PEPTOKING
NO

Ordliste

Forklaringer på et enkelt språk av ordene som brukes i peptidforskning, regulering og medisin. Hver oppføring viser kildene sine.

Akselerert godkjenning

Akselerert godkjenning er en ordning hos amerikanske FDA som gjør at et legemiddel mot en alvorlig tilstand med et udekket behov kan godkjennes raskere, på grunnlag av et mål som antas å forutsi reell nytte.

Dette målet, kalt et surrogatendepunkt, kan være en laboratorieprøve eller en skanning i stedet for et direkte mål på hvordan pasienter overlever, har det eller fungerer. Selskapet må fortsatt gjennomføre studier for å bekrefte nytten, og godkjenningen kan trekkes tilbake eller preparatomtalen endres hvis selskapet ikke gjør det. FDA ga i 2021 vosoritid (Voxzogo) akselerert godkjenning for barn med akondroplasi, den vanligste formen for dvergvekst, på grunnlag av den årlige veksthastigheten deres og på betingelse av en senere studie av endelig høyde som voksen.

Peptider: VosoritideSe også: Primært endepunkt, Markedsføringstillatelse, Faser i kliniske studier

Aminosyre

En aminosyre er den grunnleggende byggesteinen i proteiner: 20 ulike aminosyrer settes sammen i lange kjeder og danner proteinene i kroppen.

Rekkefølgen av aminosyrer i en kjede, kalt sekvensen, bestemmer proteinets 3-dimensjonale form og dets spesifikke oppgave. Kroppen kan lage noen aminosyrer selv, men andre, de essensielle aminosyrene, må komme fra kosten. Peptidlegemidler kan være nære varianter av naturlige sekvenser: semaglutid, som har et peptidskjelett, har 94 % sekvenshomologi (likhet) med det humane hormonet GLP-1.

Peptider: SemaglutideSe også: Peptid, GLP-1 (glukagonlignende peptid-1)

Amylin

Amylin er et hormon som betacellene i bukspyttkjertelen frigjør sammen med insulin når man spiser; det bremser magetømmingen og bidrar til å dempe appetitten.

Det demper også glukagon etter måltider, noe som reduserer leverens frigjøring av glukose. Personer med type 1- eller type 2-diabetes frigjør mindre av både insulin og amylin som respons på mat. Pramlintid (Symlin), en syntetisk analog (modifisert kopi) av humant amylin der tre aminosyrer er byttet ut med prolin, ble godkjent i USA i 2005 for personer med diabetes som bruker måltidsinsulin. Cagrilintid, en langtidsvirkende amylinanalog, er under utprøving for vektkontroll.

Peptider: Pramlintide, CagrilintideSe også: Glukagon, Peptid

Apotekfremstilling

Apotekfremstilling er når en autorisert farmasøyt eller lege kombinerer, blander eller endrer ingrediensene i et legemiddel for å lage et legemiddel tilpasset én pasients behov.

Det kan hjelpe pasienter som ikke kan bruke et godkjent produkt, for eksempel noen med allergi mot et fargestoff eller et barn som ikke kan svelge en tablett. Apotekfremstilte legemidler er ikke FDA-godkjent, så FDA kontrollerer ikke sikkerheten, effekten eller kvaliteten før de selges. FDA har mottatt rapporter om uønskede hendelser knyttet til apotekfremstilt semaglutid og tirzepatid, og sier at retatrutid og cagrilintid ikke kan brukes i apotekfremstilling etter føderal lov.

Peptider: Semaglutide, Tirzepatide, Retatrutide, CagrilintideSe også: Research use only, Off-label-bruk, Uønsket hendelse

Biotilgjengelighet

Biotilgjengelighet er i hvilken grad virkestoffet i et legemiddel blir tilgjengelig på virkestedet, eller i en kroppsvæske som antas å gjenspeile dette.

