PEPTOKING
ES

Leuprolide

Agonista del receptor de GnRH

Estado

Aprobado

Aprobada por la FDA desde 1985, actualmente sobre todo en formulaciones depot de acción prolongada para el cáncer de próstata avanzado, la endometriosis, la anemia asociada a miomas y la pubertad precoz central, y autorizada en la UE tanto por procedimiento centralizado (Camcevi, 2022) como mediante autorizaciones nacionales; está prohibida para los deportistas masculinos.

Evidencia

Sólida

Los ensayos aleatorizados desde la década de 1980 y décadas de uso muestran una supresión fiable de la testosterona y los estrógenos en sus indicaciones aprobadas.

En el deporte

WADAProhibido (WADA)

Traducido del original en inglés, que sigue siendo la versión de referencia. Leer en inglés

La leuprorelina es una versión sintética de acción prolongada de la hormona liberadora de gonadotropinas. Tras un breve aumento inicial, suprime la producción de testosterona y estrógenos del organismo, y se usa para el cáncer de próstata, la endometriosis, los miomas y la pubertad precoz en niños.

Estructura

9 aminoácidos

Señale una esfera, o seleccione la cadena y use las flechas, para ver su nombre. Elija un tipo químico para resaltarlo.

Forma D (imagen especular), en minúscula

Secuencia en texto
pGlu-H-W-S-Y-D-Leu-L-R-P-NHEt

Para qué se usa

  • Cáncer de próstata avanzado y hormonodependiente (aprobado)
  • Dolor y lesiones de la endometriosis (aprobado)
  • Anemia por miomas uterinos antes de la cirugía, junto con hierro (aprobado)
  • Pubertad precoz central en niños (aprobado)

Cómo actúa

La leuprorelina se une a los receptores de GnRH de la hipófisis con más potencia que la GnRH natural. Al principio provoca un aumento de LH y FSH y una breve subida de la testosterona o los estrógenos (la «exacerbación» inicial). Como está presente de forma continua y no en pulsos, los receptores se desensibilizan, la LH y la FSH bajan, y la testosterona desciende a niveles de castración en los hombres y los estrógenos a niveles posmenopáusicos en las mujeres. El efecto revierte al suspender el tratamiento.

Qué solidez tiene la evidencia

SólidaVarios ensayos controlados aleatorizados de gran tamaño en personas.

En un ensayo aleatorizado con 199 hombres con cáncer de próstata metastásico no tratado, la leuprorelina diaria suprimió la testosterona con la misma eficacia que el estrógeno dietilestilbestrol, con tasas de respuesta objetiva similares (86 % frente a 85 %) y menos aumento doloroso de las mamas, náuseas, edema y coágulos sanguíneos, aunque con más sofocos (Leuprolide Study Group 1984, NEJM). Las formulaciones depot se aprobaron a partir de estudios que mostraron que la testosterona se mantenía en niveles de castración (50 ng/dL o menos) entre inyecciones (ficha técnica de Lupron Depot). Otros ensayos respaldaron las aprobaciones para la endometriosis, la anemia asociada a miomas y la pubertad precoz central.

Riesgos y efectos adversos

  • Exacerbación hormonal inicial que puede empeorar temporalmente los síntomas del cáncer de próstata, incluidos el dolor óseo o la compresión de la médula espinal
  • Sofocos, pérdida de la libido y pérdida de densidad mineral ósea
  • Cambios metabólicos (azúcar alto en sangre, diabetes, aumento de los lípidos) y mayor riesgo cardiovascular
  • Posible prolongación del intervalo QT en el ECG y, rara vez, convulsiones
  • Puede dañar al feto; se han descrito reacciones cutáneas graves e hipersensibilidad
  • Prohibida para deportistas masculinos en todo momento (WADA S2)

Dosis según ficha técnica

Ficha técnica (Lupron Depot, cáncer de próstata avanzado): una inyección intramuscular de 7,5 mg cada 4 semanas, de 22,5 mg cada 12 semanas, de 30 mg cada 16 semanas o de 45 mg cada 24 semanas.

Resumido de la ficha técnica oficial. No es una recomendación: la dosis se decide con el profesional que la prescribe.

Situación regulatoria

RegiónAñoAprobado para
USFDA1985Cáncer de próstata avanzado
USFDA1990Endometriosis (anemia asociada a miomas añadida más tarde)
USFDA1993Pubertad precoz central
EUEMA2022Cáncer de próstata avanzado hormonodependiente, y enfermedad localizada de alto riesgo o localmente avanzada junto con radioterapia

Situación por país

JurisdicciónEstadoFuente
USEstados UnidosMedicamento autorizadoFuente 4
EUUnión EuropeaMedicamento autorizadoFuente 5
UKReino UnidoMedicamento autorizadoFuente 9
AUAustraliaMedicamento autorizadoFuente 10
CACanadáMedicamento autorizadoFuente 11
Si un medicamento que contiene este péptido está autorizado, comprobado en los registros de cada regulador el 1 oct 2026.

