PEPTOKING
MK

Amycretin

Унимолекуларен агонист на рецепторите за GLP-1 и амилин

Статус

Во клинички испитувања

Не е одобрен никаде и сè уште не е поднесен за одобрување; Novo Nordisk ја започна програмата AMAZE од фаза 3 за дебелина во 2026 година (AMAZE 1 започна во февруари 2026) и планира испитувања од фаза 3 за дијабетес тип 2.

Докази

Умерени

Рандомизираните испитувања од фаза 1b/2a и фаза 2 (Lancet 2025 и 2026) покажуваат значително намалување на телесната тежина и на HbA1c; резултатите од фаза 3 сè уште не се достапни.

Во спортот

WADAЗабранет (WADA)

Преведено од англискиот оригинал, кој останува референтна верзија. Прочитајте на англиски

Амикретинот (INN зенагамтид) е испитуван единечен пептид на Novo Nordisk што ги активира и рецепторите за GLP-1 и рецепторите за амилин. Тестиран како неделна инјекција и дневна таблета за дебелина и дијабетес тип 2, влезе во испитувања од фаза 3 во 2026 година.

Структура

68 остатоци

Нема единствена секвенца за прикажување

Листата 133 на INN на WHO го опишува зенагамтидот како амидиран пептид од 68 остатоци: варијанта на GLP-1(7-37) (Aib на 2, Glu на 16, Arg на 20 и 28, Lys на 31) поврзана со глицински линкер со секвенца на агонист на амилинскиот рецептор без дисулфидни мостови, базирана на калцитонин (остатоци 36-68), со C18 дикиселина преку γGlu-2xOEG на Lys31. Секвенцата на амилинскиот сегмент не е објавена во текстуална форма, па остатоците не се наведени.

За што се користи

  • Дебелина и прекумерна тежина (испитуван)
  • Дијабетес тип 2 (испитуван)

Како делува

Амикретинот ја спојува секвенцата на агонист на GLP-1 рецепторот со секвенцата на агонист на амилинскиот рецептор во една молекула, така што еден лек ги активира двата патишта на апетитот што CagriSema ги таргетира со два лека. Во тестови на клетки ги активирал рецепторите за GLP-1, амилин и калцитонин, а кај дебели стаорци го намалил внесот на енергија за околу половина. Остаток Aib го штити делот од GLP-1 од DPP-4, а C18 масна дикиселина на лизинот на крајот од сегментот на GLP-1 се врзува за албуминот, што овозможува неделно инјектирање.

Колку се силни доказите

УмерениБарем едно добро рандомизирано испитување или доследни помали испитувања кај луѓе.

Во испитување од фаза 1b/2a (Lancet 2025; 125 возрасни со прекумерна тежина или дебелина), неделните инјекции довеле до просечни промени на тежината од -22,0% со 20 mg и -24,3% со 60 mg по 36 недели, наспроти +1,9% и -1,1% со плацебо, иако многу учесници се повлекле. Првото испитување кај луѓе тестирало дневна орална таблета. Во 36-неделно испитување од фаза 2 кај 262 возрасни со дијабетес тип 2 (Lancet 2026), неделните инјекции го намалиле HbA1c за најмногу 1,7 поени, а телесната тежина за најмногу 14,6% при 40 mg, наспроти 2,1% со плацебо.

Ризици и несакани ефекти

  • Гастроинтестиналните ефекти (гадење, повраќање, запек, дијареја) се чести и зависат од дозата, главно благи до умерени
  • Високи стапки на откажување во раните испитувања, па подносливоста при високи дози е неизвесна
  • Долгорочната безбедност и кардиоваскуларните исходи сè уште не се познати
  • Не е одобрен: производите што се продаваат надвор од клиничките испитувања не се регулирани и имаат непознат идентитет, чистота, доза и стерилност

Регулаторен статус

Ниту едно регулаторно тело не го одобрило овој пептид за која било употреба.

Статус по земји

ЈурисдикцијаСтатусИзвор
USСоединети Американски ДржавиНема одобрен лекИзвор 11
EUЕвропска УнијаНема одобрен лекИзвор 12
UKОбединето КралствоНема одобрен лекИзвор 13
AUАвстралијаНема одобрен лекИзвор 14
CAКанадаНема одобрен лекИзвор 15
Дали е одобрен лек што го содржи, проверено во евиденциите на секој регулатор на 1 окт. 2026 г..

Статус на сите пептиди по земји

Испитувања за следење: Amycretin

  1. Фаза 3Регрутира учесници

    AMAZE 9(го отвора изворот во нова картичка)

    AMAZE 9: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Tablets Help People With Excess Body Weight Lose Weight

    Очекувано примарно завршување: 27 јун. 2028 г.950 учеснициСпонзор: Novo Nordisk A/SNCT07720271

  2. Фаза 3Регрутира учесници

    AMAZE 3(го отвора изворот во нова картичка)

    AMAZE 3: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Obstructive Sleep Apnoea Not Treated With Positive Airway Pressure Lose Weight and Improve Sleep Apnoea

    Очекувано примарно завршување: 12 јул. 2028 г.300 учеснициСпонзор: Novo Nordisk A/SNCT07571005

  3. Фаза 3Регрутира учесници

    AMBITION 7(го отвора изворот во нова картичка)

    AMBITION 7: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Lowers Blood Sugar and Body Weight Compared to Insulin Glargine in People With Type 2 Diabetes and Increased Risk of Diseases That Affect the Heart and Blood Vessels Treated With 1-3 Other Diabetes Medications