Peptider som tas gjennom munnen, har vanligvis lav biotilgjengelighet fordi de brytes ned av enzymer og passerer dårlig gjennom tarmslimhinnen. Semaglutid viser forskjellen: den absolutte biotilgjengeligheten er 89 % når det injiseres under huden, men bare omtrent 1 % til 2 % fra en tablett. Tablettene inneholder et tilsatt stoff, SNAC, som hjelper semaglutid å bli tatt opp, hovedsakelig i magesekken.

Peptider: SemaglutideSe også: Farmakokinetikk, Subkutan injeksjon

Biotilsvarende legemiddel

Et biotilsvarende legemiddel er et biologisk legemiddel som er svært likt et allerede godkjent biologisk legemiddel (referanselegemiddelet), uten klinisk betydningsfulle forskjeller.

Biologiske legemidler kommer fra levende kilder som celler, så de kan ikke kopieres nøyaktig, og et biotilsvarende legemiddel regnes ikke som et generisk legemiddel. Insulin reguleres som et biologisk legemiddel i USA, noe som gjør det mulig for selskaper å lage biotilsvarende versjoner av insuliner med merkenavn. Kopier av enkelte GLP-1-legemidler er i stedet godkjent som generiske legemidler: i desember 2024 godkjente FDA det første generiske legemiddelet med Victoza (liraglutid) som referanse.

Peptider: Insulin (human), LiraglutideSe også: Peptid, Markedsføringstillatelse

Boksadvarsel

En boksadvarsel er en advarsel om en alvorlig risiko, for eksempel en som kan føre til død eller alvorlig skade, som FDA kan kreve trykt i en boks i preparatomtalen til et reseptpliktig legemiddel.

Boksen har en overskrift med store bokstaver som inneholder ordet WARNING, forklarer kort risikoen og viser til de mer utfyllende sikkerhetsavsnittene i preparatomtalen. Den bygger normalt på data fra mennesker, men alvorlig skade sett hos dyr kan være nok når data fra mennesker mangler. Wegovy (semaglutid) har en boksadvarsel om risiko for svulster i skjoldbruskkjertelen (C-cellesvulster), fordi semaglutid gir slike svulster hos gnagere, og det er ukjent om det gjør det hos mennesker.

Peptider: SemaglutideSe også: Uønsket hendelse, Preklinisk studie, Markedsføringstillatelse

Dobbeltblindet

En dobbeltblindet studie er en studie der verken deltakerne eller forskerne som behandler og vurderer dem, vet hvem som får hvilken behandling.

Blinding begrenser de bevisste og ubevisste skjevhetene som kjennskap til behandlingen kan føre til, for eksempel i pleien av deltakerne, deres holdning til behandlingen og vurderingen av resultatene. Det krever behandlinger som ikke kan skilles fra hverandre, for eksempel på utseende eller smak. Internasjonale retningslinjer for kliniske studier kaller det den optimale tilnærmingen, og enkeltblindede eller åpne design brukes når det ikke er gjennomførbart. SELECT, som sammenlignet semaglutid med placebo hos 17 604 personer med hjerte- og karsykdom og overvekt eller fedme, var dobbeltblindet.

Peptider: SemaglutideSe også: Placebo, Åpen studie, Randomisert kontrollert studie

Estimand

En estimand er en presis beskrivelse av behandlingseffekten en studie skal måle, inkludert hvordan hendelser som avbrutt behandling håndteres.

Hendelser etter at behandlingen er startet, som seponering av legemiddelet, tillegg av eller bytte til en annen behandling, eller død, kan endre hva et resultat betyr, så estimanden angir hvordan hver av dem håndteres. Retningslinjen ICH E9(R1), vedtatt i 2019, sier at den statistiske analysen bør være tilpasset estimanden. I STEP 1-studien av semaglutid vurderte den primære estimanden effekten uavhengig av om deltakerne avbrøt behandlingen eller fikk ekstra behandling (rescue-behandling). Fase 3-studien TRIUMPH-1 av retatrutid rapporterte resultater for knesmerter under to ulike estimander, og tallene var forskjellige.

