Amycretin
Одномолекулярний агоніст рецепторів GLP-1 та аміліну
Статус
У клінічних випробуваннях
Ніде не схвалений, і заявку ще не подано; Novo Nordisk розпочала програму фази 3 AMAZE при ожирінні у 2026 році (AMAZE 1 стартувало в лютому 2026 року) і планує випробування фази 3 при діабеті 2 типу.
Доказова база
Помірна
Рандомізовані випробування фази 1b/2a та фази 2 (Lancet 2025 і 2026) показують суттєве зниження ваги та HbA1c; результатів фази 3 ще немає.
У спорті
WADAЗаборонено (WADA)
Перекладено з англійського оригіналу, який залишається еталонною версією. Читати англійською
Амікретин (МНН зенагамтид) є досліджуваним єдиним пептидом від Novo Nordisk, що активує рецептори як GLP-1, так і аміліну. Його випробовують як щотижневу ін’єкцію та щоденну таблетку при ожирінні та діабеті 2 типу; у 2026 році він перейшов до випробувань фази 3.
Структура
68 амінокислотНемає єдиної послідовності для зображення
У списку МНН ВООЗ 133 зенагамтид описано як амідований пептид із 68 залишків: варіант GLP-1(7-37) (Aib у положенні 2, Glu у 16, Arg у 20 і 28, Lys у 31), з’єднаний гліциновим лінкером з послідовністю агоніста амілінового рецептора на основі кальцитоніну без дисульфідних зв’язків (залишки 36-68), з C18-дикислотою, приєднаною через γGlu-2xOEG до Lys31. Послідовність амілінового сегмента не опублікована в текстовому вигляді, тому залишки не наведено.
Для чого застосовують
- Ожиріння та надмірна вага (досліджено)
- Діабет 2 типу (досліджено)
Як це працює
Амікретин поєднує в одній молекулі послідовність агоніста рецептора GLP-1 і послідовність агоніста рецептора аміліну, тож один препарат задіює обидва шляхи регуляції апетиту, на які CagriSema впливає двома препаратами. У клітинних аналізах він активував рецептори GLP-1, аміліну та кальцитоніну, а в щурів з ожирінням зменшував споживання енергії приблизно вдвічі. Залишок Aib захищає частину GLP-1 від DPP-4, а жирна C18-дикислота на лізині в кінці сегмента GLP-1 зв’язується з альбуміном, що дає змогу вводити препарат раз на тиждень.
Наскільки вагомі докази
Помірна
У випробуванні фази 1b/2a (Lancet 2025; 125 дорослих з надмірною вагою або ожирінням) щотижневі ін’єкції через 36 тижнів забезпечили середню зміну ваги -22,0% на 20 мг і -24,3% на 60 мг проти +1,9% і -1,1% на плацебо, хоча багато учасників вибули. У першому випробуванні на людях тестували щоденну пероральну таблетку. У 36-тижневому випробуванні фази 2 за участю 262 дорослих з діабетом 2 типу (Lancet 2026) щотижневі ін’єкції знизили HbA1c максимум на 1,7 пункту, а масу тіла максимум на 14,6% на 40 мг проти 2,1% на плацебо.
Ризики та побічні ефекти
- Шлунково-кишкові ефекти (нудота, блювання, закреп, діарея) часті й залежать від дози, переважно легкі або помірні
- Висока частка вибуття в ранніх випробуваннях, тому переносимість високих доз невідома
- Довгострокова безпека та вплив на серцево-судинні наслідки ще невідомі
- Не схвалений: продукти, які продають поза клінічними випробуваннями, не регулюються, а їхній склад, чистота, доза і стерильність невідомі
Регуляторний статус
Статус за країнами
| Юрисдикція | Статус | Джерело |
|---|---|---|
| USСполучені Штати | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 11 |
| EUЄвропейський Союз | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 12 |
| UKВелика Британія | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 13 |
| AUАвстралія | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 14 |
| CAКанада | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 15 |
Випробування, за якими варто стежити: Amycretin
AMAZE 9(відкриває джерело в новій вкладці)
AMAZE 9: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Tablets Help People With Excess Body Weight Lose Weight
AMAZE 3(відкриває джерело в новій вкладці)
AMAZE 3: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Obstructive Sleep Apnoea Not Treated With Positive Airway Pressure Lose Weight and Improve Sleep Apnoea
AMBITION 7(відкриває джерело в новій вкладці)
AMBITION 7: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Lowers Blood Sugar and Body Weight Compared to Insulin Glargine in People With Type 2 Diabetes and Increased Risk of Diseases That Affect the Heart and Blood Vessels Treated With 1-3 Other Diabetes Medications
AMAZE 2(відкриває джерело в новій вкладці)
AMAZE 2: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
AMAZE 5(відкриває джерело в новій вкладці)
A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Knee Osteoarthritis Lose Weight and Reduce Pain
AMAZE 7(відкриває джерело в новій вкладці)
A Research Study Investigating How Well the Medicine Zenagamtide Helps People With Excess Body Weight Lose Weight Compared to Semaglutide
AMAZE 8(відкриває джерело в новій вкладці)
AMAZE 8: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Compared to Semaglutide Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
Amycretin in type 2 diabetes(відкриває джерело в новій вкладці)
A Research Study Comparing How Well Different Doses of the Medicine NNC0487-0111 Lower Blood Sugar in People With Type 2 Diabetes
Хронологія
2028
2026
2025
Джерела
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 133(відкриває джерело в новій вкладці)
- 02The effect of amycretin, a unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist, on body weight and metabolic dysfunction in mice and rats(відкриває джерело в новій вкладці)
- 03Amycretin, a novel, unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist administered subcutaneously: results from a phase 1b/2a randomised controlled study(відкриває джерело в новій вкладці)
- 04Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of the first-in-class GLP-1 and amylin receptor agonist, amycretin: a first-in-human phase 1 trial(відкриває джерело в новій вкладці)
- 05Efficacy and safety of once-weekly subcutaneous zenagamtide in type 2 diabetes: a phase 2 trial(відкриває джерело в новій вкладці)
- 06Efficacy and safety of once-daily oral zenagamtide in adults with type 2 diabetes: a phase 2 trial(відкриває джерело в новій вкладці)
- 07AMAZE 1: A research study investigating how well NNC0487-0111 helps people with excess body weight lose weight (NCT07339423)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 08Novo Nordisk's investigational zenagamtide shows significant A1C reductions with up to 14.6% weight loss in adults with type 2 diabetes (ADA 2026)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 09Novo Nordisk financial report for the first six months of 2026 (Form 6-K)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 10World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(відкриває джерело в новій вкладці)
- 11Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs(відкриває джерело в новій вкладці)
- 12Find medicine: centrally authorised medicines(відкриває джерело в новій вкладці)
- 13MHRA Products: active substances beginning with A(відкриває джерело в новій вкладці)
- 14Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 15Drug Product Database online query(відкриває джерело в новій вкладці)
Освітня інформація, а не медична порада. Перш ніж почати, припинити або змінити прийом будь-яких ліків, порадьтеся з ліцензованим лікарем.