Leuprolide
Agonist i receptorit të GnRH
Statusi
I miratuar
I miratuar nga FDA-ja që nga viti 1985, tani kryesisht si depo me veprim të zgjatur për kancerin e avancuar të prostatës, endometriozën, aneminë e lidhur me fibromat dhe pubertetin e parakohshëm qendror, dhe i autorizuar në BE si në mënyrë të centralizuar (Camcevi, 2022), ashtu edhe përmes licencave kombëtare; është i ndaluar për atletët meshkuj.
Provat
Të forta
Studimet e rastësishme që nga vitet 1980 dhe dekadat e përdorimit tregojnë shtypje të besueshme të testosteronit dhe të estrogjenit për indikacionet e tij të miratuara.
Në sport
WADAI ndaluar (WADA)
Përkthyer nga origjinali në anglisht, i cili mbetet versioni i referencës. Lexoje në anglisht
Leuprolidi është një version sintetik me veprim të zgjatur i hormonit çlirues të gonadotropinave. Pas një rritjeje të shkurtër fillestare, ai e ndal prodhimin e testosteronit dhe të estrogjenit në trup dhe përdoret për kancerin e prostatës, endometriozën, fibromat dhe pubertetin e hershëm te fëmijët.
Struktura
9 mbetjeVendoseni treguesin mbi një rruazë, ose fokusoni zinxhirin dhe përdorni tastet me shigjeta, për ta emërtuar. Zgjidhni një kimi për ta theksuar.
Forma D (imazh pasqyre), shkruar me shkronja të vogla
Sekuenca si tekst
pGlu-H-W-S-Y-D-Leu-L-R-P-NHEt
Për çfarë përdoret
- Kanceri i avancuar dhe i varur nga hormonet i prostatës (miratuar)
- Dhimbja dhe lezionet e endometriozës (miratuar)
- Anemia nga fibromat e mitrës para operacionit, me hekur (miratuar)
- Puberteti i parakohshëm qendror te fëmijët (miratuar)
Si vepron
Leuprolidi lidhet me receptorët e GnRH në hipofizë më fuqishëm se GnRH-ja natyrale. Fillimisht kjo shkakton një rritje të LH-së dhe FSH-së dhe një ngritje të shkurtër të testosteronit ose të estrogjenit (i ashtuquajturi 'flare'). Meqë është i pranishëm vazhdimisht dhe jo me pulse, receptorët pastaj desensibilizohen, LH dhe FSH bien, dhe testosteroni bie në nivele kastrimi te burrat, ndërsa estrogjeni në nivele pas menopauzës te gratë. Efekti kthehet pasi ndalet trajtimi.
Sa të forta janë provat
Të forta
Në një studim të rastësishëm me 199 burra me kancer metastatik të prostatës të patrajtuar, leuprolidi ditor e shtypi testosteronin po aq efektivisht sa estrogjeni dietilstilbestrol, me shkallë të ngjashme përgjigjeje objektive (86% kundrejt 85%) dhe më pak zmadhim të dhimbshëm të gjinjve, të përziera, edemë dhe mpiksje gjaku, megjithëse me më shumë valë të nxehta (Leuprolide Study Group 1984, NEJM). Formulimet depo u miratuan në bazë të studimeve që treguan se testosteroni mbahej në nivele kastrimi (50 ng/dL ose më pak) midis injeksioneve (informacioni zyrtar i Lupron Depot). Studime të veçanta mbështetën miratimet për endometriozën, aneminë e lidhur me fibromat dhe pubertetin e parakohshëm qendror.
Rreziqet dhe efektet anësore
- Shpërthim hormonal fillestar që mund të përkeqësojë përkohësisht simptomat e kancerit të prostatës, përfshirë dhimbjet e kockave ose shtypjen e palcës kurrizore
- Valë të nxehta, humbje e dëshirës seksuale dhe humbje e densitetit mineral kockor
- Ndryshime metabolike (sheqer i lartë në gjak, diabet, lipide të rritura) dhe rrezik i shtuar kardiovaskular
- Zgjatje e mundshme e intervalit QT në EKG dhe, rrallë, konvulsione
- Mund të dëmtojë fetusin; janë raportuar reaksione të rënda të lëkurës dhe mbindjeshmëri
- I ndaluar për atletët meshkuj në çdo kohë (WADA S2)
Dozimi sipas informacionit zyrtar
Informacioni zyrtar (Lupron Depot, kanceri i avancuar i prostatës): një injeksion intramuskular prej 7,5 mg çdo 4 javë, 22,5 mg çdo 12 javë, 30 mg çdo 16 javë ose 45 mg çdo 24 javë.
