Amycretin
Enomolekulski agonist receptorjev GLP-1 in amilina
Status
V kliničnih preskušanjih
Nikjer ni odobren in vloga še ni bila vložena; Novo Nordisk je leta 2026 začel program faze 3 AMAZE pri debelosti (AMAZE 1 se je začel februarja 2026) in načrtuje preskušanja faze 3 pri sladkorni bolezni tipa 2.
Dokazi
Zmerni
Randomizirana preskušanja faze 1b/2a in faze 2 (Lancet 2025 in 2026) kažejo znatno zmanjšanje telesne mase in HbA1c; rezultati faze 3 še niso na voljo.
V športu
WADAPrepovedano (WADA)
Prevedeno iz angleškega izvirnika, ki ostaja referenčna različica. Preberite v angleščini
Amikretin (INN zenagamtid) je raziskovalni enojni peptid podjetja Novo Nordisk, ki aktivira receptorje GLP-1 in amilina. Preskušajo ga kot tedensko injekcijo in dnevno tableto za debelost in sladkorno bolezen tipa 2, leta 2026 pa je vstopil v preskušanja faze 3.
Zgradba
68 aminokislinNi enotnega zaporedja za prikaz
Seznam INN 133 organizacije WHO opisuje zenagamtid kot amidiran peptid s 68 aminokislinami: različico GLP-1(7-37) (Aib na 2, Glu na 16, Arg na 20 in 28, Lys na 31), ki je z glicinskim povezovalcem povezana z zaporedjem agonista amilinskega receptorja na osnovi kalcitonina brez disulfidnih vezi (aminokisline 36-68), z dikislino C18 prek γGlu-2xOEG na Lys31. Zaporedje amilinskega segmenta ni objavljeno v besedilni obliki, zato aminokisline niso navedene.
Za kaj se uporablja
- Debelost in prekomerna telesna masa (raziskovano)
- Sladkorna bolezen tipa 2 (raziskovano)
Kako deluje
Amikretin v eni molekuli združuje zaporedje agonista receptorja GLP-1 in zaporedje agonista amilinskega receptorja, tako da eno samo zdravilo aktivira obe poti apetita, na kateri CagriSema cilja z dvema zdraviloma. V celičnih testih je aktiviral receptorje GLP-1, amilina in kalcitonina, pri debelih podganah pa je vnos energije zmanjšal približno za polovico. Ostanek Aib ščiti del GLP-1 pred DPP-4, dikislina C18 na lizinu na koncu segmenta GLP-1 pa se veže na albumin, kar omogoča tedensko injiciranje.
Kako močni so dokazi
Zmerni
V preskušanju faze 1b/2a (Lancet 2025; 125 odraslih s prekomerno telesno maso ali debelostjo) so tedenske injekcije po 36 tednih povzročile povprečno spremembo telesne mase za -22,0 % z 20 mg in -24,3 % s 60 mg v primerjavi s +1,9 % in -1,1 % s placebom, čeprav je veliko udeležencev odstopilo. V prvem preskušanju pri ljudeh so preizkusili dnevno peroralno tableto. V 36-tedenskem preskušanju faze 2 pri 262 odraslih s sladkorno boleznijo tipa 2 (Lancet 2026) so tedenske injekcije znižale HbA1c za do 1,7 točke in telesno maso za do 14,6 % pri 40 mg, v primerjavi z 2,1 % s placebom.
Tveganja in neželeni učinki
- Prebavni učinki (slabost, bruhanje, zaprtje, driska) so pogosti in odvisni od odmerka, večinoma blagi do zmerni
- Visok delež odstopov v zgodnjih preskušanjih, zato je prenašanje velikih odmerkov negotovo
- Dolgoročna varnost in srčno-žilni izidi še niso znani
- Ni odobren: izdelki, ki se prodajajo zunaj kliničnih preskušanj, niso regulirani, njihova identiteta, čistost, odmerek in sterilnost pa niso znani
Regulativni status
Status po državah
| Jurisdikcija | Status | Vir |
|---|---|---|
| USZdružene države Amerike | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 11 |
| EUEvropska unija | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 12 |
| UKZdruženo kraljestvo | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 13 |
| AUAvstralija | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 14 |
| CAKanada | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 15 |
Preskušanja, vredna pozornosti: Amycretin
AMAZE 9(odpre vir v novem zavihku)
AMAZE 9: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Tablets Help People With Excess Body Weight Lose Weight
AMAZE 3(odpre vir v novem zavihku)
AMAZE 3: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Obstructive Sleep Apnoea Not Treated With Positive Airway Pressure Lose Weight and Improve Sleep Apnoea
AMBITION 7(odpre vir v novem zavihku)
AMBITION 7: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Lowers Blood Sugar and Body Weight Compared to Insulin Glargine in People With Type 2 Diabetes and Increased Risk of Diseases That Affect the Heart and Blood Vessels Treated With 1-3 Other Diabetes Medications
AMAZE 2(odpre vir v novem zavihku)
AMAZE 2: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
AMAZE 5(odpre vir v novem zavihku)
A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Knee Osteoarthritis Lose Weight and Reduce Pain
AMAZE 7(odpre vir v novem zavihku)
A Research Study Investigating How Well the Medicine Zenagamtide Helps People With Excess Body Weight Lose Weight Compared to Semaglutide
AMAZE 8(odpre vir v novem zavihku)
AMAZE 8: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Compared to Semaglutide Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
Amycretin in type 2 diabetes(odpre vir v novem zavihku)
A Research Study Comparing How Well Different Doses of the Medicine NNC0487-0111 Lower Blood Sugar in People With Type 2 Diabetes
Časovnica
2028
2026
2025
Viri
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 133(odpre vir v novem zavihku)
- 02The effect of amycretin, a unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist, on body weight and metabolic dysfunction in mice and rats(odpre vir v novem zavihku)
- 03Amycretin, a novel, unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist administered subcutaneously: results from a phase 1b/2a randomised controlled study(odpre vir v novem zavihku)
- 04Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of the first-in-class GLP-1 and amylin receptor agonist, amycretin: a first-in-human phase 1 trial(odpre vir v novem zavihku)
- 05Efficacy and safety of once-weekly subcutaneous zenagamtide in type 2 diabetes: a phase 2 trial(odpre vir v novem zavihku)
- 06Efficacy and safety of once-daily oral zenagamtide in adults with type 2 diabetes: a phase 2 trial(odpre vir v novem zavihku)
- 07AMAZE 1: A research study investigating how well NNC0487-0111 helps people with excess body weight lose weight (NCT07339423)(odpre vir v novem zavihku)
- 08Novo Nordisk's investigational zenagamtide shows significant A1C reductions with up to 14.6% weight loss in adults with type 2 diabetes (ADA 2026)(odpre vir v novem zavihku)
- 09Novo Nordisk financial report for the first six months of 2026 (Form 6-K)(odpre vir v novem zavihku)
- 10World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(odpre vir v novem zavihku)
- 11Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs(odpre vir v novem zavihku)
- 12Find medicine: centrally authorised medicines(odpre vir v novem zavihku)
- 13MHRA Products: active substances beginning with A(odpre vir v novem zavihku)
- 14Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(odpre vir v novem zavihku)
- 15Drug Product Database online query(odpre vir v novem zavihku)
Izobraževalne informacije, ne zdravniški nasvet. Preden začnete jemati, prenehate jemati ali spremenite katero koli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom z licenco.