PEPTOKING
SR

Појмовник

Разумљиве дефиниције речи које се користе у истраживању пептида, регулативи и медицини. Уз сваку одредницу наведени су извори.

Агонист рецептора

Агонист рецептора је супстанца која се везује за одређени рецептор и покреће одговор, опонашајући деловање молекула који тело само ствара.

Рецептори на површини ћелије су протеини који везују сигналне молекуле изван ћелије и претварају их у сигнале унутар ње који мењају понашање ћелије. Тирзепатид је, на пример, агонист GIP рецептора и GLP-1 рецептора: везује се за оба рецептора и активира их, а то су мете GIP и GLP-1 које тело само ствара. Дејству агонисте може да се супротстави антагонист.

Пептиди: TirzepatideПогледајте и: GLP-1 (глукагону сличан пептид 1), GIP (глукозозависни инсулинотропни полипептид)

Амилин

Амилин је хормон који бета ћелије панкреаса ослобађају заједно са инсулином када се једе храна; успорава пражњење желуца и помаже у сузбијању апетита.

Такође сузбија глукагон после оброка, чиме смањује ослобађање глукозе из јетре. Особе са дијабетесом типа 1 или типа 2 као одговор на храну ослобађају мање и инсулина и амилина. Прамлинтид (Symlin), синтетички аналог (измењена копија) људског амилина у ком су три аминокиселине замењене пролином, одобрен је у САД 2005. године за особе са дијабетесом које користе инсулин уз оброке. Кагрилинтид, дугоделујући аналог амилина, испитује се за регулисање телесне масе.

Пептиди: Pramlintide, CagrilintideПогледајте и: Глукагон, Пептид

Аминокиселина

Аминокиселина је основни градивни елемент протеина: 20 различитих аминокиселина повезује се у дуге ланце од којих настају протеини у телу.

Редослед аминокиселина у ланцу, који се назива секвенца, одређује 3-димензионални облик протеина и његову специфичну улогу. Неке аминокиселине тело може само да створи, док друге, есенцијалне аминокиселине, морају да се унесу исхраном. Пептидни лекови могу бити блиске варијанте природних секвенци: семаглутид, који има пептидну окосницу, има 94% хомологије секвенце (сличности) са људским хормоном GLP-1.

Пептиди: SemaglutideПогледајте и: Пептид, GLP-1 (глукагону сличан пептид 1)

Биолошки сличан лек

Биолошки сличан лек је биолошки лек који је веома сличан већ одобреном биолошком леку (референтном леку), без клинички значајних разлика.

Биолошки лекови потичу из живих извора, као што су ћелије, па не могу да се копирају у потпуности, и биолошки сличан лек се не сматра генеричким леком. Инсулин се у САД регулише као биолошки лек, што компанијама омогућава да праве биолошки сличне верзије инсулина под заштићеним именом. Копије неких GLP-1 лекова су, уместо тога, одобрене као генерички лекови: у децембру 2024. FDA је одобрила први генерички лек чији је референтни лек Victoza (лираглутид).

Пептиди: Insulin (human), LiraglutideПогледајте и: Пептид, Дозвола за стављање у промет

Биорасположивост

Биорасположивост је мера у којој активни састојак лека постаје доступан на месту деловања или у телесној течности за коју се сматра да то одражава.

Пептиди који се узимају на уста обично имају ниску биорасположивост, јер их разграђују ензими и слабо пролазе кроз слузокожу црева. Семаглутид показује ту разлику: његова апсолутна биорасположивост износи 89% када се убризгава под кожу, али само око 1% до 2% из таблете. Таблете садрже додати састојак, SNAC, који помаже да се семаглутид апсорбује, углавном у желуцу.

Пептиди: SemaglutideПогледајте и: Фармакокинетика, Поткожна инјекција

Глукагон

Глукагон је хормон који стварају алфа ћелије панкреаса и који подиже шећер у крви тако што подстиче јетру да разгради свој гликоген (ускладиштени шећер) и ослободи глукозу.

