Amycretin
Agonist unimolekular i receptorëve të GLP-1 dhe të amilinës
Statusi
Në studime klinike
I pamiratuar askund dhe ende pa kërkesë për miratim; Novo Nordisk nisi programin AMAZE të fazës 3 për obezitetin në vitin 2026 (AMAZE 1 filloi në shkurt 2026) dhe planifikon studime të fazës 3 për diabetin e tipit 2.
Provat
Mesatare
Studime të rastësishme të fazës 1b/2a dhe të fazës 2 (Lancet 2025 dhe 2026) tregojnë ulje të ndjeshme të peshës dhe të HbA1c; rezultatet e fazës 3 nuk janë ende të disponueshme.
Në sport
WADAI ndaluar (WADA)
Përkthyer nga origjinali në anglisht, i cili mbetet versioni i referencës. Lexoje në anglisht
Amycretin (INN zenagamtid) është një peptid i vetëm eksperimental i Novo Nordisk që aktivizon si receptorët e GLP-1, ashtu edhe ata të amilinës. I testuar si injeksion javor dhe si tabletë ditore për obezitetin dhe diabetin e tipit 2, ai hyri në studime të fazës 3 në vitin 2026.
Struktura
68 mbetjeAsnjë sekuencë e vetme për t'u vizatuar
Lista 133 e INN-ve e OBSH-së e përshkruan zenagamtidin si një peptid të amiduar me 68 mbetje: një variant i GLP-1(7-37) (Aib në 2, Glu në 16, Arg në 20 dhe 28, Lys në 31) i bashkuar përmes një lidhësi glicine me një sekuencë agoniste të receptorit të amilinës pa disulfid, me bazë kalcitoninën (mbetjet 36-68), me një diacid C18 përmes γGlu-2xOEG në Lys31. Sekuenca e segmentit të amilinës nuk është botuar në formë teksti, prandaj mbetjet nuk renditen.
Për çfarë përdoret
- Obeziteti dhe mbipesha (studiuar)
- Diabeti i tipit 2 (studiuar)
Si vepron
Amycretin bashkon në një molekulë një sekuencë agoniste të receptorit GLP-1 me një sekuencë agoniste të receptorit të amilinës, kështu që një ilaç i vetëm angazhon të dyja rrugët e oreksit që CagriSema i synon me dy ilaçe. Në testet me qeliza ai aktivizoi receptorët e GLP-1, të amilinës dhe të kalcitoninës, dhe te minjtë obezë e uli marrjen e energjisë përafërsisht përgjysmë. Një mbetje Aib e mbron pjesën GLP-1 nga DPP-4, dhe një diacid yndyror C18 në lizinën në fund të segmentit GLP-1 lidhet me albuminën, duke mundësuar injeksionin javor.
Sa të forta janë provat
Mesatare
Në një studim të fazës 1b/2a (Lancet 2025; 125 të rritur me mbipeshë ose obezitet), injeksionet javore dhanë ndryshime mesatare të peshës prej -22,0% me 20 mg dhe -24,3% me 60 mg në 36 javë, kundrejt +1,9% dhe -1,1% me placebo, megjithëse shumë pjesëmarrës u tërhoqën. Një studim i parë te njerëzit testoi një tabletë ditore nga goja. Në një studim 36-javor të fazës 2 me 262 të rritur me diabet të tipit 2 (Lancet 2026), injeksionet javore ulën HbA1c deri në 1,7 pikë dhe peshën trupore deri në 14,6% me 40 mg, kundrejt 2,1% me placebo.