Peptider: Semaglutide, RetatrutideSe også: Primært endepunkt, Randomisert kontrollert studie, Placebo

Farmakokinetikk

Farmakokinetikk beskriver hvordan et legemiddel beveger seg gjennom kroppen over tid: hvordan det tas opp, fordeles, brytes ned (metaboliseres) og elimineres.

Disse trinnene oppsummeres ofte som ADME, en forkortelse for absorpsjon, distribusjon, metabolisme og eliminasjon. Preparatomtaler oppgir dem: for semaglutid som injeksjon når nivået i blodet toppen 1 til 3 dager etter en dose, mer enn 99 % av legemiddelet er bundet til albumin, et protein i blodet, og det elimineres hovedsakelig ved nedbrytning av peptidskjelettet. Eliminasjonshalveringstiden er omtrent 1 uke.

Peptider: SemaglutideSe også: Halveringstid, Biotilgjengelighet

Faser i kliniske studier

Fasene i kliniske studier er de vanlige trinnene når et nytt legemiddel testes på mennesker, fra små tidlige studier av sikkerheten (fase 1) til store studier som tester om det virker (fase 3).

Fase 1 tester vanligvis sikkerheten i en liten gruppe friske frivillige eller pasienter, fase 2 omfatter opptil flere hundre personer med tilstanden, og fase 3 omfatter vanligvis 300 til 3 000. Fordi fase 3-studier er større og varer lenger, er det mer sannsynlig at de avdekker sjeldne bivirkninger eller langtidsbivirkninger, og fase 4-studier fortsetter etter godkjenningen. Retatrutid ble for eksempel testet i en fase 2-studie med 338 voksne og deretter i fase 3-studier som TRIUMPH-1, der 2 339 personer ble randomisert.

Peptider: RetatrutideSe også: Preklinisk studie, Randomisert kontrollert studie, Markedsføringstillatelse

GIP (glukoseavhengig insulinotropt polypeptid)

GIP (glukoseavhengig insulinotropt polypeptid) er et hormon som dannes i tarmen og kraftig stimulerer frigjøringen av insulin.

Det er et av inkretinene, tarmpeptider som utløser insulinfrigjøring fra bukspyttkjertelen etter at man har spist. Det eldre navnet er gastrisk inhibitorisk polypeptid, men det er bare en relativt svak hemmer av magesyre. Diabeteslegemiddelet tirzepatid (Mounjaro) er basert på GIP-sekvensen og aktiverer både GIP- og GLP-1-reseptorene.

Peptider: TirzepatideSe også: GLP-1 (glukagonlignende peptid-1), Reseptoragonist

GLP-1 (glukagonlignende peptid-1)

GLP-1 (glukagonlignende peptid-1) er et hormon som L-cellene i tarmen frigjør etter måltider, og som øker insulinfrigjøringen, demper glukagon og bremser magetømmingen.

Effekten på insulin avhenger av blodsukkeret, og det reduserer også matinntaket og ser ut til å fungere som en naturlig regulator av appetitten. Kroppens eget GLP-1 brytes ned ekstremt raskt av et enzym kalt dipeptidylpeptidase IV (DPP-4), allerede før det har forlatt tarmen. Semaglutid, en GLP-1-reseptoragonist som brukes ved type 2-diabetes, er en modifisert kopi av GLP-1 som motstår DPP-4 og har en halveringstid på omtrent en uke.

Peptider: SemaglutideSe også: Reseptoragonist, Glukagon, Halveringstid

Glukagon

Glukagon er et hormon som dannes av alfacellene i bukspyttkjertelen, og som øker blodsukkeret ved å få leveren til å bryte ned glykogenet sitt (lagret sukker) og frigjøre glukose.