То је ланац од 29 аминокиселина који настаје из проглукагона, истог прекурсора од ког настају и глукагону слични пептиди у цревима. Синтетички глукагон, истоветан људском хормону, одобрени је лек за тешко снижен шећер у крви (хипогликемију) код особа са дијабетесом. Неки експериментални лекови за гојазност делују и на његов рецептор: ретатрутид је агонист GIP, GLP-1 и глукагонских рецептора.

Пептиди: RetatrutideПогледајте и: GLP-1 (глукагону сличан пептид 1), GIP (глукозозависни инсулинотропни полипептид), Агонист рецептора

Двоструко слепо испитивање

Двоструко слепо испитивање је испитивање у ком ни учесници ни истраживачи који их лече и процењују не знају ко прима коју терапију.

Заслепљивање ограничава свесну и несвесну пристрасност коју познавање терапије може да унесе, на пример у негу учесника, њихове ставове према терапији и процену резултата. Захтева терапије које се не могу разликовати, на пример по изгледу или укусу. Међународне смернице за испитивања називају га оптималним приступом, а једноструко слепи или отворени дизајни користе се када оно није изводљиво. Испитивање SELECT, које је поредило семаглутид са плацебом код 17.604 особе са кардиоваскуларном болешћу и прекомерном телесном масом или гојазношћу, било је двоструко слепо.

Пептиди: SemaglutideПогледајте и: Плацебо, Отворено испитивање, Рандомизовано контролисано испитивање

Дозвола за стављање у промет

Дозвола за стављање у промет је званична дозвола која је леку потребна да би могао да се ставља на тржиште, продаје или испоручује; тај израз се користи у ЕУ и Уједињеном Краљевству.

У ЕУ већина иновативних нових лекова пролази кроз јединствени захтев Европској агенцији за лекове, која даје препоруку, а Европска комисија затим доноси правно обавезујућу одлуку која важи у целој ЕУ, као и на Исланду, у Лихтенштајну и Норвешкој. Остали лекови се одобравају у свакој земљи посебно, кроз националне поступке. Закон Уједињеног Краљевства наводи да лек не сме да се продаје ни испоручује осим на основу дозволе за стављање у промет или неке од неколико других наведених регистрација или дозвола. Wegovy (семаглутид) добио је дозволу за стављање у промет на нивоу целе ЕУ 6. јануара 2022, након што је агенција оценила да његове користи надмашују ризике.

Пептиди: SemaglutideПогледајте и: Убрзано одобрење, Фазе клиничких испитивања, Лек на рецепт

Естиманд

Естиманд је прецизан опис ефекта лечења који испитивање намерава да измери, укључујући то како се поступа са догађајима као што је прекид лечења.

Догађаји после почетка лечења, као што су прекид узимања лека, додавање друге терапије или прелазак на њу, или смрт, могу да промене значење резултата, па естиманд наводи како се поступа са сваким од њих. Смерница ICH E9(R1), усвојена 2019. године, наводи да статистичка анализа треба да буде усклађена са естимандом. У испитивању STEP 1 са семаглутидом примарни естиманд процењивао је ефекат без обзира на то да ли су особе прекинуле лечење или добиле додатну (спасоносну) терапију. Испитивање фазе 3 TRIUMPH-1 са ретатрутидом објавило је резултате за бол у колену према два различита естиманда, а бројке су се разликовале.

Пептиди: Semaglutide, RetatrutideПогледајте и: Примарни циљ испитивања, Рандомизовано контролисано испитивање, Плацебо

Интервал поверења

Интервал поверења је распон вредности око резултата студије у ком се вероватно налази стварни ефекат и који показује колико је резултат прецизан.

Узак интервал значи да је ефекат прецизно познат, а веома широк да се о њему мало зна. У испитивању SELECT однос хазарда за срчани удар, мождани удар или кардиоваскуларну смрт уз семаглутид у односу на плацебо износио је 0,80, са 95% интервалом поверења од 0,72 до 0,90. У испитивању SURPASS-CVOT однос хазарда за тирзепатид у односу на дулаглутид износио је 0,92, али је интервал био од 0,83 до 1,01, па је показано да тирзепатид није лошији од дулаглутида, али није показано да је бољи.

