PEPTOKING
SK

Amycretin

Jednomolekulový agonista receptorov GLP-1 a amylínu

Status

V klinických štúdiách

Nikde neschválený a zatiaľ nepodaný na schválenie; Novo Nordisk začal v roku 2026 program fázy 3 AMAZE pri obezite (AMAZE 1 sa začala vo februári 2026) a plánuje štúdie fázy 3 pri diabete 2. typu.

Dôkazy

Stredne silné

Randomizované štúdie fázy 1b/2a a fázy 2 (Lancet 2025 a 2026) ukazujú výrazné zníženie hmotnosti a HbA1c; výsledky fázy 3 zatiaľ nie sú k dispozícii.

V športe

WADAZakázané (WADA)

Preložené z anglického originálu, ktorý zostáva referenčnou verziou. Čítať v angličtine

Amycretin (INN zenagamtid) je skúšaný jednotlivý peptid od spoločnosti Novo Nordisk, ktorý aktivuje receptory GLP-1 aj amylínu. Testuje sa ako týždenná injekcia a denná tableta pri obezite a diabete 2. typu a v roku 2026 vstúpil do štúdií fázy 3.

Štruktúra

68 aminokyselín

Žiadna jednotná sekvencia na zobrazenie

Zoznam INN WHO č. 133 opisuje zenagamtid ako amidovaný peptid so 68 aminokyselinovými zvyškami: variant GLP-1(7-37) (Aib na pozícii 2, Glu na 16, Arg na 20 a 28, Lys na 31) spojený glycínovým linkerom so sekvenciou agonistu amylínového receptora bez disulfidových mostíkov, založenou na kalcitoníne (zvyšky 36-68), s dikyselinou C18 naviazanou cez γGlu-2xOEG na Lys31. Sekvencia amylínového segmentu nie je publikovaná v textovej podobe, preto zvyšky nie sú uvedené.

Na čo sa používa

  • Obezita a nadváha (skúmané)
  • Diabetes 2. typu (skúmané)

Ako pôsobí

Amycretin spája v jednej molekule sekvenciu agonistu receptora GLP-1 so sekvenciou agonistu receptora amylínu, takže jediný liek zapája obe dráhy chuti do jedla, na ktoré CagriSema cieli dvoma liekmi. V testoch na bunkách aktivoval receptory GLP-1, amylínu a kalcitonínu a u obéznych potkanov znížil príjem energie približne o polovicu. Zvyšok Aib chráni časť GLP-1 pred DPP-4 a mastná dikyselina C18 na lyzíne na konci segmentu GLP-1 sa viaže na albumín, čo umožňuje podávanie injekcie raz týždenne.

Aké silné sú dôkazy

Stredne silnéAspoň jedna kvalitná randomizovaná štúdia alebo konzistentné menšie štúdie na ľuďoch.

V štúdii fázy 1b/2a (Lancet 2025; 125 dospelých s nadváhou alebo obezitou) viedli týždenné injekcie po 36 týždňoch k priemernej zmene hmotnosti -22,0 % pri 20 mg a -24,3 % pri 60 mg oproti +1,9 % a -1,1 % pri placebe, hoci mnoho účastníkov zo štúdie vystúpilo. Prvá štúdia na ľuďoch testovala dennú perorálnu tabletu. V 36-týždňovej štúdii fázy 2 s 262 dospelými s diabetom 2. typu (Lancet 2026) znížili týždenné injekcie HbA1c až o 1,7 bodu a telesnú hmotnosť až o 14,6 % pri 40 mg oproti 2,1 % pri placebe.

Riziká a nežiaduce účinky

  • Gastrointestinálne účinky (nevoľnosť, vracanie, zápcha, hnačka) sú časté a závislé od dávky, väčšinou mierne až stredne závažné
  • Vysoká miera vystúpenia zo štúdie v prvých štúdiách, takže znášanlivosť vysokých dávok je neistá
  • Dlhodobá bezpečnosť a kardiovaskulárne výsledky zatiaľ nie sú známe
  • Neschválené: prípravky predávané mimo klinických štúdií nie sú regulované a ich identita, čistota, dávka a sterilita sú neznáme

Regulačný status

Žiadny regulačný úrad tento peptid neschválil na žiadne použitie.

Status podľa krajín

JurisdikciaStatusZdroj
USSpojené štátyŽiadny registrovaný liekZdroj 11
EUEurópska úniaŽiadny registrovaný liekZdroj 12
UKSpojené kráľovstvoŽiadny registrovaný liekZdroj 13
AUAustráliaŽiadny registrovaný liekZdroj 14
CAKanadaŽiadny registrovaný liekZdroj 15
Či je registrovaný liek, ktorý ho obsahuje, overené v záznamoch každého regulačného úradu 1. 10. 2026.

Status všetkých peptidov podľa krajín

Sledované štúdie: Amycretin

  1. Fáza 3Prebieha nábor

    AMAZE 9(otvorí zdroj na novej karte)

    AMAZE 9: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Tablets Help People With Excess Body Weight Lose Weight

    Očakávané primárne ukončenie: 27. 6. 2028950 účastníkovZadávateľ: Novo Nordisk A/SNCT07720271

  2. Fáza 3Prebieha nábor

    AMAZE 3(otvorí zdroj na novej karte)

    AMAZE 3: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Obstructive Sleep Apnoea Not Treated With Positive Airway Pressure Lose Weight and Improve Sleep Apnoea

    Očakávané primárne ukončenie: 12. 7. 2028300 účastníkovZadávateľ: Novo Nordisk A/SNCT07571005

  3. Fáza 3Prebieha nábor

    AMBITION 7(otvorí zdroj na novej karte)

