PEPTOKING
MK

Leuprolide

Агонист на GnRH рецепторот

Статус

Одобрен

Одобрен од FDA од 1985 година, денес главно како депо-форми со долго дејство за напреднат рак на простатата, ендометриоза, анемија поврзана со миоми и централен прекоцен пубертет, а во ЕУ е одобрен и централно (Camcevi, 2022) и преку национални дозволи; забранет е за спортисти од машки пол.

Докази

Силни

Рандомизираните испитувања од 1980-тите наваму и децениите употреба покажуваат сигурно потиснување на тестостеронот и естрогенот за неговите одобрени индикации.

Во спортот

WADAЗабранет (WADA)

Преведено од англискиот оригинал, кој останува референтна верзија. Прочитајте на англиски

Леупролидот е долготрајна синтетска верзија на хормонот што ги ослободува гонадотропините. По краток почетен бран, го исклучува создавањето тестостерон и естроген во телото и се користи за рак на простатата, ендометриоза, миоми и предвремен пубертет кај деца.

Структура

9 остатоци

Посочете кон топче или фокусирајте го синџирот и користете ги стрелките за да го именувате. Изберете хемиска група за да ја истакнете.

D-форма (огледален лик), прикажана со мали букви

Секвенца како текст
pGlu-H-W-S-Y-D-Leu-L-R-P-NHEt

За што се користи

  • Напреднат и хормонски зависен рак на простатата (одобрен)
  • Болка и лезии кај ендометриоза (одобрен)
  • Анемија поради миоми на матката пред операција, со железо (одобрен)
  • Централен прекоцен пубертет кај деца (одобрен)

Како делува

Леупролидот се врзува за GnRH рецепторите во хипофизата посилно од природниот GnRH. Отпрвин тоа предизвикува бран на LH и FSH и кратко покачување на тестостеронот или естрогенот (т.н. „разгорување“). Бидејќи е присутен континуирано, а не во пулсови, рецепторите потоа се десензитизираат, LH и FSH паѓаат, а тестостеронот се намалува до кастрациско ниво кај мажите, а естрогенот до постменопаузално ниво кај жените. Ефектот се повлекува по прекинот на лекувањето.

Колку се силни доказите

СилниНеколку големи рандомизирани контролирани испитувања кај луѓе.

Во рандомизирано испитување со 199 мажи со нелекуван метастатски рак на простатата, дневниот леупролид го потиснувал тестостеронот подеднакво ефикасно како естрогенот диетилстилбестрол, со слични стапки на објективен одговор (86% наспроти 85%) и помалку болно зголемување на градите, гадење, едем и крвни згрутчувања, но со повеќе топли бранови (Leuprolide Study Group 1984, NEJM). Депо-формулациите беа одобрени врз основа на студии што покажаа дека тестостеронот се одржува на кастрациско ниво (50 ng/dL или помалку) меѓу инјекциите (упатство за Lupron Depot). Посебни испитувања ги поддржаа одобренијата за ендометриоза, анемија поврзана со миоми и централен прекоцен пубертет.

Ризици и несакани ефекти

  • Почетно хормонско разгорување што може привремено да ги влоши симптомите на ракот на простатата, вклучително и болка во коските или компресија на 'рбетниот мозок
  • Топли бранови, губење на либидото и губење на минералната густина на коските
  • Метаболни промени (висок шеќер во крвта, дијабетес, покачени липиди) и зголемен кардиоваскуларен ризик
  • Можно продолжување на QT-интервалот на ЕКГ и, ретко, конвулзии
  • Може да му наштети на плодот; пријавени се тешки кожни реакции и преосетливост
  • Забранет за спортисти од машки пол во секое време (WADA S2)

Дозирање според упатството

Упатство (Lupron Depot, напреднат рак на простатата): една интрамускулна инјекција од 7,5 mg на секои 4 недели, 22,5 mg на секои 12 недели, 30 mg на секои 16 недели или 45 mg на секои 24 недели.

Резиме од официјалните информации за пропишување. Не е препорака: дозата се одредува заедно со лекарот што го препишува лекот.

Регулаторен статус

РегионГодинаОдобрен за
USFDA1985Напреднат рак на простатата
USFDA1990Ендометриоза (анемијата поврзана со миоми е додадена подоцна)
USFDA1993Централен прекоцен пубертет
EUEMA2022Хормонски зависен напреднат рак на простатата и локализирана болест со висок ризик или локално напредната болест, во комбинација со радиотерапија

Статус по земји

ЈурисдикцијаСтатусИзвор
USСоединети Американски ДржавиОдобрен лекИзвор 4
EUЕвропска УнијаОдобрен лекИзвор 5
UKОбединето КралствоОдобрен лекИзвор 9
AUАвстралијаОдобрен лекИзвор 10
CAКанадаОдобрен лекИзвор 11
Дали е одобрен лек што го содржи, проверено во евиденциите на секој регулатор на 1 окт. 2026 г..