    Очекувано примарно завршување: 31 јул. 2028 г.1.778 учеснициСпонзор: Novo Nordisk A/SNCT07797335

  4. Фаза 3Регрутира учесници

    AMAZE 2(го отвора изворот во нова картичка)

    AMAZE 2: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight

    Очекувано примарно завршување: 7 авг. 2028 г.630 учеснициСпонзор: Novo Nordisk A/SNCT07533175

  5. Фаза 3Регрутира учесници

    AMAZE 5(го отвора изворот во нова картичка)

    A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Knee Osteoarthritis Lose Weight and Reduce Pain

    Очекувано примарно завршување: 14 авг. 2028 г.400 учеснициСпонзор: Novo Nordisk A/SNCT07481630

  6. Фаза 3Регрутира учесници

    AMAZE 7(го отвора изворот во нова картичка)

    A Research Study Investigating How Well the Medicine Zenagamtide Helps People With Excess Body Weight Lose Weight Compared to Semaglutide

    Очекувано примарно завршување: 10 окт. 2028 г.650 учеснициСпонзор: Novo Nordisk A/SNCT07668414

  7. Фаза 3Регрутирањето уште не почнало

    AMAZE 8(го отвора изворот во нова картичка)

    AMAZE 8: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Compared to Semaglutide Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight

    Очекувано примарно завршување: 12 дек. 2028 г.1.000 учеснициСпонзор: Novo Nordisk A/SNCT07400107

  8. Фаза 2Завршено

    Amycretin in type 2 diabetes(го отвора изворот во нова картичка)

    A Research Study Comparing How Well Different Doses of the Medicine NNC0487-0111 Lower Blood Sugar in People With Type 2 Diabetes

    Примарно завршување: 1 окт. 2025 г.448 учеснициСпонзор: Novo Nordisk A/SNCT06542874

Сите испитувања за следење

Хронологија

  1. 2028

    1. AMAZE 8
    2. AMAZE 7
    3. AMAZE 5
    4. AMAZE 2
    5. AMBITION 7
    6. AMAZE 3
    7. AMAZE 9

  2. 2026

    1. Резултат од испитувањеАмикретинот, сега именуван зенагамтид, ги намали A1C и тежината во испитување за дијабетес од фаза 2

  3. 2025

    1. Amycretin in type 2 diabetes
    2. Резултат од испитувањеИнјекцијата амикретин на Novo покажа губење тежина од 22% по 36 недели во рано испитување

Извори

  1. 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 133(го отвора изворот во нова картичка) World Health Organization (WHO Drug Information), 2025
  2. 02The effect of amycretin, a unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist, on body weight and metabolic dysfunction in mice and rats(го отвора изворот во нова картичка) eBioMedicine, 2025
  3. 03Amycretin, a novel, unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist administered subcutaneously: results from a phase 1b/2a randomised controlled study(го отвора изворот во нова картичка) The Lancet, 2025
  4. 04Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of the first-in-class GLP-1 and amylin receptor agonist, amycretin: a first-in-human phase 1 trial(го отвора изворот во нова картичка) The Lancet, 2025
  5. 05Efficacy and safety of once-weekly subcutaneous zenagamtide in type 2 diabetes: a phase 2 trial(го отвора изворот во нова картичка) The Lancet, 2026
  6. 06Efficacy and safety of once-daily oral zenagamtide in adults with type 2 diabetes: a phase 2 trial(го отвора изворот во нова картичка) The Lancet, 2026
  7. 07AMAZE 1: A research study investigating how well NNC0487-0111 helps people with excess body weight lose weight (NCT07339423)(го отвора изворот во нова картичка) ClinicalTrials.gov, 2026
  8. 08Novo Nordisk's investigational zenagamtide shows significant A1C reductions with up to 14.6% weight loss in adults with type 2 diabetes (ADA 2026)(го отвора изворот во нова картичка) Novo Nordisk via PR Newswire, 2026
  9. 09Novo Nordisk financial report for the first six months of 2026 (Form 6-K)(го отвора изворот во нова картичка) U.S. Securities and Exchange Commission (EDGAR), 2026
  10. 10World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(го отвора изворот во нова картичка) World Anti-Doping Agency, 2025
  11. 11Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs(го отвора изворот во нова картичка) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  12. 12Find medicine: centrally authorised medicines(го отвора изворот во нова картичка) European Medicines Agency, 2026
  13. 13MHRA Products: active substances beginning with A(го отвора изворот во нова картичка) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency, 2026
  14. 14Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(го отвора изворот во нова картичка) Therapeutic Goods Administration
  15. 15Drug Product Database online query(го отвора изворот во нова картичка) Health Canada
  1. НеодобренAOD-9604Модифициран фрагмент на хормонот за раст (пептид за истражување)16 Забранет од WADA
  2. Во клинички испитувањаCagrilintideДолготраен аналог на амилин (агонист на рецепторите за амилин и калцитонин)37 Забранет од WADA
  3. ОдобренDulaglutideАгонист на GLP-1 рецепторот (Fc фузионен протеин)31
  4. ОдобренExenatideАгонист на GLP-1 рецепторот39
  5. ОдобренInsulin (human)Пептиден хормон (инсулин)51 Забранет од WADA

Едукативни информации, не медицински совет. Разговарајте со лиценциран здравствен работник пред да започнете, прекинете или промените кој било лек.