Пептиди: Semaglutide, Tirzepatide, DulaglutideПогледајте и: Однос хазарда, Испитивање неинфериорности, Метаанализа

Интернационални незаштићени назив (INN)

Интернационални незаштићени назив (INN) је генерички назив активног састојка лека, изабран посредством Светске здравствене организације тако да буде јединствен, препознатљив широм света и јавно добро.

INN називи имају заједничке завршетке речи, који се зову основе, а који показују групу лекова: -тид означава пептиде, а -глутид GLP-1 аналоге као што су лираглутид и семаглутид. Основа -дутид означава двоструке агонисте GLP-1 и глукагонског рецептора, као што су маздутид и сурводутид. Да би се избегле забуне које би могле да угрозе пацијенте, заштићена имена (жигови) не би требало ни да потичу од INN назива ни да садрже њихове заједничке основе.

Пептиди: Liraglutide, Semaglutide, Mazdutide, SurvodutideПогледајте и: Пептид, GLP-1 (глукагону сличан пептид 1), Глукагон, Агонист рецептора

Испитивање неинфериорности

Испитивање неинфериорности има за циљ да покаже да нова терапија није битно лошија од постојеће делотворне терапије, а не да је боља.

Пре испитивања истраживачи одређују маргину, највеће заостајање које ће прихватити, а испитивање мора статистички да искључи толику разлику. Таква испитивања се обично бирају зато што дизајн чији је циљ да покаже супериорност, као што је поређење са плацебом, не може да се користи, а ослањају се на то да је лек са којим се пореди деловао у испитивању онако како се очекивало. У испитивању SURPASS-CVOT тирзепатид је поређен са дулаглутидом, леком за који је већ показано да смањује кардиоваскуларне догађаје, и био је неинфериоран у погледу срчаног удара, можданог удара или кардиоваскуларне смрти.

Пептиди: Tirzepatide, DulaglutideПогледајте и: Интервал поверења, Однос хазарда, Плацебо, Рандомизовано контролисано испитивање

Лек на рецепт

Лек на рецепт је лек који се по закону не сме продавати без рецепта лекара или другог овлашћеног здравственог радника.

У Уједињеном Краљевству то је једна од три законске категорије, поред апотекарских лекова и лекова са листе за општу продају, и мора се издавати у апотеци или другим посебно лиценцираним просторима. Британске смернице додељују овај статус када, на пример, лек може угрозити здравље ако се користи без медицинског надзора или се обично прописује за парентералну примену (давање путем који заобилази црева, као што је инјекција). У Канади Health Canada наводи да се пептиди по правилу регулишу као лекови на рецепт.

Погледајте и: Употреба ван одобрених индикација, Research use only, Дозвола за стављање у промет

Листа забрањених супстанци и метода WADA

Листа забрањених супстанци и метода WADA је листа Светске антидопинг агенције са супстанцама и методама забрањеним у спорту, обавезујући стандард који се ажурира сваке године.

Супстанца може бити уврштена на листу ако испуњава два од три критеријума: побољшава или може да побољша учинак, представља ризик по здравље спортиста или крши дух спорта. Класа S0 у сваком тренутку забрањује сваки лек који тренутно нема одобрење ниједног државног органа за терапијску употребу код људи и као пример наводи BPC-157. Класа S2 обухвата пептидне хормоне и факторе раста, а међу примерима су CJC-1295, ипаморелин, AOD-9604 и TB-500. Примери нису исцрпни, а свака листа објављује се три месеца пре него што ступи на снагу 1. јануара.

Пептиди: BPC-157, CJC-1295, Ipamorelin, AOD-9604, TB-500

Магистрална израда

Магистрална израда значи да лиценцирани фармацеут или лекар комбинује, меша или мења састојке лека како би направио лек прилагођен потребама једног пацијента.

Може да послужи пацијентима који не могу да користе одобрени производ, као што је неко ко је алергичан на боју или дете које не може да прогута таблету. Магистрално израђене лекове FDA није одобрила, па не проверава њихову безбедност, ефикасност ни квалитет пре него што се продају. FDA је примила пријаве нежељених догађаја повезаних са магистрално израђеним семаглутидом и тирзепатидом и наводи да се ретатрутид и кагрилинтид према савезном закону не смеју користити у магистралној изради.