Статус на сите пептиди по земји

Испитувања за следење: Leuprolide

  1. Фаза 3Активно, не регрутира

    OVELIA(го отвора изворот во нова картичка)

    Ovarian Suppression Evaluating Subcutaneous Leuprolide Acetate in Breast Cancer

    Очекувано примарно завршување: 30 ное. 2026 г.250 учеснициСпонзор: Tolmar Inc.NCT04906395

  2. Фаза 3Активно, не регрутира

    Adjuvant leuprorelin after prostatectomy(го отвора изворот во нова картичка)

    Evaluation of Adjuvant Hormonal Treatment for 24 Months After Radical Prostatectomy in High Risk of Recurrence Patients.

    Очекувано примарно завршување: септември 2027 г.700 учеснициСпонзор: UNICANCERNCT01442246

  3. Фаза 3Активно, не регрутира

    ADOPT(го отвора изворот во нова картичка)

    Androgen Deprivation Therapy for Oligo-recurrent Prostate Cancer in Addition to radioTherapy

    Очекувано примарно завршување: 21 окт. 2027 г.280 учеснициСпонзор: University Medical Center GroningenNCT04302454

  4. Фаза 3Завршено

    Leuprolide mesylate in early puberty(го отвора изворот во нова картичка)

    Efficacy, Safety, and Pharmacokinetics of Leuprolide Mesylate in Subjects With Central Precocious Puberty

    Примарно завршување: 7 дек. 2025 г.94 учеснициСпонзор: Foresee Pharmaceuticals Co., Ltd.NCT05493709

Сите испитувања за следење

Хронологија

  1. 2027

    1. ADOPT
    2. Adjuvant leuprorelin after prostatectomy

  2. 2026

    1. OVELIA

  3. 2025

    1. Leuprolide mesylate in early puberty

  4. 2022

    1. Одобрен, EU (EMA)Хормонски зависен напреднат рак на простатата и локализирана болест со висок ризик или локално напредната болест, во комбинација со радиотерапија

  5. 1993

    1. Одобрен, US (FDA)Централен прекоцен пубертет

  6. 1990

    1. Одобрен, US (FDA)Ендометриоза (анемијата поврзана со миоми е додадена подоцна)

  7. 1985

    1. Одобрен, US (FDA)Напреднат рак на простатата

Извори

  1. 01LUPRON DEPOT (leuprolide acetate for depot suspension) for prostate cancer: label(го отвора изворот во нова картичка) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02LUPRON DEPOT 3.75 mg (endometriosis and fibroids): label(го отвора изворот во нова картичка) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  3. 03LUPRON (leuprolide acetate) NDA 019010: approval history(го отвора изворот во нова картичка) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  4. 04LUPRON DEPOT-PED NDA 020263: approval history(го отвора изворот во нова картичка) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  5. 05Camcevi (leuprorelin): EPAR(го отвора изворот во нова картичка) European Medicines Agency, 2022
  6. 06Leuprolide versus diethylstilbestrol for metastatic prostate cancer(го отвора изворот во нова картичка) N Engl J Med, 1984
  7. 07Leuprolide (CID 657181)(го отвора изворот во нова картичка) PubChem, NCBI, 2026
  8. 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(го отвора изворот во нова картичка) World Anti-Doping Agency, 2025
  9. 09Prostap SR DCS 3.75 mg Powder and Solvent for Prolonged-release Suspension for Injection in Pre-filled Syringe: Summary of Product Characteristics(го отвора изворот во нова картичка) electronic medicines compendium (emc), 2025
  10. 10LUCRIN DEPOT leuprorelin acetate 7.5mg powder for injection prefilled dual-chamber syringe (114302)(го отвора изворот во нова картичка) Therapeutic Goods Administration
  11. 11Drug Product Database: Lupron Depot (DIN 02239834)(го отвора изворот во нова картичка) Health Canada, 2026
  1. ОдобренGonadorelinХормон што ги ослободува гонадотропините (синтетски GnRH)10 Забранет од WADA
  2. Во клинички испитувањаKisspeptinАгонист на рецепторот KISS1 (GPR54), природен невропептид54 Забранет од WADA
  3. ОдобренOxytocinАгонист на окситоцинскиот рецептор (хормон од задниот дел на хипофизата)9

Едукативни информации, не медицински совет. Разговарајте со лиценциран здравствен работник пред да започнете, прекинете или промените кој било лек.