Amycretin
Unimolekylær agonist for GLP-1- og amylinreseptorer
Status
I kliniske studier
Ikke godkjent noe sted og ennå ikke sendt inn for godkjenning; Novo Nordisk startet fase 3-programmet AMAZE ved fedme i 2026 (AMAZE 1 startet i februar 2026) og planlegger fase 3-studier ved type 2-diabetes.
Evidens
Moderat
Randomiserte fase 1b/2a- og fase 2-studier (Lancet 2025 og 2026) viser betydelige reduksjoner i vekt og HbA1c; resultater fra fase 3 foreligger ennå ikke.
I idrett
WADAForbudt (WADA)
Oversatt fra den engelske originalen, som fortsatt er referanseversjonen. Les den på engelsk
Amycretin (INN zenagamtid) er et utprøvende enkeltpeptid fra Novo Nordisk som aktiverer både GLP-1- og amylinreseptorer. Det er testet som ukentlig injeksjon og daglig tablett ved fedme og type 2-diabetes, og gikk inn i fase 3-studier i 2026.
Struktur
68 aminosyrerIngen enkelt sekvens å tegne
WHOs INN-liste 133 beskriver zenagamtid som et amidert peptid på 68 aminosyrer: en GLP-1(7-37)-variant (Aib i 2, Glu i 16, Arg i 20 og 28, Lys i 31) koblet med en glysinlinker til en disulfidfri, kalsitoninbasert sekvens som er agonist for amylinreseptoren (aminosyre 36-68), med en C18-disyre via γGlu-2xOEG på Lys31. Sekvensen for amylinsegmentet er ikke publisert i tekstform, så aminosyrene er ikke oppført.
Hva det brukes til
- Fedme og overvekt (studert)
- Type 2-diabetes (studert)
Hvordan det virker
Amycretin kobler en sekvens som er GLP-1-reseptoragonist, til en sekvens som er amylinreseptoragonist, i ett molekyl, slik at ett enkelt legemiddel påvirker begge appetittveiene som CagriSema treffer med to legemidler. I celleforsøk aktiverte det GLP-1-, amylin- og kalsitoninreseptorer, og hos overvektige rotter reduserte det energiinntaket med omtrent halvparten. En Aib-rest beskytter GLP-1-delen mot DPP-4, og en C18-fettdisyre på lysinet i enden av GLP-1-segmentet binder seg til albumin, noe som understøtter ukentlig injeksjon.
Hvor sterk evidensen er
Moderat
I en fase 1b/2a-studie (Lancet 2025; 125 voksne med overvekt eller fedme) ga ukentlige injeksjoner gjennomsnittlige vektendringer på -22,0 % med 20 mg og -24,3 % med 60 mg etter 36 uker, mot +1,9 % og -1,1 % med placebo, selv om mange deltakere trakk seg. En førstegangsstudie på mennesker testet en daglig tablett. I en 36 uker lang fase 2-studie med 262 voksne med type 2-diabetes (Lancet 2026) senket ukentlige injeksjoner HbA1c med opptil 1,7 prosentpoeng og kroppsvekten med opptil 14,6 % ved 40 mg, mot 2,1 % med placebo.
Risikoer og bivirkninger
- Mage-tarm-bivirkninger (kvalme, oppkast, forstoppelse, diaré) er vanlige og doseavhengige, for det meste milde til moderate
- Høy frafallsrate i tidlige studier, så toleransen ved høye doser er usikker
- Langtidssikkerhet og kardiovaskulære utfall er ennå ikke kjent
- Ikke godkjent: produkter som selges utenfor kliniske studier, er uregulerte, med ukjent identitet, renhet, dose og sterilitet
Regulatorisk status
Status etter land
| Jurisdiksjon | Status | Kilde |
|---|---|---|
| USUSA | Ingen godkjente legemidler | Kilde 11 |
| EUDen europeiske union | Ingen godkjente legemidler | Kilde 12 |
| UKStorbritannia | Ingen godkjente legemidler | Kilde 13 |
| AUAustralia | Ingen godkjente legemidler | Kilde 14 |
| CACanada | Ingen godkjente legemidler | Kilde 15 |
Studier av Amycretin å følge med på
AMAZE 9(åpner kilden i en ny fane)
AMAZE 9: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Tablets Help People With Excess Body Weight Lose Weight
AMAZE 3(åpner kilden i en ny fane)
AMAZE 3: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Obstructive Sleep Apnoea Not Treated With Positive Airway Pressure Lose Weight and Improve Sleep Apnoea
AMBITION 7(åpner kilden i en ny fane)
AMBITION 7: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Lowers Blood Sugar and Body Weight Compared to Insulin Glargine in People With Type 2 Diabetes and Increased Risk of Diseases That Affect the Heart and Blood Vessels Treated With 1-3 Other Diabetes Medications
AMAZE 2(åpner kilden i en ny fane)
AMAZE 2: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
AMAZE 5(åpner kilden i en ny fane)
A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Knee Osteoarthritis Lose Weight and Reduce Pain
AMAZE 7(åpner kilden i en ny fane)
A Research Study Investigating How Well the Medicine Zenagamtide Helps People With Excess Body Weight Lose Weight Compared to Semaglutide
AMAZE 8(åpner kilden i en ny fane)
AMAZE 8: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Compared to Semaglutide Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
Amycretin in type 2 diabetes(åpner kilden i en ny fane)
A Research Study Comparing How Well Different Doses of the Medicine NNC0487-0111 Lower Blood Sugar in People With Type 2 Diabetes
Tidslinje
Kilder
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 133(åpner kilden i en ny fane)
- 02The effect of amycretin, a unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist, on body weight and metabolic dysfunction in mice and rats(åpner kilden i en ny fane)
- 03Amycretin, a novel, unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist administered subcutaneously: results from a phase 1b/2a randomised controlled study(åpner kilden i en ny fane)
- 04Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of the first-in-class GLP-1 and amylin receptor agonist, amycretin: a first-in-human phase 1 trial(åpner kilden i en ny fane)
- 05Efficacy and safety of once-weekly subcutaneous zenagamtide in type 2 diabetes: a phase 2 trial(åpner kilden i en ny fane)
- 06Efficacy and safety of once-daily oral zenagamtide in adults with type 2 diabetes: a phase 2 trial(åpner kilden i en ny fane)
- 07AMAZE 1: A research study investigating how well NNC0487-0111 helps people with excess body weight lose weight (NCT07339423)(åpner kilden i en ny fane)
- 08Novo Nordisk's investigational zenagamtide shows significant A1C reductions with up to 14.6% weight loss in adults with type 2 diabetes (ADA 2026)(åpner kilden i en ny fane)
- 09Novo Nordisk financial report for the first six months of 2026 (Form 6-K)(åpner kilden i en ny fane)
- 10World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(åpner kilden i en ny fane)
- 11Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs(åpner kilden i en ny fane)
- 12Find medicine: centrally authorised medicines(åpner kilden i en ny fane)
- 13MHRA Products: active substances beginning with A(åpner kilden i en ny fane)
- 14Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(åpner kilden i en ny fane)
- 15Drug Product Database online query(åpner kilden i en ny fane)
Informasjon til opplæringsformål, ikke medisinske råd. Snakk med autorisert helsepersonell før du starter, slutter med eller endrer et legemiddel.