PEPTOKING
SR

Leuprolide

Агонист GnRH рецептора

Статус

Одобрено

FDA га је одобрила 1985, данас углавном у облику депо препарата дугог дејства за узнапредовали рак простате, ендометриозу, анемију повезану са миомима и централни превремени пубертет, а у ЕУ је одобрен и централизовано (Camcevi, 2022) и путем националних дозвола; забрањен је за спортисте мушког пола.

Докази

Јаки

Рандомизована испитивања од 1980-их и деценије примене показују поуздано сузбијање тестостерона и естрогена за његове одобрене индикације.

У спорту

WADAЗабрањено (WADA)

Преведено са енглеског оригинала, који остаје референтна верзија. Прочитајте на енглеском

Леупрорелин је дугоделујућа синтетичка верзија хормона који ослобађа гонадотропине. После кратког почетног пораста гаси стварање тестостерона и естрогена у организму и користи се код рака простате, ендометриозе, миома и раног пубертета код деце.

Структура

9 аминокиселина

Поставите показивач на куглицу или фокусирајте ланац и користите тастере са стрелицама да бисте видели њен назив. Изаберите хемијско својство да бисте га истакли.

D-облик (одраз у огледалу), приказан малим словима

Секвенца као текст
pGlu-H-W-S-Y-D-Leu-L-R-P-NHEt

За шта се користи

  • Узнапредовали и хормонски зависни рак простате (одобрено)
  • Бол и лезије код ендометриозе (одобрено)
  • Анемија услед миома материце пре операције, уз гвожђе (одобрено)
  • Централни превремени пубертет код деце (одобрено)

Како делује

Леупрорелин се за GnRH рецепторе хипофизе везује снажније од природног GnRH. У почетку то изазива пораст LH и FSH и кратак пораст тестостерона или естрогена (такозвано „распламсавање“). Пошто је присутан непрекидно, а не у импулсима, рецептори затим постају десензитизовани, LH и FSH опадају, а тестостерон пада на кастрациони ниво код мушкараца и естроген на постменопаузални ниво код жена. Дејство се повлачи после прекида лечења.

Колико су јаки докази

ЈакиНеколико великих рандомизованих контролисаних испитивања на људима.

У рандомизованом испитивању на 199 мушкараца са нелеченим метастатским раком простате дневна примена леупрорелина сузбила је тестостерон једнако делотворно као естроген диетилстилбестрол, уз сличне стопе објективног одговора (86% наспрам 85%) и мање болног увећања дојки, мучнине, отока и крвних угрушака, али више валунга (Leuprolide Study Group 1984, NEJM). Депо формулације одобрене су на основу студија које су показале да се тестостерон између инјекција одржава на кастрационом нивоу (50 ng/dL или мање) (упутство за лек Lupron Depot). Засебна испитивања подржала су одобрења за ендометриозу, анемију повезану са миомима и централни превремени пубертет.

Ризици и нежељена дејства

  • Почетни хормонски пораст који може привремено погоршати симптоме рака простате, укључујући бол у костима или компресију кичмене мождине
  • Валунзи, губитак либида и губитак минералне густине костију
  • Метаболичке промене (висок шећер у крви, дијабетес, повишене масноће у крви) и повећан кардиоваскуларни ризик
  • Могуће продужење QT интервала на ЕКГ и, ретко, конвулзије
  • Може наштетити плоду; пријављене су тешке кожне реакције и преосетљивост
  • Забрањен за спортисте мушког пола у сваком тренутку (WADA S2)

Дозирање према упутству за лек

Упутство за лек (Lupron Depot, узнапредовали рак простате): једна интрамускуларна инјекција од 7,5 mg свака 4 недеље, 22,5 mg сваких 12 недеља, 30 mg сваких 16 недеља или 45 mg сваке 24 недеље.

Сажето из званичних информација о прописивању. Није препорука: о дозирању се одлучује са лекаром који прописује лек.

Регулаторни статус

РегионГодинаОдобрено за
USFDA1985Узнапредовали рак простате
USFDA1990Ендометриоза (анемија повезана са миомима додата касније)
USFDA1993Централни превремени пубертет
EUEMA2022Хормонски зависни узнапредовали рак простате, као и локализована болест високог ризика или локално узнапредовала болест уз радиотерапију

Статус по земљама

ЈурисдикцијаСтатусИзвор
USСједињене Америчке ДржавеЛек са дозволом за прометИзвор 4
EUЕвропска унијаЛек са дозволом за прометИзвор 5
UKУједињено КраљевствоЛек са дозволом за прометИзвор 9
AUАустралијаЛек са дозволом за прометИзвор 10
CAКанадаЛек са дозволом за прометИзвор 11
Да ли лек који га садржи има дозволу за промет, проверено у евиденцијама сваког регулаторног тела 1. окт 2026..

