PEPTOKING
SK

Leuprolide

Agonista receptora GnRH

Status

Schválené

Schválený FDA od roku 1985, dnes hlavne ako dlhodobo pôsobiace depotné prípravky na pokročilý karcinóm prostaty, endometriózu, anémiu spôsobenú myómami a centrálnu predčasnú pubertu, a v EÚ registrovaný centrálne (Camcevi, 2022) aj prostredníctvom národných registrácií; pre športovcov mužského pohlavia je zakázaný.

Dôkazy

Silné

Randomizované štúdie od desaťročia 1980 a desaťročia používania ukazujú spoľahlivé potlačenie testosterónu a estrogénu pri jeho schválených indikáciách.

V športe

WADAZakázané (WADA)

Preložené z anglického originálu, ktorý zostáva referenčnou verziou. Čítať v angličtine

Leuprorelín je dlhodobo pôsobiaca syntetická verzia hormónu uvoľňujúceho gonadotropíny. Po krátkom počiatočnom náraste vypne tvorbu testosterónu a estrogénu v tele a používa sa pri karcinóme prostaty, endometrióze, myómoch a predčasnej puberte u detí.

Štruktúra

9 aminokyselín

Názov zobrazíte ukázaním na guľôčku alebo zameraním reťazca a použitím šípok. Výberom chemickej skupiny ju zvýrazníte.

D-forma (zrkadlový obraz), písaná malými písmenami

Sekvencia ako text
pGlu-H-W-S-Y-D-Leu-L-R-P-NHEt

Na čo sa používa

  • Pokročilý a hormonálne závislý karcinóm prostaty (schválené)
  • Bolesť a ložiská pri endometrióze (schválené)
  • Anémia spôsobená myómami maternice pred operáciou, spolu so železom (schválené)
  • Centrálna predčasná puberta u detí (schválené)

Ako pôsobí

Leuprorelín sa viaže na receptory GnRH v hypofýze silnejšie ako prirodzený GnRH. Spočiatku to spôsobí nárast LH a FSH a krátkodobé zvýšenie testosterónu alebo estrogénu (tzv. flare). Keďže je prítomný nepretržite, a nie v pulzoch, receptory sa potom desenzitizujú, LH a FSH klesnú, testosterón u mužov klesne na kastračnú úroveň a estrogén u žien na postmenopauzálnu úroveň. Po ukončení liečby je účinok vratný.

Aké silné sú dôkazy

SilnéNiekoľko veľkých randomizovaných kontrolovaných štúdií na ľuďoch.

V randomizovanej štúdii so 199 mužmi s neliečeným metastatickým karcinómom prostaty potláčal denne podávaný leuprorelín testosterón rovnako účinne ako estrogén dietylstilbestrol, s podobnou mierou objektívnej odpovede (86 % oproti 85 %) a s menej častým bolestivým zväčšením prsníkov, nevoľnosťou, opuchmi a krvnými zrazeninami, hoci s častejšími návalmi horúčavy (Leuprolide Study Group 1984, NEJM). Depotné formy boli schválené na základe štúdií, ktoré ukázali, že testosterón sa medzi injekciami udržiava na kastračnej úrovni (50 ng/dl alebo menej) (informácie o lieku Lupron Depot). Samostatné štúdie podporili schválenie pri endometrióze, anémii spôsobenej myómami a centrálnej predčasnej puberte.

Riziká a nežiaduce účinky

  • Počiatočný hormonálny nárast (flare), ktorý môže dočasne zhoršiť príznaky karcinómu prostaty vrátane bolesti kostí alebo útlaku miechy
  • Návaly horúčavy, strata libida a úbytok minerálnej hustoty kostí
  • Metabolické zmeny (vysoká hladina cukru v krvi, diabetes, zvýšené lipidy) a zvýšené kardiovaskulárne riziko
  • Možné predĺženie intervalu QT na EKG a zriedkavo kŕče
  • Môže poškodiť plod; hlásené boli závažné kožné reakcie a precitlivenosť
  • Pre športovcov mužského pohlavia zakázaný vždy (WADA S2)

Dávkovanie podľa informácií o lieku

Informácie o lieku (Lupron Depot, pokročilý karcinóm prostaty): jedna vnútrosvalová injekcia 7,5 mg každé 4 týždne, 22,5 mg každých 12 týždňov, 30 mg každých 16 týždňov alebo 45 mg každých 24 týždňov.

Zhrnuté z oficiálnych informácií o lieku. Nejde o odporúčanie: o dávkovaní sa rozhoduje s predpisujúcim lekárom.