Det er en kjede av 29 aminosyrer som dannes fra proglukagon, det samme forstadiet som de glukagonlignende peptidene som dannes i tarmen. Syntetisk glukagon som er identisk med det humane hormonet, er et godkjent legemiddel mot alvorlig lavt blodsukker (hypoglykemi) hos personer med diabetes. Noen eksperimentelle fedmelegemidler virker også på reseptoren for glukagon: retatrutid er en agonist for GIP-, GLP-1- og glukagonreseptorene.

Peptider: RetatrutideSe også: GLP-1 (glukagonlignende peptid-1), GIP (glukoseavhengig insulinotropt polypeptid), Reseptoragonist

Halveringstid

Halveringstid er tiden det tar for et stoff, for eksempel et legemiddel, å miste halvparten av aktiviteten sin.

En lang halveringstid betyr at et legemiddel blir værende lenge i kroppen: semaglutid har en eliminasjonshalveringstid på omtrent 1 uke og blir værende i sirkulasjonen i omtrent 5 uker etter siste dose. Dette skyldes hovedsakelig at semaglutid binder seg til albumin, et protein i blodet, noe som bremser utskillelsen gjennom nyrene og beskytter det mot nedbrytning. Kroppens eget GLP-1 brytes derimot ned ekstremt raskt av enzymet dipeptidylpeptidase IV.

Peptider: SemaglutideSe også: Farmakokinetikk, GLP-1 (glukagonlignende peptid-1)

Hasardratio

En hasardratio sammenligner hvor sannsynlig det er at en hendelse inntreffer på et hvilket som helst tidspunkt for personer som får én behandling, sammenlignet med en annen, der 1 betyr ingen forskjell.

En verdi under 1 betyr at hendelsen var mindre sannsynlig i behandlingsgruppen, og en verdi over 1 at den var mer sannsynlig. Det er den foretrukne måten å oppsummere resultater på når en studie måler tiden til en hendelse inntreffer, for eksempel død. I SELECT-studien inntraff ikke-dødelig hjerteinfarkt, ikke-dødelig hjerneslag eller død av kardiovaskulære årsaker hos 6,5 % av dem som fikk semaglutid, og 8,0 % av dem som fikk placebo, en hasardratio på 0,80. Det er et relativt mål, så den absolutte forskjellen det tilsvarer, avhenger av hvor vanlig hendelsen er i utgangspunktet.

Peptider: SemaglutideSe også: Konfidensintervall, Primært endepunkt, Metaanalyse

Ikke-underlegenhetsstudie

En ikke-underlegenhetsstudie skal vise at en ny behandling ikke er vesentlig dårligere enn en eksisterende effektiv behandling, snarere enn at den er bedre.

Før studien fastsetter forskerne en margin, den største forverringen de vil godta, og studien må statistisk utelukke en så stor forskjell. Slike studier velges vanligvis fordi et design som skal vise overlegenhet, for eksempel en sammenligning med placebo, ikke kan brukes, og de forutsetter at sammenligningslegemiddelet har virket som forventet i studien. I SURPASS-CVOT ble tirzepatid sammenlignet med dulaglutid, et legemiddel som allerede er vist å redusere kardiovaskulære hendelser, og var ikke dårligere når det gjaldt hjerteinfarkt, hjerneslag eller kardiovaskulær død.

Peptider: Tirzepatide, DulaglutideSe også: Konfidensintervall, Hasardratio, Placebo, Randomisert kontrollert studie

Internasjonalt fellesnavn (INN)

Et internasjonalt fellesnavn (INN) er det generiske navnet på virkestoffet i et legemiddel, valgt gjennom WHO for å være unikt, anerkjent over hele verden og offentlig eiendom.

INN-navn har felles endelser, kalt stammer, som viser legemiddelgruppen: -tid markerer peptider, og -glutid markerer GLP-1-analoger som liraglutid og semaglutid. Stammen -dutid markerer doble agonister for GLP-1- og glukagonreseptorene, som mazdutid og survodutid. For å unngå forvekslinger som kan sette pasienter i fare, bør merkenavn (varemerker) verken være avledet av INN-navn eller inneholde de felles stammene deres.