Situación de todos los péptidos por país

Ensayos con Leuprolide a seguir

  1. Fase 3Activo, sin reclutamiento

    OVELIA(abre la fuente en una pestaña nueva)

    Ovarian Suppression Evaluating Subcutaneous Leuprolide Acetate in Breast Cancer

    Finalización primaria prevista: 30 nov 2026250 participantesPromotor: Tolmar Inc.NCT04906395

  2. Fase 3Activo, sin reclutamiento

    Adjuvant leuprorelin after prostatectomy(abre la fuente en una pestaña nueva)

    Evaluation of Adjuvant Hormonal Treatment for 24 Months After Radical Prostatectomy in High Risk of Recurrence Patients.

    Finalización primaria prevista: septiembre de 2027700 participantesPromotor: UNICANCERNCT01442246

  3. Fase 3Activo, sin reclutamiento

    ADOPT(abre la fuente en una pestaña nueva)

    Androgen Deprivation Therapy for Oligo-recurrent Prostate Cancer in Addition to radioTherapy

    Finalización primaria prevista: 21 oct 2027280 participantesPromotor: University Medical Center GroningenNCT04302454

  4. Fase 3Completado

    Leuprolide mesylate in early puberty(abre la fuente en una pestaña nueva)

    Efficacy, Safety, and Pharmacokinetics of Leuprolide Mesylate in Subjects With Central Precocious Puberty

    Finalización primaria: 7 dic 202594 participantesPromotor: Foresee Pharmaceuticals Co., Ltd.NCT05493709

Todos los ensayos a seguir

Cronología

  1. 2027

    1. ADOPT
    2. Adjuvant leuprorelin after prostatectomy

  2. 2026

    1. OVELIA

  3. 2025

    1. Leuprolide mesylate in early puberty

  4. 2022

    1. Aprobado, EU (EMA)Cáncer de próstata avanzado hormonodependiente, y enfermedad localizada de alto riesgo o localmente avanzada junto con radioterapia

  5. 1993

    1. Aprobado, US (FDA)Pubertad precoz central

  6. 1990

    1. Aprobado, US (FDA)Endometriosis (anemia asociada a miomas añadida más tarde)

  7. 1985

    1. Aprobado, US (FDA)Cáncer de próstata avanzado

Fuentes

  1. 01LUPRON DEPOT (leuprolide acetate for depot suspension) for prostate cancer: label(abre la fuente en una pestaña nueva) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02LUPRON DEPOT 3.75 mg (endometriosis and fibroids): label(abre la fuente en una pestaña nueva) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  3. 03LUPRON (leuprolide acetate) NDA 019010: approval history(abre la fuente en una pestaña nueva) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04LUPRON DEPOT-PED NDA 020263: approval history(abre la fuente en una pestaña nueva) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  5. 05Camcevi (leuprorelin): EPAR(abre la fuente en una pestaña nueva) European Medicines Agency, 2022
  6. 06Leuprolide versus diethylstilbestrol for metastatic prostate cancer(abre la fuente en una pestaña nueva) N Engl J Med, 1984
  7. 07Leuprolide (CID 657181)(abre la fuente en una pestaña nueva) PubChem, NCBI, 2026
  8. 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(abre la fuente en una pestaña nueva) World Anti-Doping Agency, 2025
  9. 09Prostap SR DCS 3.75 mg Powder and Solvent for Prolonged-release Suspension for Injection in Pre-filled Syringe: Summary of Product Characteristics(abre la fuente en una pestaña nueva) electronic medicines compendium (emc), 2025
  10. 10LUCRIN DEPOT leuprorelin acetate 7.5mg powder for injection prefilled dual-chamber syringe (114302)(abre la fuente en una pestaña nueva) Therapeutic Goods Administration
  11. 11Drug Product Database: Lupron Depot (DIN 02239834)(abre la fuente en una pestaña nueva) Health Canada, 2026
  1. AprobadoGonadorelinHormona liberadora de gonadotropinas (GnRH sintética)10 Prohibido por la WADA
  2. En ensayos clínicosKisspeptinAgonista del receptor KISS1 (GPR54), neuropéptido natural54 Prohibido por la WADA
  3. AprobadoOxytocinAgonista del receptor de oxitocina (hormona de la hipófisis posterior)9

Información educativa, no consejo médico. Consulte a un profesional sanitario antes de iniciar, suspender o modificar cualquier medicamento.