Пептиди: Semaglutide, Tirzepatide, Retatrutide, CagrilintideПогледајте и: Research use only, Употреба ван одобрених индикација, Нежељени догађај

Метаанализа

Метаанализа је статистичко обједињавање резултата две или више засебних студија ради добијања укупне процене.

Обједињавање студија може да учини процену прецизнијом и да одговори на питања на која појединачне студије не могу. Може и озбиљно да доведе у заблуду ако се пажљиво не размотре дизајни студија, пристрасности унутар студија, разлике међу њима и селективно извештавање. Метаанализа из 2021. године, која је обухватила осам плацебом контролисаних испитивања агониста GLP-1 рецептора код особа са дијабетесом типа 2, показала је да су они укупно смањили велике нежељене кардиоваскуларне догађаје за 14%.

Погледајте и: Систематски преглед, Рандомизовано контролисано испитивање, Плацебо, GLP-1 (глукагону сличан пептид 1), Агонист рецептора

Нежељени догађај

Нежељени догађај је свака нежељена медицинска појава код особе која узима лек, без обзира на то да ли ју је лек изазвао.

Када постоји разумна могућност да је догађај изазвао лек, он се назива сумњом на нежељену реакцију, а нежељена реакција је она коју је лек изазвао. Сматра се озбиљним ако, на пример, доведе до смрти, угрожава живот или доводи до пријема у болницу. У испитивању SELECT нежељени догађаји довели су до трајног прекида лечења код 16,6% особа на семаглутиду и 8,2% особа на плацебу.

Пептиди: SemaglutideПогледајте и: Плацебо, Упозорење у оквиру, Опсервациона студија

Однос хазарда

Однос хазарда пореди колико је вероватно да ће се догађај десити у било ком тренутку код особа на једној терапији у односу на другу, при чему 1 значи да разлике нема.

Вредност испод 1 значи да је догађај био мање вероватан у групи на терапији, а вредност изнад 1 да је био вероватнији. То је пожељан начин да се сажму резултати када испитивање мери време до догађаја, као што је смрт. У испитивању SELECT несмртоносни срчани удар, несмртоносни мождани удар или смрт услед кардиоваскуларних узрока јавили су се код 6,5% особа на семаглутиду и 8,0% на плацебу, што је однос хазарда од 0,80. То је релативна мера, па апсолутна разлика коју представља зависи од тога колико је догађај уопште чест.

Пептиди: SemaglutideПогледајте и: Интервал поверења, Примарни циљ испитивања, Метаанализа

Опсервациона студија

Опсервациона студија посматра особе које примају терапију у оквиру своје уобичајене медицинске неге, а да истраживачи не одређују ко ће је добити.

Уобичајени дизајни су кохортне студије, које групишу особе према лековима које су узимале, и студије случај-контрола, које групишу особе према томе да ли су имале одређени исход. Без рандомизације резултати су подложнији пристрасности, па ови докази полазе од ниже поузданости него рандомизована испитивања, али могу да пруже податке о ретким штетним ефектима које испитивања можда не бележе. Студија из 2024. године о пацијентима које су прегледали очни лекари у једном академском центру утврдила је повезаност између семаглутида и оболења оптичког нерва под називом NAION, али су њени аутори навели да, као опсервациона студија, не може да утврди узрочност.

Пептиди: SemaglutideПогледајте и: Рандомизовано контролисано испитивање, Нежељени догађај, Однос хазарда

Отворено испитивање

Отворено испитивање је испитивање у ком и учесници и истраживачи знају коју терапију прима свака особа.

Испитивања се спроводе отворено када је заслепљивање непрактично или неетично, на пример када су терапије потпуно различите, као што су операција и лек, или долазе у различитим облицима. Пошто сви знају терапију, резултати су изложенији свесној и несвесној пристрасности коју заслепљивање треба да ограничи, на пример у начину на који се процењују исходи. SURMOUNT-5, испитивање фазе 3b које је насумично распоредило 751 одраслу особу са гојазношћу на тирзепатид или семаглутид, било је отворено.