Peptider: Liraglutide, Semaglutide, Mazdutide, SurvodutideSe også: Peptid, GLP-1 (glukagonlignende peptid-1), Glukagon, Reseptoragonist

Konfidensintervall

Et konfidensintervall er det området av verdier rundt resultatet i en studie der den sanne effekten sannsynligvis ligger, og det viser hvor presist resultatet er.

Et smalt intervall betyr at effekten er presist kjent, mens et svært bredt intervall betyr at lite er kjent om den. I SELECT var hasardratioen for hjerteinfarkt, hjerneslag eller kardiovaskulær død med semaglutid mot placebo 0,80, med et 95 % konfidensintervall på 0,72 til 0,90. I SURPASS-CVOT var hasardratioen for tirzepatid mot dulaglutid 0,92, men intervallet gikk fra 0,83 til 1,01, så det ble vist at tirzepatid ikke var dårligere enn dulaglutid, men ikke at det var bedre.

Peptider: Semaglutide, Tirzepatide, DulaglutideSe også: Hasardratio, Ikke-underlegenhetsstudie, Metaanalyse

Markedsføringstillatelse

En markedsføringstillatelse er den offisielle tillatelsen et legemiddel må ha før det kan markedsføres, selges eller utleveres, og det er begrepet som brukes i EU og Storbritannia.

I EU går de fleste innovative nye legemidler gjennom én felles søknad til European Medicines Agency, som gir en anbefaling, og Europakommisjonen fatter deretter et rettslig bindende vedtak som gjelder i hele EU og i Island, Liechtenstein og Norge. Andre legemidler godkjennes land for land gjennom nasjonale prosedyrer. Britisk lov sier at et legemiddel ikke kan selges eller utleveres unntatt under en markedsføringstillatelse eller en av noen få andre oppførte registreringer eller tillatelser. Wegovy (semaglutid) fikk markedsføringstillatelse for hele EU 6. januar 2022, etter at byrået hadde vurdert at fordelene ved legemiddelet oppveier risikoene.

Peptider: SemaglutideSe også: Akselerert godkjenning, Faser i kliniske studier, Reseptpliktig legemiddel

Metaanalyse

En metaanalyse er en statistisk sammenstilling av resultater fra to eller flere separate studier for å gi et samlet estimat.

Å kombinere studier kan gjøre et estimat mer presist og besvare spørsmål som enkeltstudier ikke kan. Det kan også være alvorlig villedende hvis studiedesign, skjevheter i studiene, forskjeller mellom dem og selektiv rapportering ikke vurderes nøye. En metaanalyse fra 2021 av åtte placebokontrollerte studier av GLP-1-reseptoragonister hos personer med type 2-diabetes fant at de samlet reduserte alvorlige kardiovaskulære hendelser med 14 %.

Se også: Systematisk oversikt, Randomisert kontrollert studie, Placebo, GLP-1 (glukagonlignende peptid-1), Reseptoragonist

Observasjonsstudie

En observasjonsstudie ser på personer som får en behandling som en del av sin vanlige medisinske oppfølging, uten at forskerne bestemmer hvem som får den.

Vanlige design omfatter kohortstudier, som grupperer personer etter legemidlene de tok, og kasus-kontroll-studier, som grupperer personer etter om de fikk et bestemt utfall. Uten randomisering er resultatene mer utsatt for skjevheter, så denne evidensen starter på et lavere nivå av sikkerhet enn randomiserte studier, men den kan gi data om sjeldne skader som kliniske studier kanskje ikke rapporterer. En studie fra 2024 av pasienter som ble undersøkt av øyeleger ved ett universitetssykehus, fant en sammenheng mellom semaglutid og en tilstand i synsnerven kalt NAION, men forfatterne skrev at den som observasjonsstudie ikke kunne fastslå årsakssammenheng.

