PEPTOKING
CS

Leuprolide

Agonista receptoru GnRH

Status

Schváleno

Schválen FDA od roku 1985, dnes hlavně jako dlouhodobě působící depotní přípravky k léčbě pokročilého karcinomu prostaty, endometriózy, anémie související s myomy a centrální předčasné puberty, a v EU registrován centralizovaně (Camcevi, 2022) i prostřednictvím národních registrací; pro sportovce mužského pohlaví je zakázán.

Důkazy

Silné

Randomizované studie od dekády 1980 a desítky let používání ukazují spolehlivé potlačení testosteronu a estrogenu u schválených indikací.

Ve sportu

WADAZakázáno (WADA)

Přeloženo z anglického originálu, který zůstává referenční verzí. Číst v angličtině

Leuprorelin je dlouhodobě působící syntetická verze hormonu uvolňujícího gonadotropiny. Po krátkém počátečním vzestupu vypne tvorbu testosteronu a estrogenu v těle a používá se u karcinomu prostaty, endometriózy, myomů a předčasné puberty u dětí.

Struktura

9 aminokyselin

Název zobrazíte najetím na kuličku, nebo zaměřením řetězce a použitím šipek. Výběrem chemické skupiny ji zvýrazníte.

D-forma (zrcadlový obraz), psaná malými písmeny

Sekvence jako text
pGlu-H-W-S-Y-D-Leu-L-R-P-NHEt

K čemu se používá

  • Pokročilý a hormonálně závislý karcinom prostaty (schváleno)
  • Bolest a ložiska endometriózy (schváleno)
  • Anémie z děložních myomů před operací, spolu se železem (schváleno)
  • Centrální předčasná puberta u dětí (schváleno)

Jak působí

Leuprorelin se váže na receptory GnRH v hypofýze silněji než přirozený GnRH. Nejprve to vyvolá vzestup LH a FSH a krátké zvýšení testosteronu nebo estrogenu (tzv. vzplanutí). Protože je přítomen nepřetržitě, a ne v pulzech, receptory se poté desenzitizují, LH a FSH klesnou a testosteron u mužů klesne na kastrační hladinu a estrogen u žen na postmenopauzální hladinu. Po ukončení léčby účinek odezní.

Jak silné jsou důkazy

SilnéNěkolik velkých randomizovaných kontrolovaných studií na lidech.

V randomizované studii u 199 mužů s neléčeným metastatickým karcinomem prostaty potlačoval denně podávaný leuprorelin testosteron stejně účinně jako estrogen diethylstilbestrol, s podobnou mírou objektivní odpovědi (86 % oproti 85 %) a s menším výskytem bolestivého zvětšení prsů, nevolnosti, otoků a krevních sraženin, i když s častějšími návaly horka (Leuprolide Study Group 1984, NEJM). Depotní formy byly schváleny na základě studií, které ukázaly, že testosteron zůstává mezi injekcemi na kastrační hladině (50 ng/dl nebo méně) (informace o přípravku Lupron Depot). Samostatné studie podpořily schválení u endometriózy, anémie související s myomy a centrální předčasné puberty.

Rizika a nežádoucí účinky

  • Počáteční hormonální vzplanutí, které může dočasně zhoršit příznaky karcinomu prostaty, včetně bolesti kostí nebo útlaku míchy
  • Návaly horka, ztráta libida a úbytek kostní minerální hustoty
  • Metabolické změny (vysoká hladina cukru v krvi, diabetes, zvýšené lipidy) a zvýšené kardiovaskulární riziko
  • Možné prodloužení intervalu QT na EKG a vzácně křeče
  • Může poškodit plod; hlášeny závažné kožní reakce a přecitlivělost
  • Pro sportovce mužského pohlaví trvale zakázán (WADA S2)

Dávkování podle informací o přípravku

Informace o přípravku (Lupron Depot, pokročilý karcinom prostaty): jedna nitrosvalová injekce 7,5 mg každé 4 týdny, 22,5 mg každých 12 týdnů, 30 mg každých 16 týdnů nebo 45 mg každých 24 týdnů.

Shrnuto z oficiálních informací o přípravku. Nejde o doporučení: o dávkování se rozhoduje s předepisujícím lékařem.

Regulační status

RegionRokSchváleno pro
USFDA1985Pokročilý karcinom prostaty
USFDA1990Endometrióza (anémie související s myomy přidána později)
USFDA1993Centrální předčasná puberta
EUEMA2022Hormonálně závislý pokročilý karcinom prostaty a vysoce rizikové lokalizované nebo lokálně pokročilé onemocnění v kombinaci s radioterapií

Status podle zemí

JurisdikceStatusZdroj
USSpojené státyRegistrované léčivoZdroj 4
EUEvropská unieRegistrované léčivoZdroj 5
UKSpojené královstvíRegistrované léčivoZdroj 9
AUAustrálieRegistrované léčivoZdroj 10
CAKanadaRegistrované léčivoZdroj 11
Zda je registrováno léčivo s tímto peptidem, ověřeno v záznamech jednotlivých regulačních úřadů 1. 10. 2026.