    AMBITION 7: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Lowers Blood Sugar and Body Weight Compared to Insulin Glargine in People With Type 2 Diabetes and Increased Risk of Diseases That Affect the Heart and Blood Vessels Treated With 1-3 Other Diabetes Medications

    Očakávané primárne ukončenie: 31. 7. 20281 778 účastníkovZadávateľ: Novo Nordisk A/SNCT07797335

  4. Fáza 3Prebieha nábor

    AMAZE 2(otvorí zdroj na novej karte)

    AMAZE 2: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight

    Očakávané primárne ukončenie: 7. 8. 2028630 účastníkovZadávateľ: Novo Nordisk A/SNCT07533175

  5. Fáza 3Prebieha nábor

    AMAZE 5(otvorí zdroj na novej karte)

    A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Knee Osteoarthritis Lose Weight and Reduce Pain

    Očakávané primárne ukončenie: 14. 8. 2028400 účastníkovZadávateľ: Novo Nordisk A/SNCT07481630

  6. Fáza 3Prebieha nábor

    AMAZE 7(otvorí zdroj na novej karte)

    A Research Study Investigating How Well the Medicine Zenagamtide Helps People With Excess Body Weight Lose Weight Compared to Semaglutide

    Očakávané primárne ukončenie: 10. 10. 2028650 účastníkovZadávateľ: Novo Nordisk A/SNCT07668414

  7. Fáza 3Nábor sa ešte nezačal

    AMAZE 8(otvorí zdroj na novej karte)

    AMAZE 8: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Compared to Semaglutide Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight

    Očakávané primárne ukončenie: 12. 12. 20281 000 účastníkovZadávateľ: Novo Nordisk A/SNCT07400107

  8. Fáza 2Ukončená

    Amycretin in type 2 diabetes(otvorí zdroj na novej karte)

    A Research Study Comparing How Well Different Doses of the Medicine NNC0487-0111 Lower Blood Sugar in People With Type 2 Diabetes

    Primárne ukončenie: 1. 10. 2025448 účastníkovZadávateľ: Novo Nordisk A/SNCT06542874

Všetky sledované štúdie

Časová os

  1. 2028

    1. AMAZE 8
    2. AMAZE 7
    3. AMAZE 5
    4. AMAZE 2
    5. AMBITION 7
    6. AMAZE 3
    7. AMAZE 9

  2. 2026

    1. Výsledok štúdieAmycretin, teraz s názvom zenagamtid, znížil A1C a hmotnosť v štúdii fázy 2 pri diabete

  3. 2025

    1. Amycretin in type 2 diabetes
    2. Výsledok štúdieInjekčný amycretin od spoločnosti Novo viedol v ranej štúdii po 36 týždňoch k úbytku hmotnosti 22 %

Zdroje

  1. 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 133(otvorí zdroj na novej karte) World Health Organization (WHO Drug Information), 2025
  2. 02The effect of amycretin, a unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist, on body weight and metabolic dysfunction in mice and rats(otvorí zdroj na novej karte) eBioMedicine, 2025
  3. 03Amycretin, a novel, unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist administered subcutaneously: results from a phase 1b/2a randomised controlled study(otvorí zdroj na novej karte) The Lancet, 2025
  4. 04Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of the first-in-class GLP-1 and amylin receptor agonist, amycretin: a first-in-human phase 1 trial(otvorí zdroj na novej karte) The Lancet, 2025
  5. 05Efficacy and safety of once-weekly subcutaneous zenagamtide in type 2 diabetes: a phase 2 trial(otvorí zdroj na novej karte) The Lancet, 2026
  6. 06Efficacy and safety of once-daily oral zenagamtide in adults with type 2 diabetes: a phase 2 trial(otvorí zdroj na novej karte) The Lancet, 2026
  7. 07AMAZE 1: A research study investigating how well NNC0487-0111 helps people with excess body weight lose weight (NCT07339423)(otvorí zdroj na novej karte) ClinicalTrials.gov, 2026
  8. 08Novo Nordisk's investigational zenagamtide shows significant A1C reductions with up to 14.6% weight loss in adults with type 2 diabetes (ADA 2026)(otvorí zdroj na novej karte) Novo Nordisk via PR Newswire, 2026
  9. 09Novo Nordisk financial report for the first six months of 2026 (Form 6-K)(otvorí zdroj na novej karte) U.S. Securities and Exchange Commission (EDGAR), 2026
  10. 10World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otvorí zdroj na novej karte) World Anti-Doping Agency, 2025
  11. 11Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs(otvorí zdroj na novej karte) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  12. 12Find medicine: centrally authorised medicines(otvorí zdroj na novej karte) European Medicines Agency, 2026
  13. 13MHRA Products: active substances beginning with A(otvorí zdroj na novej karte) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency, 2026
  14. 14Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otvorí zdroj na novej karte) Therapeutic Goods Administration
  15. 15Drug Product Database online query(otvorí zdroj na novej karte) Health Canada
  1. NeschválenéAOD-9604Upravený fragment rastového hormónu (výskumný peptid)16 Zakázané WADA
  2. V klinických štúdiáchCagrilintideDlhodobo pôsobiaci analóg amylínu (agonista receptorov amylínu a kalcitonínu)37 Zakázané WADA
  3. SchválenéDulaglutideAgonista receptora GLP-1 (fúzny proteín s Fc)31
  4. SchválenéExenatideAgonista receptora GLP-139
  5. SchválenéInsulin (human)Peptidový hormón (inzulín)51 Zakázané WADA

Vzdelávacie informácie, nie lekárska rada. Pred začatím, ukončením alebo zmenou akéhokoľvek lieku sa poraďte s kvalifikovaným lekárom.