Rreziqet dhe efektet anësore
- Efektet gastrointestinale (të përziera, të vjella, kapsllëk, diarre) janë të shpeshta dhe varen nga doza, kryesisht të lehta deri të moderuara
- Shkallë të larta tërheqjeje në studimet e hershme, prandaj toleranca në doza të larta është e pasigurt
- Siguria afatgjatë dhe rezultatet kardiovaskulare nuk dihen ende
- I pamiratuar: produktet që shiten jashtë studimeve klinike janë të parregulluara, me identitet, pastërti, dozë dhe sterilitet të panjohur
Statusi rregullator
Statusi sipas vendit
| Juridiksioni | Statusi | Burimi |
|---|---|---|
| USShtetet e Bashkuara | Asnjë ilaç i autorizuar | Burimi 11 |
| EUBashkimi Evropian | Asnjë ilaç i autorizuar | Burimi 12 |
| UKMbretëria e Bashkuar | Asnjë ilaç i autorizuar | Burimi 13 |
| AUAustralia | Asnjë ilaç i autorizuar | Burimi 14 |
| CAKanadaja | Asnjë ilaç i autorizuar | Burimi 15 |
Studime me Amycretin për t'u ndjekur
AMAZE 9(hap burimin në një skedë të re)
AMAZE 9: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Tablets Help People With Excess Body Weight Lose Weight
AMAZE 3(hap burimin në një skedë të re)
AMAZE 3: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Obstructive Sleep Apnoea Not Treated With Positive Airway Pressure Lose Weight and Improve Sleep Apnoea
AMBITION 7(hap burimin në një skedë të re)
AMBITION 7: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Lowers Blood Sugar and Body Weight Compared to Insulin Glargine in People With Type 2 Diabetes and Increased Risk of Diseases That Affect the Heart and Blood Vessels Treated With 1-3 Other Diabetes Medications
AMAZE 2(hap burimin në një skedë të re)
AMAZE 2: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
AMAZE 5(hap burimin në një skedë të re)
A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Knee Osteoarthritis Lose Weight and Reduce Pain
AMAZE 7(hap burimin në një skedë të re)
A Research Study Investigating How Well the Medicine Zenagamtide Helps People With Excess Body Weight Lose Weight Compared to Semaglutide
AMAZE 8(hap burimin në një skedë të re)
AMAZE 8: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Compared to Semaglutide Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
Amycretin in type 2 diabetes(hap burimin në një skedë të re)
A Research Study Comparing How Well Different Doses of the Medicine NNC0487-0111 Lower Blood Sugar in People With Type 2 Diabetes
Kronologjia
2028
2026
- Rezultat studimi klinikAmycretin, tani me emrin zenagamtid, ul A1C dhe peshën në një studim të fazës 2 për diabetin
2025
Burimet
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 133(hap burimin në një skedë të re)
- 02The effect of amycretin, a unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist, on body weight and metabolic dysfunction in mice and rats(hap burimin në një skedë të re)
- 03Amycretin, a novel, unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist administered subcutaneously: results from a phase 1b/2a randomised controlled study(hap burimin në një skedë të re)
- 04Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of the first-in-class GLP-1 and amylin receptor agonist, amycretin: a first-in-human phase 1 trial(hap burimin në një skedë të re)
- 05Efficacy and safety of once-weekly subcutaneous zenagamtide in type 2 diabetes: a phase 2 trial(hap burimin në një skedë të re)
- 06Efficacy and safety of once-daily oral zenagamtide in adults with type 2 diabetes: a phase 2 trial(hap burimin në një skedë të re)
- 07AMAZE 1: A research study investigating how well NNC0487-0111 helps people with excess body weight lose weight (NCT07339423)(hap burimin në një skedë të re)
- 08Novo Nordisk's investigational zenagamtide shows significant A1C reductions with up to 14.6% weight loss in adults with type 2 diabetes (ADA 2026)(hap burimin në një skedë të re)
- 09Novo Nordisk financial report for the first six months of 2026 (Form 6-K)(hap burimin në një skedë të re)
- 10World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(hap burimin në një skedë të re)
- 11Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs(hap burimin në një skedë të re)
- 12Find medicine: centrally authorised medicines(hap burimin në një skedë të re)
- 13MHRA Products: active substances beginning with A(hap burimin në një skedë të re)
- 14Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(hap burimin në një skedë të re)
- 15Drug Product Database online query(hap burimin në një skedë të re)
Informacion edukativ, jo këshillë mjekësore. Flisni me një mjek të licencuar përpara se të filloni, të ndërprisni ose të ndryshoni ndonjë ilaç.