Status všech peptidů podle zemí

Sledované studie peptidu Leuprolide

  1. Fáze 3Aktivní, bez náboru

    OVELIA(otevře zdroj na nové kartě)

    Ovarian Suppression Evaluating Subcutaneous Leuprolide Acetate in Breast Cancer

    Očekávané primární ukončení: 30. 11. 2026250 účastníkůZadavatel: Tolmar Inc.NCT04906395

  2. Fáze 3Aktivní, bez náboru

    Adjuvant leuprorelin after prostatectomy(otevře zdroj na nové kartě)

    Evaluation of Adjuvant Hormonal Treatment for 24 Months After Radical Prostatectomy in High Risk of Recurrence Patients.

    Očekávané primární ukončení: září 2027700 účastníkůZadavatel: UNICANCERNCT01442246

  3. Fáze 3Aktivní, bez náboru

    ADOPT(otevře zdroj na nové kartě)

    Androgen Deprivation Therapy for Oligo-recurrent Prostate Cancer in Addition to radioTherapy

    Očekávané primární ukončení: 21. 10. 2027280 účastníkůZadavatel: University Medical Center GroningenNCT04302454

  4. Fáze 3Dokončeno

    Leuprolide mesylate in early puberty(otevře zdroj na nové kartě)

    Efficacy, Safety, and Pharmacokinetics of Leuprolide Mesylate in Subjects With Central Precocious Puberty

    Primární ukončení: 7. 12. 202594 účastníkůZadavatel: Foresee Pharmaceuticals Co., Ltd.NCT05493709

Všechny sledované studie

Časová osa

  1. 2027

    1. ADOPT
    2. Adjuvant leuprorelin after prostatectomy

  2. 2026

    1. OVELIA

  3. 2025

    1. Leuprolide mesylate in early puberty

  4. 2022

    1. Schváleno, EU (EMA)Hormonálně závislý pokročilý karcinom prostaty a vysoce rizikové lokalizované nebo lokálně pokročilé onemocnění v kombinaci s radioterapií

  5. 1993

    1. Schváleno, US (FDA)Centrální předčasná puberta

  6. 1990

    1. Schváleno, US (FDA)Endometrióza (anémie související s myomy přidána později)

  7. 1985

    1. Schváleno, US (FDA)Pokročilý karcinom prostaty

Zdroje

  1. 01LUPRON DEPOT (leuprolide acetate for depot suspension) for prostate cancer: label(otevře zdroj na nové kartě) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02LUPRON DEPOT 3.75 mg (endometriosis and fibroids): label(otevře zdroj na nové kartě) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  3. 03LUPRON (leuprolide acetate) NDA 019010: approval history(otevře zdroj na nové kartě) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04LUPRON DEPOT-PED NDA 020263: approval history(otevře zdroj na nové kartě) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  5. 05Camcevi (leuprorelin): EPAR(otevře zdroj na nové kartě) European Medicines Agency, 2022
  6. 06Leuprolide versus diethylstilbestrol for metastatic prostate cancer(otevře zdroj na nové kartě) N Engl J Med, 1984
  7. 07Leuprolide (CID 657181)(otevře zdroj na nové kartě) PubChem, NCBI, 2026
  8. 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otevře zdroj na nové kartě) World Anti-Doping Agency, 2025
  9. 09Prostap SR DCS 3.75 mg Powder and Solvent for Prolonged-release Suspension for Injection in Pre-filled Syringe: Summary of Product Characteristics(otevře zdroj na nové kartě) electronic medicines compendium (emc), 2025
  10. 10LUCRIN DEPOT leuprorelin acetate 7.5mg powder for injection prefilled dual-chamber syringe (114302)(otevře zdroj na nové kartě) Therapeutic Goods Administration
  11. 11Drug Product Database: Lupron Depot (DIN 02239834)(otevře zdroj na nové kartě) Health Canada, 2026
  1. SchválenoGonadorelinHormon uvolňující gonadotropiny (syntetický GnRH)10 Zakázáno WADA
  2. V klinických studiíchKisspeptinAgonista receptoru KISS1 (GPR54), přirozený neuropeptid54 Zakázáno WADA
  3. SchválenoOxytocinAgonista oxytocinového receptoru (hormon zadního laloku hypofýzy)9

Vzdělávací informace, nikoli lékařská rada. Před zahájením, ukončením nebo změnou jakéhokoli léku se poraďte s kvalifikovaným lékařem.