PEPTOKING
DA

Leuprolide

GnRH-receptoragonist

Status

Godkendt

FDA-godkendt siden 1985, nu primært som langtidsvirkende depotpræparater til fremskreden prostatakræft, endometriose, anæmi på grund af livmoderfibromer og central for tidlig pubertet, og godkendt i EU både centralt (Camcevi, 2022) og via nationale tilladelser; det er forbudt for mandlige atleter.

Evidens

Stærk

Randomiserede forsøg siden 1980'erne og årtiers brug viser pålidelig undertrykkelse af testosteron og østrogen ved de godkendte indikationer.

I sport

WADAForbudt (WADA)

Oversat fra den engelske original, som fortsat er referenceversionen. Læs på engelsk

Leuprorelin er en langtidsvirkende syntetisk udgave af gonadotropinfrigørende hormon. Efter en kort indledende stigning lukker det ned for kroppens produktion af testosteron og østrogen og bruges mod prostatakræft, endometriose, livmoderfibromer og tidlig pubertet hos børn.

Struktur

9 aminosyrer

Peg på en perle, eller fokuser på kæden og brug piletasterne, for at se dens navn. Vælg en kemisk gruppe for at fremhæve den.

D-form (spejlbillede), vist med små bogstaver

Sekvens som tekst
pGlu-H-W-S-Y-D-Leu-L-R-P-NHEt

Hvad det bruges til

  • Fremskreden og hormonafhængig prostatakræft (godkendt)
  • Smerter og forandringer ved endometriose (godkendt)
  • Anæmi på grund af livmoderfibromer før operation, sammen med jern (godkendt)
  • Central for tidlig pubertet hos børn (godkendt)

Sådan virker det

Leuprorelin binder stærkere til GnRH-receptorerne i hypofysen end naturligt GnRH. Først giver det en stigning i LH og FSH og en kortvarig stigning i testosteron eller østrogen ('flare'). Fordi det er til stede konstant og ikke i pulser, bliver receptorerne derefter desensibiliserede, LH og FSH falder, og testosteron falder til kastrationsniveau hos mænd og østrogen til postmenopausalt niveau hos kvinder. Virkningen ophører, når behandlingen stoppes.

Hvor stærk evidensen er

StærkFlere store randomiserede kontrollerede forsøg med mennesker.

I et randomiseret forsøg med 199 mænd med ubehandlet metastatisk prostatakræft undertrykte dagligt leuprorelin testosteron lige så effektivt som østrogenet diethylstilbestrol, med tilsvarende objektive responsrater (86 % mod 85 %) og mindre smertefuld brystforstørrelse, kvalme, ødem og blodpropper, men flere hedeture (Leuprolide Study Group 1984, NEJM). Depotformuleringer blev godkendt på baggrund af studier, der viste, at testosteron blev holdt på kastrationsniveau (50 ng/dL eller mindre) mellem injektionerne (Lupron Depot-produktinformation). Separate forsøg understøttede godkendelserne til endometriose, anæmi på grund af livmoderfibromer og central for tidlig pubertet.

Risici og bivirkninger

  • Indledende hormonstigning (flare), der midlertidigt kan forværre symptomer på prostatakræft, herunder knoglesmerter eller rygmarvskompression
  • Hedeture, nedsat sexlyst og tab af knoglemineraltæthed
  • Metaboliske ændringer (højt blodsukker, diabetes, forhøjede lipider) og øget kardiovaskulær risiko
  • Mulig QT-forlængelse på EKG og, sjældent, krampeanfald
  • Kan skade et foster; alvorlige hudreaktioner og overfølsomhed er rapporteret
  • Altid forbudt for mandlige atleter (WADA S2)

Dosering ifølge produktinformationen

Produktinformation (Lupron Depot, fremskreden prostatakræft): én intramuskulær injektion med 7,5 mg hver 4. uge, 22,5 mg hver 12. uge, 30 mg hver 16. uge eller 45 mg hver 24. uge.

Opsummeret fra den officielle produktinformation. Ikke en anbefaling: dosering fastlægges sammen med den ordinerende læge.

Regulatorisk status

RegionÅrGodkendt til
USFDA1985Fremskreden prostatakræft
USFDA1990Endometriose (anæmi på grund af livmoderfibromer tilføjet senere)
USFDA1993Central for tidlig pubertet
EUEMA2022Hormonafhængig fremskreden prostatakræft samt højrisiko lokaliseret eller lokalt fremskreden sygdom sammen med strålebehandling

Status efter land

JurisdiktionStatusKilde
USUSAGodkendt lægemiddelKilde 4
EUDen Europæiske UnionGodkendt lægemiddelKilde 5
UKStorbritannienGodkendt lægemiddelKilde 9
AUAustralienGodkendt lægemiddelKilde 10
CACanadaGodkendt lægemiddelKilde 11
Om et lægemiddel med dette peptid er godkendt, tjekket i hver myndigheds registre 1. okt. 2026.

