprolide mesylate in early puberty(otvara izvor u novoj kartici)

    Efficacy, Safety, and Pharmacokinetics of Leuprolide Mesylate in Subjects With Central Precocious Puberty

    Primarni završetak: 7. pro 2025.94 sudionikaSponzor: Foresee Pharmaceuticals Co., Ltd.NCT05493709

Sva ispitivanja za praćenje

Kronologija

  1. 2027

    1. ADOPT
    2. Adjuvant leuprorelin after prostatectomy

  2. 2026

    1. OVELIA

  3. 2025

    1. Leuprolide mesylate in early puberty

  4. 2022

    1. Odobren, EU (EMA)Hormonski ovisni uznapredovali rak prostate te visokorizična lokalizirana ili lokalno uznapredovala bolest uz radioterapiju

  5. 1993

    1. Odobren, US (FDA)Centralni preuranjeni pubertet

  6. 1990

    1. Odobren, US (FDA)Endometrioza (anemija povezana s miomima dodana kasnije)

  7. 1985

    1. Odobren, US (FDA)Uznapredovali rak prostate

Izvori

  1. 01LUPRON DEPOT (leuprolide acetate for depot suspension) for prostate cancer: label(otvara izvor u novoj kartici) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02LUPRON DEPOT 3.75 mg (endometriosis and fibroids): label(otvara izvor u novoj kartici) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  3. 03LUPRON (leuprolide acetate) NDA 019010: approval history(otvara izvor u novoj kartici) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04LUPRON DEPOT-PED NDA 020263: approval history(otvara izvor u novoj kartici) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  5. 05Camcevi (leuprorelin): EPAR(otvara izvor u novoj kartici) European Medicines Agency, 2022
  6. 06Leuprolide versus diethylstilbestrol for metastatic prostate cancer(otvara izvor u novoj kartici) N Engl J Med, 1984
  7. 07Leuprolide (CID 657181)(otvara izvor u novoj kartici) PubChem, NCBI, 2026
  8. 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otvara izvor u novoj kartici) World Anti-Doping Agency, 2025
  9. 09Prostap SR DCS 3.75 mg Powder and Solvent for Prolonged-release Suspension for Injection in Pre-filled Syringe: Summary of Product Characteristics(otvara izvor u novoj kartici) electronic medicines compendium (emc), 2025
  10. 10LUCRIN DEPOT leuprorelin acetate 7.5mg powder for injection prefilled dual-chamber syringe (114302)(otvara izvor u novoj kartici) Therapeutic Goods Administration
  11. 11Drug Product Database: Lupron Depot (DIN 02239834)(otvara izvor u novoj kartici) Health Canada, 2026
  1. OdobrenGonadorelinHormon koji oslobađa gonadotropine (sintetski GnRH)10 Zabranjeno (WADA)
  2. U kliničkim ispitivanjimaKisspeptinAgonist receptora KISS1 (GPR54), prirodni neuropeptid54 Zabranjeno (WADA)
  3. OdobrenOxytocinAgonist receptora za oksitocin (hormon stražnjeg režnja hipofize)9

Edukativne informacije, a ne liječnički savjet. Razgovarajte s ovlaštenim liječnikom prije početka, prekida ili promjene bilo kojeg lijeka.