Amycretin
Vienos molekulės GLP-1 ir amilino receptorių agonistas
Statusas
Klinikinių tyrimų stadijoje
Niekur nepatvirtintas ir paraiška dar nepateikta; Novo Nordisk 2026 m. pradėjo 3 fazės programą AMAZE nutukimui gydyti (AMAZE 1 prasidėjo 2026 m. vasarį) ir planuoja 3 fazės tyrimus sergant 2 tipo cukriniu diabetu.
Įrodymai
Vidutiniai
Atsitiktinių imčių 1b/2a fazės ir 2 fazės tyrimai (Lancet 2025 ir 2026) rodo reikšmingą svorio ir HbA1c sumažėjimą; 3 fazės rezultatų dar nėra.
Sporte
WADADraudžiamas (WADA)
Išversta iš originalo anglų kalba, kuris lieka pagrindine versija. Skaityti angliškai
Amikretinas (INN zenagamtidas) yra tiriamasis Novo Nordisk vienos molekulės peptidas, aktyvinantis ir GLP-1, ir amilino receptorius. Išbandytas kaip kartą per savaitę leidžiama injekcija ir kasdien geriama tabletė nutukimui ir 2 tipo cukriniam diabetui gydyti, 2026 m. jis pateko į 3 fazės tyrimus.
Struktūra
68 aminorūgštysNėra vienos sekos, kurią būtų galima pavaizduoti
WHO INN sąraše Nr. 133 zenagamtidas aprašomas kaip 68 aminorūgščių liekanų amidintas peptidas: GLP-1(7-37) variantas (Aib 2 pozicijoje, Glu 16 pozicijoje, Arg 20 ir 28 pozicijose, Lys 31 pozicijoje), glicino jungtimi sujungtas su kalcitonino pagrindu sukurta amilino receptorių agonisto seka be disulfidinių jungčių (liekanos 36-68), su C18 dirūgštimi, prijungta per γGlu-2xOEG prie Lys31. Amilino segmento seka tekstine forma nepaskelbta, todėl liekanos neišvardijamos.
Kam naudojamas
- Nutukimas ir antsvoris (tirtas)
- 2 tipo cukrinis diabetas (tirtas)
Kaip veikia
Amikretinas vienoje molekulėje sujungia GLP-1 receptorių agonisto seką su amilino receptorių agonisto seka, todėl vienas vaistas veikia abu apetito kelius, kuriuos CagriSema veikia dviem vaistais. Ląstelių tyrimuose jis aktyvino GLP-1, amilino ir kalcitonino receptorius, o nutukusioms žiurkėms sumažino suvartojamos energijos kiekį maždaug perpus. Aib liekana apsaugo GLP-1 dalį nuo DPP-4, o C18 riebiųjų rūgščių dirūgštis ant lizino GLP-1 segmento gale jungiasi prie albumino, todėl pakanka injekcijos kartą per savaitę.
Kokie stiprūs įrodymai
Vidutiniai
1b/2a fazės tyrime (Lancet 2025; 125 suaugusieji, turintys antsvorio ar nutukę) kas savaitę leidžiamos injekcijos po 36 savaičių lėmė vidutinį svorio pokytį -22,0 % vartojant 20 mg ir -24,3 % vartojant 60 mg, palyginti su +1,9 % ir -1,1 % vartojant placebą, nors daug dalyvių pasitraukė. Pirmajame tyrime su žmonėmis buvo išbandyta kasdien geriama tabletė. 36 savaičių 2 fazės tyrime su 262 suaugusiaisiais, sergančiais 2 tipo cukriniu diabetu (Lancet 2026), kas savaitę leidžiamos injekcijos sumažino HbA1c iki 1,7 punkto, o kūno svorį iki 14,6 % vartojant 40 mg, palyginti su 2,1 % vartojant placebą.
Rizika ir šalutinis poveikis
- Virškinimo trakto poveikis (pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas) yra dažnas ir priklauso nuo dozės, dažniausiai lengvas ar vidutinio sunkumo
- Ankstyvuosiuose tyrimuose daug dalyvių pasitraukė, todėl didelių dozių toleravimas neaiškus
- Ilgalaikis saugumas ir poveikis širdies bei kraujagyslių ligų baigtims dar nežinomi
- Nepatvirtintas: už klinikinių tyrimų ribų parduodami produktai nereglamentuojami, jų tapatybė, grynumas, dozė ir sterilumas nežinomi
Reguliavimo statusas
Statusas pagal šalį
| Jurisdikcija | Statusas | Šaltinis |
|---|---|---|
| USJungtinės Valstijos | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 11 |
| EUEuropos Sąjunga | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 12 |
| UKJungtinė Karalystė | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 13 |
| AUAustralija | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 14 |
| CAKanada | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 15 |
Verti dėmesio tyrimai: Amycretin
AMAZE 9(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
AMAZE 9: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Tablets Help People With Excess Body Weight Lose Weight
AMAZE 3(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
AMAZE 3: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Obstructive Sleep Apnoea Not Treated With Positive Airway Pressure Lose Weight and Improve Sleep Apnoea
AMBITION 7(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
AMBITION 7: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Lowers Blood Sugar and Body Weight Compared to Insulin Glargine in People With Type 2 Diabetes and Increased Risk of Diseases That Affect the Heart and Blood Vessels Treated With 1-3 Other Diabetes Medications
AMAZE 2(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
AMAZE 2: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
AMAZE 5(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Knee Osteoarthritis Lose Weight and Reduce Pain
AMAZE 7(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Research Study Investigating How Well the Medicine Zenagamtide Helps People With Excess Body Weight Lose Weight Compared to Semaglutide
AMAZE 8(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
AMAZE 8: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Compared to Semaglutide Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
Amycretin in type 2 diabetes(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
A Research Study Comparing How Well Different Doses of the Medicine NNC0487-0111 Lower Blood Sugar in People With Type 2 Diabetes
Chronologija
2028
2026
2025
Šaltiniai
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 133(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 02The effect of amycretin, a unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist, on body weight and metabolic dysfunction in mice and rats(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 03Amycretin, a novel, unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist administered subcutaneously: results from a phase 1b/2a randomised controlled study(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 04Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of the first-in-class GLP-1 and amylin receptor agonist, amycretin: a first-in-human phase 1 trial(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 05Efficacy and safety of once-weekly subcutaneous zenagamtide in type 2 diabetes: a phase 2 trial(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 06Efficacy and safety of once-daily oral zenagamtide in adults with type 2 diabetes: a phase 2 trial(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 07AMAZE 1: A research study investigating how well NNC0487-0111 helps people with excess body weight lose weight (NCT07339423)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 08Novo Nordisk's investigational zenagamtide shows significant A1C reductions with up to 14.6% weight loss in adults with type 2 diabetes (ADA 2026)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 09Novo Nordisk financial report for the first six months of 2026 (Form 6-K)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 10World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 11Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 12Find medicine: centrally authorised medicines(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 13MHRA Products: active substances beginning with A(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 14Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 15Drug Product Database online query(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
Mokomoji informacija, o ne medicininė konsultacija. Prieš pradėdami vartoti, nutraukdami ar keisdami bet kokį vaistą, pasitarkite su licencijuotu gydytoju.