Peptider: SemaglutideSe også: Randomisert kontrollert studie, Uønsket hendelse, Hasardratio

Off-label-bruk

Off-label-bruk er forskrivning eller bruk av et godkjent legemiddel utenfor rammene av den offisielle preparatomtalen, for eksempel for en annen tilstand, i en annen form eller i en annen dose.

I USA kan helsepersonell, når FDA først har godkjent et legemiddel, generelt forskrive det til en ikke-godkjent bruk når de vurderer det som medisinsk hensiktsmessig for pasienten sin. Dette kan skje når det ikke finnes noen godkjent behandling for en tilstand, eller når godkjente behandlinger ikke har hjulpet. FDA har ikke fastslått at et legemiddel er trygt og effektivt for de ikke-godkjente bruksområdene.

Se også: Reseptpliktig legemiddel, Markedsføringstillatelse, Apotekfremstilling

Peptid

Et peptid er en kort kjede av aminosyrer bundet sammen med kjemiske bindinger kalt peptidbindinger; lengre kjeder kalles polypeptider, og proteiner er bygget opp av dem.

Det finnes ingen presis, omforent grense mellom et peptid og et protein, men en ordliste fra en amerikansk offentlig myndighet beskriver peptider som typisk 2 til 50 aminosyrer lange. I amerikansk legemiddelregulering regner FDA enhver aminosyrekjede som er lengre enn 40, som et protein, og proteiner reguleres som biologiske produkter. Etter den regelen regnes insulin, med 51 aminosyrer fordelt på to kjeder, som et protein, mens peptider generelt er kortere og enklere kjeder.

Peptider: Insulin (human)Se også: Aminosyre, Biotilsvarende legemiddel

Placebo

Placebo er en inaktiv behandling som er laget for å ligne den virkelige behandlingen så mye som mulig, og som brukes til sammenligning i kliniske studier.

Sammenligning med placebo skiller legemiddelets egen effekt fra alt annet som kan endre seg i løpet av en studie, som sykdommens naturlige forløp, pasientenes og legenes forventninger og effekten av bare å delta i en studie. Placebokontrollerte studier er nesten alltid dobbeltblindede. I vekttapsstudien STEP 1 gikk personer som fikk placebo pluss et livsstilsprogram, i gjennomsnitt ned 2,4 % av kroppsvekten over 68 uker, mot 14,9 % for dem som fikk semaglutid.

Peptider: SemaglutideSe også: Dobbeltblindet, Randomisert kontrollert studie, Åpen studie

Preklinisk studie

En preklinisk studie tester et mulig legemiddel i laboratoriet eller på dyr, før det gis til mennesker, for å besvare grunnleggende spørsmål om sikkerheten.

Slik forskning kan ikke erstatte studier av hvordan et legemiddel virker i menneskekroppen. I USA må en utvikler gi FDA data fra dyreforsøk, inkludert evidens om alvorlig skade (toksisitet), før studier på mennesker kan starte. En systematisk oversikt fra 2025 over BPC-157 fant 35 prekliniske studier, men bare én klinisk studie, og selv om de prekliniske sikkerhetsstudiene ikke viste noen uønskede effekter, fantes det ingen kliniske sikkerhetsdata fra mennesker.

Peptider: BPC-157Se også: Faser i kliniske studier, Systematisk oversikt, Boksadvarsel

Primært endepunkt

Det primære endepunktet er hovedutfallet en studie er utformet for å måle, valgt på forhånd som den mest relevante og overbevisende testen av hovedspørsmålet.

Det bør generelt bare være ett, og den nøyaktige definisjonen bør ligge fast i protokollen, den skriftlige planen for studien, slik at det ikke blir omdefinert i ettertid. Andre utfall er sekundære endepunkter, som støtter hovedresultatet eller besvarer andre spørsmål. I fase 2-studien av retatrutid var det primære endepunktet endringen i kroppsvekt etter 24 uker, mens endringen etter 48 uker, da behandlingen ble avsluttet, var et sekundært endepunkt.