Пептиди: Tirzepatide, SemaglutideПогледајте и: Двоструко слепо испитивање, Плацебо, Рандомизовано контролисано испитивање, Фазе клиничких испитивања

Пептид

Пептид је кратак ланац аминокиселина повезаних хемијским везама које се зову пептидне везе; дужи ланци називају се полипептиди, а од њих се састоје протеини.

Не постоји прецизна, општеприхваћена граница између пептида и протеина, иако један појмовник америчке владе описује пептиде као ланце обично дуге од 2 до 50 аминокиселина. У регулисању лекова у САД, FDA сваки ланац аминокиселина дужи од 40 сматра протеином, а протеини се регулишу као биолошки производи. Према том правилу инсулин, са 51 аминокиселином у два ланца, сматра се протеином, док су пептиди углавном краћи, једноставнији ланци.

Пептиди: Insulin (human)Погледајте и: Аминокиселина, Биолошки сличан лек

Плацебо

Плацебо је неактивна терапија направљена тако да што више личи на праву, која се користи за поређење у клиничким испитивањима.

Поређење са плацебом раздваја сопствени ефекат лека од свега другог што може да се промени током испитивања, као што су природни ток болести, очекивања пацијената и лекара и ефекат самог учешћа у испитивању. Плацебом контролисана испитивања готово увек су двоструко слепа. У испитивању мршављења STEP 1 особе које су добијале плацебо уз програм промене начина живота изгубиле су у просеку 2,4% телесне масе током 68 недеља, у поређењу са 14,9% код оних који су добијали семаглутид.

Пептиди: SemaglutideПогледајте и: Двоструко слепо испитивање, Рандомизовано контролисано испитивање, Отворено испитивање

Полувреме елиминације

Полувреме елиминације је време за које супстанца, као што је лек, изгуби половину своје активности.

Дуго полувреме елиминације значи да се лек задржава у организму: семаглутид има полувреме елиминације од око 1 недеље и остаје у циркулацији око 5 недеља после последње дозе. То је углавном последица везивања семаглутида за албумин, протеин у крви, што успорава његово уклањање путем бубрега и штити га од разградње. GLP-1 који тело само ствара, насупрот томе, изузетно брзо разграђује ензим дипептидил пептидаза IV.

Пептиди: SemaglutideПогледајте и: Фармакокинетика, GLP-1 (глукагону сличан пептид 1)

Поткожна инјекција

Поткожна инјекција уноси течни лек испод коже кроз шупљу иглу.

Инјекција заобилази црева, где пептиде узете на уста разграђују ензими и где се слабо апсорбују, због чега имају ниску биорасположивост. Тирзепатид (Mounjaro), на пример, долази у облику инјекције за поткожну примену. Његово упутство за лек наводи просечну апсолутну биорасположивост од 80% после поткожне инјекције.

Пептиди: TirzepatideПогледајте и: Биорасположивост, Пептид

Претклиничка студија

Претклиничка студија испитује потенцијални лек у лабораторији или на животињама, пре него што се да људима, како би одговорила на основна питања о његовој безбедности.

Таква истраживања не могу да замене студије о томе како лек делује у људском телу. У САД компанија која развија лек мора агенцији FDA да достави податке из студија на животињама, укључујући доказе о озбиљној штети (токсичности), пре него што испитивања на људима могу да почну. Систематски преглед BPC-157 из 2025. године пронашао је 35 претклиничких студија, али само једну клиничку студију, и иако претклиничке студије безбедности нису показале нежељене ефекте, није било клиничких података о безбедности код људи.

Пептиди: BPC-157Погледајте и: Фазе клиничких испитивања, Систематски преглед, Упозорење у оквиру

Примарни циљ испитивања

Примарни циљ испитивања је главни исход који је испитивање осмишљено да измери, унапред изабран као најрелевантнија и најубедљивија провера његовог главног питања.

По правилу би требало да постоји само један, а његова тачна дефиниција треба да буде утврђена у протоколу, писаном плану студије, како не би накнадно био другачије дефинисан. Остали исходи су секундарни циљеви, који поткрепљују главни резултат или одговарају на друга питања. У испитивању фазе 2 са ретатрутидом примарни циљ била је промена телесне масе после 24 недеље, док је промена после 48 недеља, када је лечење завршено, била секундарни циљ.