Статус свих пептида по земљама

Испитивања која вреди пратити: Leuprolide

  1. Фаза 3Активно, без регрутовања

    OVELIA(отвара извор у новој картици)

    Ovarian Suppression Evaluating Subcutaneous Leuprolide Acetate in Breast Cancer

    Очекивани примарни завршетак: 30. нов 2026.250 учесникаСпонзор: Tolmar Inc.NCT04906395

  2. Фаза 3Активно, без регрутовања

    Adjuvant leuprorelin after prostatectomy(отвара извор у новој картици)

    Evaluation of Adjuvant Hormonal Treatment for 24 Months After Radical Prostatectomy in High Risk of Recurrence Patients.

    Очекивани примарни завршетак: септембар 2027.700 учесникаСпонзор: UNICANCERNCT01442246

  3. Фаза 3Активно, без регрутовања

    ADOPT(отвара извор у новој картици)

    Androgen Deprivation Therapy for Oligo-recurrent Prostate Cancer in Addition to radioTherapy

    Очекивани примарни завршетак: 21. окт 2027.280 учесникаСпонзор: University Medical Center GroningenNCT04302454

  4. Фаза 3Завршено

    Leuprolide mesylate in early puberty(отвара извор у новој картици)

    Efficacy, Safety, and Pharmacokinetics of Leuprolide Mesylate in Subjects With Central Precocious Puberty

    Примарни завршетак: 7. дец 2025.94 учесникаСпонзор: Foresee Pharmaceuticals Co., Ltd.NCT05493709

Сва испитивања која вреди пратити

Хронологија

  1. 2027

    1. ADOPT
    2. Adjuvant leuprorelin after prostatectomy

  2. 2026

    1. OVELIA

  3. 2025

    1. Leuprolide mesylate in early puberty

  4. 2022

    1. Одобрено, EU (EMA)Хормонски зависни узнапредовали рак простате, као и локализована болест високог ризика или локално узнапредовала болест уз радиотерапију

  5. 1993

    1. Одобрено, US (FDA)Централни превремени пубертет

  6. 1990

    1. Одобрено, US (FDA)Ендометриоза (анемија повезана са миомима додата касније)

  7. 1985

    1. Одобрено, US (FDA)Узнапредовали рак простате

Извори

  1. 01LUPRON DEPOT (leuprolide acetate for depot suspension) for prostate cancer: label(отвара извор у новој картици) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02LUPRON DEPOT 3.75 mg (endometriosis and fibroids): label(отвара извор у новој картици) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  3. 03LUPRON (leuprolide acetate) NDA 019010: approval history(отвара извор у новој картици) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04LUPRON DEPOT-PED NDA 020263: approval history(отвара извор у новој картици) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  5. 05Camcevi (leuprorelin): EPAR(отвара извор у новој картици) European Medicines Agency, 2022
  6. 06Leuprolide versus diethylstilbestrol for metastatic prostate cancer(отвара извор у новој картици) N Engl J Med, 1984
  7. 07Leuprolide (CID 657181)(отвара извор у новој картици) PubChem, NCBI, 2026
  8. 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(отвара извор у новој картици) World Anti-Doping Agency, 2025
  9. 09Prostap SR DCS 3.75 mg Powder and Solvent for Prolonged-release Suspension for Injection in Pre-filled Syringe: Summary of Product Characteristics(отвара извор у новој картици) electronic medicines compendium (emc), 2025
  10. 10LUCRIN DEPOT leuprorelin acetate 7.5mg powder for injection prefilled dual-chamber syringe (114302)(отвара извор у новој картици) Therapeutic Goods Administration
  11. 11Drug Product Database: Lupron Depot (DIN 02239834)(отвара извор у новој картици) Health Canada, 2026
  1. ОдобреноGonadorelinХормон који ослобађа гонадотропине (синтетички GnRH)10 WADA: забрањено
  2. У клиничким испитивањимаKisspeptinАгонист рецептора KISS1 (GPR54), природни неуропептид54 WADA: забрањено
  3. ОдобреноOxytocinАгонист окситоцинског рецептора (хормон задњег режња хипофизе)9

Едукативне информације, а не медицински савет. Разговарајте са лекаром пре него што почнете да узимате, прекинете или промените било који лек.