Peptider: RetatrutideSe også: Estimand, Randomisert kontrollert studie, Akselerert godkjenning

Randomisert kontrollert studie

En randomisert kontrollert studie er en studie der tilfeldigheten avgjør hvilke deltakere som får behandlingen som testes, og hvilke som får noe å sammenligne med, for eksempel placebo eller et annet legemiddel.

Randomisering har en tendens til å gjøre gruppene like med hensyn til faktorer som påvirker utfallet, både kjente og ukjente, og sammen med blinding bidrar den til å unngå skjevheter i hvem som får hvilken behandling. Studier uten randomisering er mer utsatt for skjevheter, så GRADE-tilnærmingen som Cochrane bruker, lar evidens fra randomiserte studier starte med høy sikkerhet og evidens fra ikke-randomiserte studier med lav sikkerhet. I STEP 1-studien ble 1 961 voksne med overvekt eller fedme, men uten diabetes, tilfeldig fordelt til semaglutid eller placebo, begge sammen med et livsstilsprogram, i 68 uker.

Peptider: SemaglutideSe også: Placebo, Dobbeltblindet, Observasjonsstudie, Faser i kliniske studier

Research use only

«Research use only» er en formulering på produkter, blant annet peptider som selges på nett, som sier at de er ment for forskning og ikke for inntak av mennesker.

Myndighetene sier at merkingen ikke gjør salg av slike produkter lovlig: Health Canada slår fast at den ikke fritar dem fra regulatoriske krav. FDA har advart selskaper som solgte ikke-godkjente legemidler med semaglutid, tirzepatid, retatrutid, survodutid eller mazdutid, falskt merket til forskningsbruk, direkte til forbrukere med doseringsinstruksjoner. Health Canada oppfører BPC-157, TB-500 og retatrutid blant beslaglagte peptidprodukter og sier at slike ikke-godkjente legemidler ikke er vurdert for sikkerhet, effekt og kvalitet.

Peptider: Semaglutide, Tirzepatide, Retatrutide, Survodutide, Mazdutide, BPC-157, TB-500Se også: Apotekfremstilling, Reseptpliktig legemiddel

Reseptoragonist

En reseptoragonist er et stoff som binder seg til en bestemt reseptor og utløser en respons, slik at det etterligner virkningen av et molekyl kroppen lager selv.

Reseptorer på celleoverflaten er proteiner som binder signalmolekyler utenfor en celle og gjør dem om til signaler inne i cellen som endrer hvordan cellen oppfører seg. Tirzepatid er for eksempel en agonist for både GIP-reseptoren og GLP-1-reseptoren: det binder seg til og aktiverer begge reseptorene, som er målene for kroppens eget GIP og GLP-1. Effekten av en agonist kan motvirkes av en antagonist.

Peptider: TirzepatideSe også: GLP-1 (glukagonlignende peptid-1), GIP (glukoseavhengig insulinotropt polypeptid)

Reseptpliktig legemiddel

Et reseptpliktig legemiddel er et legemiddel som ikke lovlig kan selges uten resept fra en lege eller annet autorisert helsepersonell.

I Storbritannia er det én av tre rettslige kategorier, sammen med apotekforbeholdte legemidler og legemidler som kan selges i vanlig handel, og det må utleveres fra et apotek eller andre lokaler med særskilt tillatelse. Britiske retningslinjer gir denne statusen når et legemiddel for eksempel kan være helsefarlig hvis det brukes uten medisinsk tilsyn, eller vanligvis forskrives til parenteral bruk (gitt på en måte som går utenom tarmen, for eksempel som injeksjon). I Canada sier Health Canada at peptider generelt reguleres som reseptpliktige legemidler.