Пептиди: RetatrutideПогледајте и: Естиманд, Рандомизовано контролисано испитивање, Убрзано одобрење

Рандомизовано контролисано испитивање

Рандомизовано контролисано испитивање је студија у којој случај одлучује који учесници добијају терапију која се испитује, а који терапију за поређење, као што је плацебо или други лек.

Рандомизација тежи да групе учини сличним по факторима који утичу на исход, познатим и непознатим, а заједно са заслепљивањем помаже да се избегне пристрасност у томе ко добија коју терапију. Студије без рандомизације подложније су пристрасности, па приступ GRADE, који користи Cochrane, доказе из рандомизованих испитивања почиње да оцењује од високе поузданости, а доказе из нерандомизованих студија од ниске поузданости. У испитивању STEP 1, 1.961 одрасла особа са прекомерном телесном масом или гојазношћу, али без дијабетеса, насумично је распоређена на семаглутид или плацебо, уз програм промене начина живота у оба случаја, током 68 недеља.

Пептиди: SemaglutideПогледајте и: Плацебо, Двоструко слепо испитивање, Опсервациона студија, Фазе клиничких испитивања

Систематски преглед

Систематски преглед прикупља све студије које испуњавају унапред задате критеријуме о одређеном питању и процењује их експлицитним методама изабраним тако да пристрасност буде што мања.

Његове методе треба да буду структуриране, транспарентне и поновљиве, што би требало да пружи поузданије налазе. Систематски преглед BPC-157 у спортској медицини из 2025. године идентификовао је 544 чланка, али је обухватио 36 студија, од којих је 35 било претклиничких, а једна клиничка студија. Аутори прегледа нису пронашли клиничке податке о безбедности код људи.

Пептиди: BPC-157Погледајте и: Метаанализа, Претклиничка студија, Рандомизовано контролисано испитивање

Убрзано одобрење

Убрзано одобрење је поступак америчке агенције FDA који омогућава да лек за озбиљно стање са незадовољеном потребом буде одобрен раније, на основу мере за коју се сматра да предвиђа стварну корист.

Та мера, која се назива сурогатни циљ, може бити лабораторијски тест или снимање уместо директне мере тога како пацијенти преживљавају, како се осећају или како функционишу. Компанија и даље мора да спроведе студије које потврђују корист, а одобрење може бити повучено или упутство за лек измењено ако то не успе. FDA је 2021. године дала убрзано одобрење восоритиду (Voxzogo) за децу са ахондроплазијом, најчешћим обликом патуљастости, на основу њихове годишње брзине раста, под условом да се касније спроведе студија коначне висине у одраслом добу.

Пептиди: VosoritideПогледајте и: Примарни циљ испитивања, Дозвола за стављање у промет, Фазе клиничких испитивања

Упозорење у оквиру

Упозорење у оквиру је упозорење о озбиљном ризику, на пример ризику који може довести до смрти или озбиљне повреде, за које FDA може да захтева да буде одштампано у оквиру у упутству за лек на рецепт.

Оквир има наслов великим словима који садржи реч WARNING, укратко објашњава ризик и упућује на детаљније одељке упутства о безбедности. Обично се заснива на подацима добијеним код људи, али озбиљна штета уочена код животиња може бити довољна када подаци код људи недостају. Wegovy (семаглутид) носи упозорење у оквиру о ризику од тумора штитасте жлезде (тумора C-ћелија), јер их семаглутид изазива код глодара, а није познато да ли то чини и код људи.

Пептиди: SemaglutideПогледајте и: Нежељени догађај, Претклиничка студија, Дозвола за стављање у промет

Употреба ван одобрених индикација

Употреба ван одобрених индикација је прописивање или коришћење одобреног лека изван оквира његовог званичног упутства, на пример за друго стање, у другом облику или у другој дози.

У САД, када FDA одобри лек, здравствени радници га по правилу смеју прописати за неодобрену употребу када процене да је то медицински прикладно за њиховог пацијента. То се може десити када за неко стање не постоји одобрена терапија или када одобрене терапије нису помогле. FDA није утврдила да је лек безбедан и ефикасан за његове неодобрене употребе.