Statusi rregullator
| Rajoni | Viti | I miratuar për |
|---|---|---|
| USFDA | 1985 | Kanceri i avancuar i prostatës |
| USFDA | 1990 | Endometrioza (anemia e lidhur me fibromat u shtua më vonë) |
| USFDA | 1993 | Puberteti i parakohshëm qendror |
| EUEMA | 2022 | Kanceri i avancuar i prostatës i varur nga hormonet, dhe sëmundja e lokalizuar me rrezik të lartë ose e avancuar lokalisht, në kombinim me radioterapinë |
Statusi sipas vendit
| Juridiksioni | Statusi | Burimi |
|---|---|---|
| USShtetet e Bashkuara | Ilaç i autorizuar | Burimi 4 |
| EUBashkimi Evropian | Ilaç i autorizuar | Burimi 5 |
| UKMbretëria e Bashkuar | Ilaç i autorizuar | Burimi 9 |
| AUAustralia | Ilaç i autorizuar | Burimi 10 |
| CAKanadaja | Ilaç i autorizuar | Burimi 11 |
Studime me Leuprolide për t'u ndjekur
OVELIA(hap burimin në një skedë të re)
Ovarian Suppression Evaluating Subcutaneous Leuprolide Acetate in Breast Cancer
Adjuvant leuprorelin after prostatectomy(hap burimin në një skedë të re)
Evaluation of Adjuvant Hormonal Treatment for 24 Months After Radical Prostatectomy in High Risk of Recurrence Patients.
ADOPT(hap burimin në një skedë të re)
Androgen Deprivation Therapy for Oligo-recurrent Prostate Cancer in Addition to radioTherapy
Leuprolide mesylate in early puberty(hap burimin në një skedë të re)
Efficacy, Safety, and Pharmacokinetics of Leuprolide Mesylate in Subjects With Central Precocious Puberty
Kronologjia
2027
2026
2025
2022
- I miratuar, EU (EMA)Kanceri i avancuar i prostatës i varur nga hormonet, dhe sëmundja e lokalizuar me rrezik të lartë ose e avancuar lokalisht, në kombinim me radioterapinë
1993
- I miratuar, US (FDA)Puberteti i parakohshëm qendror
1990
- I miratuar, US (FDA)Endometrioza (anemia e lidhur me fibromat u shtua më vonë)
1985
- I miratuar, US (FDA)Kanceri i avancuar i prostatës
Burimet
- 01LUPRON DEPOT (leuprolide acetate for depot suspension) for prostate cancer: label(hap burimin në një skedë të re)
- 02LUPRON DEPOT 3.75 mg (endometriosis and fibroids): label(hap burimin në një skedë të re)
- 03LUPRON (leuprolide acetate) NDA 019010: approval history(hap burimin në një skedë të re)
- 04LUPRON DEPOT-PED NDA 020263: approval history(hap burimin në një skedë të re)
- 05Camcevi (leuprorelin): EPAR(hap burimin në një skedë të re)
- 06Leuprolide versus diethylstilbestrol for metastatic prostate cancer(hap burimin në një skedë të re)
- 07Leuprolide (CID 657181)(hap burimin në një skedë të re)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(hap burimin në një skedë të re)
- 09Prostap SR DCS 3.75 mg Powder and Solvent for Prolonged-release Suspension for Injection in Pre-filled Syringe: Summary of Product Characteristics(hap burimin në një skedë të re)
- 10LUCRIN DEPOT leuprorelin acetate 7.5mg powder for injection prefilled dual-chamber syringe (114302)(hap burimin në një skedë të re)
- 11Drug Product Database: Lupron Depot (DIN 02239834)(hap burimin në një skedë të re)
Informacion edukativ, jo këshillë mjekësore. Flisni me një mjek të licencuar përpara se të filloni, të ndërprisni ose të ndryshoni ndonjë ilaç.