Amycretin
Agonist unimolecular al receptorilor GLP-1 și ai amilinei
Statut
În studii clinice
Nu este aprobat nicăieri și nu a fost încă depus spre aprobare; Novo Nordisk a început în 2026 programul de fază 3 AMAZE în obezitate (AMAZE 1 a început în februarie 2026) și plănuiește studii de fază 3 în diabetul de tip 2.
Dovezi
Moderate
Studiile randomizate de fază 1b/2a și de fază 2 (Lancet 2025 și 2026) arată reduceri substanțiale ale greutății și ale HbA1c; rezultatele de fază 3 nu sunt încă disponibile.
În sport
WADAInterzis (WADA)
Tradus din originalul în engleză, care rămâne versiunea de referință. Citiți în engleză
Amycretin (INN zenagamtidă) este o peptidă unică, în curs de investigare, dezvoltată de Novo Nordisk, care activează atât receptorii GLP-1, cât și pe cei ai amilinei. Testat ca injecție săptămânală și ca comprimat zilnic pentru obezitate și diabetul de tip 2, a intrat în studii de fază 3 în 2026.
Structură
68 de aminoaciziNicio secvență unică de reprezentat
Lista INN 133 a OMS descrie zenagamtida ca pe o peptidă amidată de 68 de aminoacizi: o variantă a GLP-1(7-37) (Aib la 2, Glu la 16, Arg la 20 și 28, Lys la 31) unită printr-un linker de glicină cu o secvență de agonist al receptorului amilinei, fără punți disulfurice și bazată pe calcitonină (aminoacizii 36-68), cu un diacid C18 atașat prin γGlu-2xOEG la Lys31. Secvența segmentului de amilină nu este publicată sub formă de text, așa că aminoacizii nu sunt enumerați.
La ce se folosește
- Obezitate și supraponderalitate (studiat)
- Diabet de tip 2 (studiat)
Cum acționează
Amycretin unește într-o singură moleculă o secvență de agonist al receptorului GLP-1 cu o secvență de agonist al receptorului amilinei, astfel încât un singur medicament acționează pe ambele căi ale apetitului pe care CagriSema le țintește cu două medicamente. În teste pe celule a activat receptorii GLP-1, ai amilinei și ai calcitoninei, iar la șobolanii obezi a redus aportul energetic cu aproximativ jumătate. Un rest Aib protejează porțiunea GLP-1 de DPP-4, iar un diacid gras C18 atașat la lizina de la capătul segmentului GLP-1 se leagă de albumină, ceea ce permite injectarea săptămânală.
Cât de solide sunt dovezile
Moderate
Într-un studiu de fază 1b/2a (Lancet 2025; 125 de adulți cu supraponderalitate sau obezitate), injecțiile săptămânale au produs modificări medii ale greutății de -22,0% cu 20 mg și de -24,3% cu 60 mg la 36 de săptămâni, față de +1,9% și -1,1% cu placebo, deși mulți participanți s-au retras. Un prim studiu la om a testat un comprimat oral zilnic. Într-un studiu de fază 2 de 36 de săptămâni la 262 de adulți cu diabet de tip 2 (Lancet 2026), injecțiile săptămânale au redus HbA1c cu până la 1,7 puncte și greutatea corporală cu până la 14,6% la doza de 40 mg, față de 2,1% cu placebo.
Riscuri și reacții adverse
- Efectele gastrointestinale (greață, vărsături, constipație, diaree) sunt frecvente și dependente de doză, în mare parte ușoare până la moderate
- Rate mari de retragere în primele studii, astfel încât tolerabilitatea la doze mari este incertă
- Siguranța pe termen lung și efectele cardiovasculare nu sunt încă cunoscute
- Neaprobat: produsele vândute în afara studiilor clinice nu sunt reglementate, iar identitatea, puritatea, doza și sterilitatea lor sunt necunoscute
Statut de reglementare
Statut pe țări
| Jurisdicție | Statut | Sursă |
|---|---|---|
| USStatele Unite | Niciun medicament autorizat | Sursa 11 |
| EUUniunea Europeană | Niciun medicament autorizat | Sursa 12 |
| UKRegatul Unit | Niciun medicament autorizat | Sursa 13 |
| AUAustralia | Niciun medicament autorizat | Sursa 14 |
| CACanada | Niciun medicament autorizat | Sursa 15 |
Studii cu Amycretin de urmărit
AMAZE 9(deschide sursa într-o filă nouă)
AMAZE 9: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Tablets Help People With Excess Body Weight Lose Weight
AMAZE 3(deschide sursa într-o filă nouă)
AMAZE 3: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Obstructive Sleep Apnoea Not Treated With Positive Airway Pressure Lose Weight and Improve Sleep Apnoea
AMBITION 7(deschide sursa într-o filă nouă)
AMBITION 7: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Lowers Blood Sugar and Body Weight Compared to Insulin Glargine in People With Type 2 Diabetes and Increased Risk of Diseases That Affect the Heart and Blood Vessels Treated With 1-3 Other Diabetes Medications
AMAZE 2(deschide sursa într-o filă nouă)
AMAZE 2: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
AMAZE 5(deschide sursa într-o filă nouă)
A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Knee Osteoarthritis Lose Weight and Reduce Pain
AMAZE 7(deschide sursa într-o filă nouă)
A Research Study Investigating How Well the Medicine Zenagamtide Helps People With Excess Body Weight Lose Weight Compared to Semaglutide
AMAZE 8(deschide sursa într-o filă nouă)
AMAZE 8: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Compared to Semaglutide Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
Amycretin in type 2 diabetes(deschide sursa într-o filă nouă)
A Research Study Comparing How Well Different Doses of the Medicine NNC0487-0111 Lower Blood Sugar in People With Type 2 Diabetes
Cronologie
2028
2026
2025
Surse
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 133(deschide sursa într-o filă nouă)
- 02The effect of amycretin, a unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist, on body weight and metabolic dysfunction in mice and rats(deschide sursa într-o filă nouă)
- 03Amycretin, a novel, unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist administered subcutaneously: results from a phase 1b/2a randomised controlled study(deschide sursa într-o filă nouă)
- 04Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of the first-in-class GLP-1 and amylin receptor agonist, amycretin: a first-in-human phase 1 trial(deschide sursa într-o filă nouă)
- 05Efficacy and safety of once-weekly subcutaneous zenagamtide in type 2 diabetes: a phase 2 trial(deschide sursa într-o filă nouă)
- 06Efficacy and safety of once-daily oral zenagamtide in adults with type 2 diabetes: a phase 2 trial(deschide sursa într-o filă nouă)
- 07AMAZE 1: A research study investigating how well NNC0487-0111 helps people with excess body weight lose weight (NCT07339423)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 08Novo Nordisk's investigational zenagamtide shows significant A1C reductions with up to 14.6% weight loss in adults with type 2 diabetes (ADA 2026)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 09Novo Nordisk financial report for the first six months of 2026 (Form 6-K)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 10World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(deschide sursa într-o filă nouă)
- 11Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs(deschide sursa într-o filă nouă)
- 12Find medicine: centrally authorised medicines(deschide sursa într-o filă nouă)
- 13MHRA Products: active substances beginning with A(deschide sursa într-o filă nouă)
- 14Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 15Drug Product Database online query(deschide sursa într-o filă nouă)
Informații educaționale, nu sfaturi medicale. Discutați cu un medic autorizat înainte de a începe, a întrerupe sau a modifica orice medicament.