Regulačný status

RegiónRokSchválené na
USFDA1985Pokročilý karcinóm prostaty
USFDA1990Endometrióza (anémia spôsobená myómami pridaná neskôr)
USFDA1993Centrálna predčasná puberta
EUEMA2022Hormonálne závislý pokročilý karcinóm prostaty a vysokorizikové lokalizované alebo lokálne pokročilé ochorenie v kombinácii s rádioterapiou

Status podľa krajín

JurisdikciaStatusZdroj
USSpojené štátyRegistrovaný liekZdroj 4
EUEurópska úniaRegistrovaný liekZdroj 5
UKSpojené kráľovstvoRegistrovaný liekZdroj 9
AUAustráliaRegistrovaný liekZdroj 10
CAKanadaRegistrovaný liekZdroj 11
Či je registrovaný liek, ktorý ho obsahuje, overené v záznamoch každého regulačného úradu 1. 10. 2026.

Status všetkých peptidov podľa krajín

Sledované štúdie: Leuprolide

  1. Fáza 3Aktívna, bez náboru

    OVELIA(otvorí zdroj na novej karte)

    Ovarian Suppression Evaluating Subcutaneous Leuprolide Acetate in Breast Cancer

    Očakávané primárne ukončenie: 30. 11. 2026250 účastníkovZadávateľ: Tolmar Inc.NCT04906395

  2. Fáza 3Aktívna, bez náboru

    Adjuvant leuprorelin after prostatectomy(otvorí zdroj na novej karte)

    Evaluation of Adjuvant Hormonal Treatment for 24 Months After Radical Prostatectomy in High Risk of Recurrence Patients.

    Očakávané primárne ukončenie: september 2027700 účastníkovZadávateľ: UNICANCERNCT01442246

  3. Fáza 3Aktívna, bez náboru

    ADOPT(otvorí zdroj na novej karte)

    Androgen Deprivation Therapy for Oligo-recurrent Prostate Cancer in Addition to radioTherapy

    Očakávané primárne ukončenie: 21. 10. 2027280 účastníkovZadávateľ: University Medical Center GroningenNCT04302454

  4. Fáza 3Ukončená

    Leuprolide mesylate in early puberty(otvorí zdroj na novej karte)

    Efficacy, Safety, and Pharmacokinetics of Leuprolide Mesylate in Subjects With Central Precocious Puberty

    Primárne ukončenie: 7. 12. 202594 účastníkovZadávateľ: Foresee Pharmaceuticals Co., Ltd.NCT05493709

Všetky sledované štúdie

Časová os

  1. 2027

    1. ADOPT
    2. Adjuvant leuprorelin after prostatectomy

  2. 2026

    1. OVELIA

  3. 2025

    1. Leuprolide mesylate in early puberty

  4. 2022

    1. Schválené, EU (EMA)Hormonálne závislý pokročilý karcinóm prostaty a vysokorizikové lokalizované alebo lokálne pokročilé ochorenie v kombinácii s rádioterapiou

  5. 1993

    1. Schválené, US (FDA)Centrálna predčasná puberta

  6. 1990

    1. Schválené, US (FDA)Endometrióza (anémia spôsobená myómami pridaná neskôr)

  7. 1985

    1. Schválené, US (FDA)Pokročilý karcinóm prostaty

Zdroje

  1. 01LUPRON DEPOT (leuprolide acetate for depot suspension) for prostate cancer: label(otvorí zdroj na novej karte) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02LUPRON DEPOT 3.75 mg (endometriosis and fibroids): label(otvorí zdroj na novej karte) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  3. 03LUPRON (leuprolide acetate) NDA 019010: approval history(otvorí zdroj na novej karte) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04LUPRON DEPOT-PED NDA 020263: approval history(otvorí zdroj na novej karte) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  5. 05Camcevi (leuprorelin): EPAR(otvorí zdroj na novej karte) European Medicines Agency, 2022
  6. 06Leuprolide versus diethylstilbestrol for metastatic prostate cancer(otvorí zdroj na novej karte) N Engl J Med, 1984
  7. 07Leuprolide (CID 657181)(otvorí zdroj na novej karte) PubChem, NCBI, 2026
  8. 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otvorí zdroj na novej karte) World Anti-Doping Agency, 2025
  9. 09Prostap SR DCS 3.75 mg Powder and Solvent for Prolonged-release Suspension for Injection in Pre-filled Syringe: Summary of Product Characteristics(otvorí zdroj na novej karte) electronic medicines compendium (emc), 2025
  10. 10LUCRIN DEPOT leuprorelin acetate 7.5mg powder for injection prefilled dual-chamber syringe (114302)(otvorí zdroj na novej karte) Therapeutic Goods Administration
  11. 11Drug Product Database: Lupron Depot (DIN 02239834)(otvorí zdroj na novej karte) Health Canada, 2026
  1. SchválenéGonadorelinHormón uvoľňujúci gonadotropíny (syntetický GnRH)10 Zakázané WADA
  2. V klinických štúdiáchKisspeptinAgonista receptora KISS1 (GPR54), prirodzený neuropeptid54 Zakázané WADA
  3. SchválenéOxytocinAgonista oxytocínového receptora (hormón zadného laloka hypofýzy)9

Vzdelávacie informácie, nie lekárska rada. Pred začatím, ukončením alebo zmenou akéhokoľvek lieku sa poraďte s kvalifikovaným lekárom.