Amycretin
Egymolekulás GLP-1- és amilinreceptor-agonista
Státusz
Klinikai vizsgálatban
Sehol sem engedélyezett, és engedélykérelmet sem nyújtottak be még; a Novo Nordisk 2026-ban elindította az elhízásra irányuló 3. fázisú AMAZE programot (az AMAZE 1 2026 februárjában kezdődött), és 3. fázisú vizsgálatokat tervez 2-es típusú cukorbetegségben.
Bizonyítékok
Közepes
Randomizált 1b/2a és 2. fázisú vizsgálatok (Lancet 2025 és 2026) jelentős testsúly- és HbA1c-csökkenést mutatnak; 3. fázisú eredmények még nem állnak rendelkezésre.
Sportban
WADATiltott (WADA)
Az angol eredetiből fordítva, amely továbbra is a mérvadó változat. Olvassa el angolul
Az amycretin (INN: zenagamtid) a Novo Nordisk fejlesztés alatt álló, egyetlen peptidből álló szere, amely a GLP-1- és az amilinreceptorokat egyaránt aktiválja. Heti injekcióként és napi tablettaként vizsgálják elhízásban és 2-es típusú cukorbetegségben; 2026-ban lépett 3. fázisú vizsgálatokba.
Szerkezet
68 aminosavNincs megrajzolható egységes szekvencia
A WHO 133. INN-listája a zenagamtidot 68 aminosavból álló, amidált peptidként írja le: egy GLP-1(7-37) változat (Aib a 2., Glu a 16., Arg a 20. és 28., Lys a 31. pozícióban), amelyet glicin összekötő szakasz kapcsol egy diszulfidhíd nélküli, kalcitonin alapú amilinreceptor-agonista szekvenciához (36-68. aminosavak), a Lys31-hez γGlu-2xOEG révén kapcsolt C18 disavval. Az amilinszakasz szekvenciáját szöveges formában nem tették közzé, ezért az aminosavak nincsenek felsorolva.
Mire használják
- Elhízás és túlsúly (vizsgált)
- 2-es típusú cukorbetegség (vizsgált)
Hogyan hat
Az amycretin egyetlen molekulában egyesít egy GLP-1-receptor-agonista szekvenciát egy amilinreceptor-agonista szekvenciával, így egyetlen gyógyszer hat mindkét étvágyszabályozó útvonalra, amelyeket a CagriSema két gyógyszerrel céloz meg. Sejtkísérletekben aktiválta a GLP-1-, az amilin- és a kalcitoninreceptorokat, elhízott patkányokban pedig nagyjából felére csökkentette az energiabevitelt. Egy Aib aminosav védi a GLP-1-részt a DPP-4-től, a GLP-1-szakasz végén lévő lizinhez kapcsolt C18 zsír-disav pedig az albuminhoz kötődik, ami lehetővé teszi a heti injekciót.
Mennyire erősek a bizonyítékok
Közepes
Egy 1b/2a fázisú vizsgálatban (Lancet 2025; 125 túlsúlyos vagy elhízott felnőtt) a heti injekciók a 36. hétre átlagosan -22,0%-os testsúlyváltozást eredményeztek 20 mg-mal és -24,3%-osat 60 mg-mal, szemben a placebo melletti +1,9%-kal és -1,1%-kal, bár sok résztvevő kilépett a vizsgálatból. Egy első humán vizsgálatban napi szájon át szedhető tablettát teszteltek. Egy 36 hetes, 2. fázisú vizsgálatban, amelyben 262, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő felnőtt vett részt (Lancet 2026), a heti injekciók legfeljebb 1,7 ponttal csökkentették a HbA1c-t, 40 mg-mal pedig legfeljebb 14,6%-kal a testsúlyt, szemben a placebo melletti 2,1%-kal.