Погледајте и: Лек на рецепт, Дозвола за стављање у промет, Магистрална израда

Фазе клиничких испитивања

Фазе клиничких испитивања су уобичајене етапе испитивања новог лека на људима, од малих раних студија безбедности (фаза 1) до великих испитивања која проверавају да ли лек делује (фаза 3).

Фаза 1 обично испитује безбедност на малој групи здравих добровољаца или пацијената, фаза 2 обухвата до неколико стотина особа са тим стањем, а фаза 3 обично од 300 до 3.000. Пошто су испитивања фазе 3 већа и дужа, већа је вероватноћа да ће открити ретка или дугорочна нежељена дејства, а студије фазе 4 настављају се након одобрења. Ретатрутид је, на пример, испитан у испитивању фазе 2 на 338 одраслих, а затим у испитивањима фазе 3 као што је TRIUMPH-1, у ком је рандомизовано 2.339 особа.

Пептиди: RetatrutideПогледајте и: Претклиничка студија, Рандомизовано контролисано испитивање, Дозвола за стављање у промет

Фармакокинетика

Фармакокинетика описује како се лек креће кроз тело током времена: како се апсорбује, распоређује, разграђује (метаболише) и елиминише.

Ови кораци се често сажимају као ADME, скраћеница за апсорпцију, дистрибуцију, метаболизам и елиминацију. Упутства за лекове их наводе: код семаглутида у облику инјекције концентрација у крви достиже врхунац 1 до 3 дана после дозе, више од 99% лека везано је за албумин, протеин у крви, а из организма се уклања углавном разградњом пептидне окоснице. Његово полувреме елиминације износи око 1 недеље.

Пептиди: SemaglutideПогледајте и: Полувреме елиминације, Биорасположивост

GIP (глукозозависни инсулинотропни полипептид)

GIP (глукозозависни инсулинотропни полипептид) је хормон који настаје у цревима и снажно подстиче ослобађање инсулина.

Један је од инкретина, цревних пептида који после уноса хране покрећу ослобађање инсулина из панкреаса. Његов старији назив је гастрични инхибиторни полипептид, али је само релативно слаб инхибитор желудачне киселине. Лек за дијабетес тирзепатид (Mounjaro) заснован је на секвенци GIP и активира и GIP и GLP-1 рецепторе.

Пептиди: TirzepatideПогледајте и: GLP-1 (глукагону сличан пептид 1), Агонист рецептора

GLP-1 (глукагону сличан пептид 1)

GLP-1 (глукагону сличан пептид 1) је хормон који L ћелије у цревима ослобађају после оброка, а који појачава ослобађање инсулина, сузбија глукагон и успорава пражњење желуца.

Његово дејство на инсулин зависи од шећера у крви, а такође смањује унос хране и изгледа да делује као природни регулатор апетита. GLP-1 који тело само ствара изузетно брзо разграђује ензим који се зове дипептидил пептидаза IV (DPP-4), чак и пре него што напусти црева. Семаглутид, агонист GLP-1 рецептора који се користи код дијабетеса типа 2, измењена је копија GLP-1 која је отпорна на DPP-4 и има полувреме елиминације од око недељу дана.

Пептиди: SemaglutideПогледајте и: Агонист рецептора, Глукагон, Полувреме елиминације

Research use only

„Research use only“ је натпис на производима, укључујући пептиде који се продају на интернету, којим се наводи да су намењени истраживању, а не људској употреби.

Регулаторна тела кажу да ознака не чини продају таквих производа законитом: Health Canada истиче да их она не изузима од регулаторних захтева. FDA је упозорила компаније које су директно потрошачима, са упутствима за дозирање, продавале неодобрене лекове који садрже семаглутид, тирзепатид, ретатрутид, сурводутид или маздутид, лажно означене као намењене истраживању. Health Canada наводи BPC-157, TB-500 и ретатрутид међу заплењеним пептидним производима и каже да безбедност, ефикасност и квалитет таквих неодобрених лекова нису процењени.

Пептиди: Semaglutide, Tirzepatide, Retatrutide, Survodutide, Mazdutide, BPC-157, TB-500Погледајте и: Магистрална израда, Лек на рецепт