Se også: Off-label-bruk, Research use only, Markedsføringstillatelse

Subkutan injeksjon

En subkutan injeksjon gir et flytende legemiddel under huden gjennom en hul nål.

Injeksjon går utenom tarmen, der peptider som tas gjennom munnen, brytes ned av enzymer og tas dårlig opp, noe som gir dem lav biotilgjengelighet. Tirzepatid (Mounjaro) leveres for eksempel som injeksjon til subkutan bruk. Preparatomtalen oppgir en gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet på 80 % etter subkutan injeksjon.

Peptider: TirzepatideSe også: Biotilgjengelighet, Peptid

Systematisk oversikt

En systematisk oversikt samler alle studier som oppfyller forhåndsbestemte kriterier om et bestemt spørsmål, og vurderer dem med eksplisitte metoder valgt for å minimere skjevheter.

Metodene skal være strukturerte, transparente og reproduserbare, noe som skal gi mer pålitelige funn. En systematisk oversikt fra 2025 over BPC-157 i idrettsmedisin identifiserte 544 artikler, men inkluderte 36 studier, 35 av dem prekliniske og én en klinisk studie. Forfatterne fant ingen kliniske sikkerhetsdata fra mennesker.

Peptider: BPC-157Se også: Metaanalyse, Preklinisk studie, Randomisert kontrollert studie

Uønsket hendelse

En uønsket hendelse er enhver uønsket medisinsk hendelse hos en person som tar et legemiddel, uansett om legemiddelet forårsaket den eller ikke.

Når det er en rimelig mulighet for at legemiddelet forårsaket den, kalles den en mistenkt bivirkning, og en bivirkning er en hendelse som legemiddelet faktisk forårsaket. Den regnes som alvorlig hvis den for eksempel fører til død, er livstruende eller fører til sykehusinnleggelse. I SELECT-studien førte uønskede hendelser til at 16,6 % av dem som fikk semaglutid, og 8,2 % av dem som fikk placebo, avsluttet behandlingen permanent.

Peptider: SemaglutideSe også: Placebo, Boksadvarsel, Observasjonsstudie

WADAs forbudsliste

WADAs forbudsliste er listen fra World Anti-Doping Agency over stoffer og metoder som er forbudt i idrett, og den er en obligatorisk standard som oppdateres hvert år.

Et stoff kan føres opp på listen hvis det oppfyller to av tre kriterier: det forbedrer eller kan forbedre prestasjonen, det utgjør en helserisiko for utøvere, eller det strider mot idrettens ånd. Klasse S0 forbyr til enhver tid ethvert legemiddel som ikke har gjeldende godkjenning fra en offentlig myndighet til terapeutisk bruk hos mennesker, og nevner BPC-157 som eksempel. Klasse S2 omfatter peptidhormoner og vekstfaktorer, med eksempler som CJC-1295, ipamorelin, AOD-9604 og TB-500. Eksemplene er ikke uttømmende, og hver liste publiseres tre måneder før den trer i kraft 1. januar.

Peptider: BPC-157, CJC-1295, Ipamorelin, AOD-9604, TB-500

Åpen studie

En åpen studie er en studie der både deltakerne og forskerne vet hvilken behandling hver person får.

Studier gjennomføres åpent når blinding er upraktisk eller uetisk, for eksempel når behandlingene er helt forskjellige, som kirurgi og et legemiddel, eller kommer i ulike former. Fordi alle kjenner behandlingen, er resultatene mer utsatt for de bevisste og ubevisste skjevhetene som blinding skal begrense, for eksempel i hvordan utfall vurderes. SURMOUNT-5, en fase 3b-studie som tilfeldig fordelte 751 voksne med fedme til tirzepatid eller semaglutid, var åpen.

Peptider: Tirzepatide, SemaglutideSe også: Dobbeltblindet, Placebo, Randomisert kontrollert studie, Faser i kliniske studier