Kockázatok és mellékhatások
- A gyomor-bélrendszeri hatások (hányinger, hányás, székrekedés, hasmenés) gyakoriak és dózisfüggők, többnyire enyhék vagy közepesen súlyosak
- A korai vizsgálatokban magas volt a kilépési arány, ezért a nagy dózisok tolerálhatósága bizonytalan
- A hosszú távú biztonságosság és a szív-érrendszeri kimenetelek még nem ismertek
- Nem engedélyezett: a klinikai vizsgálatokon kívül árult termékek szabályozatlanok, azonosságuk, tisztaságuk, dózisuk és sterilitásuk ismeretlen
Szabályozási státusz
Státusz országonként
| Joghatóság | Státusz | Forrás |
|---|---|---|
| USEgyesült Államok | Nincs engedélyezett gyógyszer | 11. forrás |
| EUEurópai Unió | Nincs engedélyezett gyógyszer | 12. forrás |
| UKEgyesült Királyság | Nincs engedélyezett gyógyszer | 13. forrás |
| AUAusztrália | Nincs engedélyezett gyógyszer | 14. forrás |
| CAKanada | Nincs engedélyezett gyógyszer | 15. forrás |
Figyelt vizsgálatok: Amycretin
AMAZE 9(új lapon nyitja meg a forrást)
AMAZE 9: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Tablets Help People With Excess Body Weight Lose Weight
AMAZE 3(új lapon nyitja meg a forrást)
AMAZE 3: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Obstructive Sleep Apnoea Not Treated With Positive Airway Pressure Lose Weight and Improve Sleep Apnoea
AMBITION 7(új lapon nyitja meg a forrást)
AMBITION 7: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Lowers Blood Sugar and Body Weight Compared to Insulin Glargine in People With Type 2 Diabetes and Increased Risk of Diseases That Affect the Heart and Blood Vessels Treated With 1-3 Other Diabetes Medications
AMAZE 2(új lapon nyitja meg a forrást)
AMAZE 2: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
AMAZE 5(új lapon nyitja meg a forrást)
A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Knee Osteoarthritis Lose Weight and Reduce Pain
AMAZE 7(új lapon nyitja meg a forrást)
A Research Study Investigating How Well the Medicine Zenagamtide Helps People With Excess Body Weight Lose Weight Compared to Semaglutide
AMAZE 8(új lapon nyitja meg a forrást)
AMAZE 8: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Compared to Semaglutide Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
Amycretin in type 2 diabetes(új lapon nyitja meg a forrást)
A Research Study Comparing How Well Different Doses of the Medicine NNC0487-0111 Lower Blood Sugar in People With Type 2 Diabetes
Idővonal
2028
2026
2025
Források
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 133(új lapon nyitja meg a forrást)
- 02The effect of amycretin, a unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist, on body weight and metabolic dysfunction in mice and rats(új lapon nyitja meg a forrást)
- 03Amycretin, a novel, unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist administered subcutaneously: results from a phase 1b/2a randomised controlled study(új lapon nyitja meg a forrást)
- 04Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of the first-in-class GLP-1 and amylin receptor agonist, amycretin: a first-in-human phase 1 trial(új lapon nyitja meg a forrást)
- 05Efficacy and safety of once-weekly subcutaneous zenagamtide in type 2 diabetes: a phase 2 trial(új lapon nyitja meg a forrást)
- 06Efficacy and safety of once-daily oral zenagamtide in adults with type 2 diabetes: a phase 2 trial(új lapon nyitja meg a forrást)
- 07AMAZE 1: A research study investigating how well NNC0487-0111 helps people with excess body weight lose weight (NCT07339423)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 08Novo Nordisk's investigational zenagamtide shows significant A1C reductions with up to 14.6% weight loss in adults with type 2 diabetes (ADA 2026)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 09Novo Nordisk financial report for the first six months of 2026 (Form 6-K)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 10World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(új lapon nyitja meg a forrást)
- 11Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs(új lapon nyitja meg a forrást)
- 12Find medicine: centrally authorised medicines(új lapon nyitja meg a forrást)
- 13MHRA Products: active substances beginning with A(új lapon nyitja meg a forrást)
- 14Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 15Drug Product Database online query(új lapon nyitja meg a forrást)
Oktatási célú információ, nem orvosi tanács. Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene, abbahagyna vagy módosítana, beszéljen képesített egészségügyi szakemberrel.