Status for alle peptider efter land

Forsøg med Leuprolide at følge

  1. Fase 3Aktivt, rekrutterer ikke

    OVELIA(åbner kilden i en ny fane)

    Ovarian Suppression Evaluating Subcutaneous Leuprolide Acetate in Breast Cancer

    Primær afslutning forventet 30. nov. 2026250 deltagereSponsor: Tolmar Inc.NCT04906395

  2. Fase 3Aktivt, rekrutterer ikke

    Adjuvant leuprorelin after prostatectomy(åbner kilden i en ny fane)

    Evaluation of Adjuvant Hormonal Treatment for 24 Months After Radical Prostatectomy in High Risk of Recurrence Patients.

    Primær afslutning forventet september 2027700 deltagereSponsor: UNICANCERNCT01442246

  3. Fase 3Aktivt, rekrutterer ikke

    ADOPT(åbner kilden i en ny fane)

    Androgen Deprivation Therapy for Oligo-recurrent Prostate Cancer in Addition to radioTherapy

    Primær afslutning forventet 21. okt. 2027280 deltagereSponsor: University Medical Center GroningenNCT04302454

  4. Fase 3Afsluttet

    Leuprolide mesylate in early puberty(åbner kilden i en ny fane)

    Efficacy, Safety, and Pharmacokinetics of Leuprolide Mesylate in Subjects With Central Precocious Puberty

    Primær afslutning 7. dec. 202594 deltagereSponsor: Foresee Pharmaceuticals Co., Ltd.NCT05493709

Alle forsøg at følge

Tidslinje

  1. 2027

    1. ADOPT
    2. Adjuvant leuprorelin after prostatectomy

  2. 2026

    1. OVELIA

  3. 2025

    1. Leuprolide mesylate in early puberty

  4. 2022

    1. Godkendt, EU (EMA)Hormonafhængig fremskreden prostatakræft samt højrisiko lokaliseret eller lokalt fremskreden sygdom sammen med strålebehandling

  5. 1993

    1. Godkendt, US (FDA)Central for tidlig pubertet

  6. 1990

    1. Godkendt, US (FDA)Endometriose (anæmi på grund af livmoderfibromer tilføjet senere)

  7. 1985

    1. Godkendt, US (FDA)Fremskreden prostatakræft

Kilder

  1. 01LUPRON DEPOT (leuprolide acetate for depot suspension) for prostate cancer: label(åbner kilden i en ny fane) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02LUPRON DEPOT 3.75 mg (endometriosis and fibroids): label(åbner kilden i en ny fane) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  3. 03LUPRON (leuprolide acetate) NDA 019010: approval history(åbner kilden i en ny fane) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04LUPRON DEPOT-PED NDA 020263: approval history(åbner kilden i en ny fane) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  5. 05Camcevi (leuprorelin): EPAR(åbner kilden i en ny fane) European Medicines Agency, 2022
  6. 06Leuprolide versus diethylstilbestrol for metastatic prostate cancer(åbner kilden i en ny fane) N Engl J Med, 1984
  7. 07Leuprolide (CID 657181)(åbner kilden i en ny fane) PubChem, NCBI, 2026
  8. 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(åbner kilden i en ny fane) World Anti-Doping Agency, 2025
  9. 09Prostap SR DCS 3.75 mg Powder and Solvent for Prolonged-release Suspension for Injection in Pre-filled Syringe: Summary of Product Characteristics(åbner kilden i en ny fane) electronic medicines compendium (emc), 2025
  10. 10LUCRIN DEPOT leuprorelin acetate 7.5mg powder for injection prefilled dual-chamber syringe (114302)(åbner kilden i en ny fane) Therapeutic Goods Administration
  11. 11Drug Product Database: Lupron Depot (DIN 02239834)(åbner kilden i en ny fane) Health Canada, 2026
  1. GodkendtGonadorelinGonadotropinfrigørende hormon (syntetisk GnRH)10 Forbudt af WADA
  2. I kliniske forsøgKisspeptinAgonist for KISS1-receptoren (GPR54), naturligt neuropeptid54 Forbudt af WADA
  3. GodkendtOxytocinOxytocinreceptoragonist (hormon fra hypofysens baglap)9

Information til oplysning, ikke medicinsk rådgivning. Tal med en autoriseret sundhedsperson, før du starter, stopper eller ændrer et lægemiddel.