Amycretin
Tek moleküllü GLP-1 ve amilin reseptör agonisti
Durum
Klinik araştırmada
Hiçbir yerde onaylı değil ve henüz başvuru yapılmadı; Novo Nordisk 2026'da obezitede faz 3 AMAZE programını başlattı (AMAZE 1, Şubat 2026'da başladı) ve tip 2 diyabette faz 3 çalışmaları planlıyor.
Kanıt
Orta
Randomize faz 1b/2a ve faz 2 çalışmaları (Lancet 2025 ve 2026), kiloda ve HbA1c'de önemli düşüşler gösteriyor; faz 3 sonuçları henüz mevcut değil.
Sporda
WADAYasaklı (WADA)
Başvuru sürümü olmaya devam eden İngilizce orijinalden çevrilmiştir. İngilizcesini okuyun
Amikretin (INN zenagamtid), Novo Nordisk'in hem GLP-1 hem de amilin reseptörlerini aktive eden, araştırma aşamasındaki tek bir peptididir. Obezite ve tip 2 diyabet için haftalık enjeksiyon ve günlük tablet olarak test edilmiş olup 2026'da faz 3 çalışmalarına girmiştir.
Yapı
68 amino asitÇizilecek tek bir dizi yok
WHO INN listesi 133, zenagamtidi 68 amino asitlik amidlenmiş bir peptit olarak tanımlar: bir glisin bağlayıcıyla disülfit içermeyen, kalsitonin temelli bir amilin reseptörü agonisti dizisine (36-68. amino asitler) bağlanmış bir GLP-1(7-37) varyantı (2. konumda Aib, 16. konumda Glu, 20 ve 28. konumlarda Arg, 31. konumda Lys); Lys31 üzerinde γGlu-2xOEG aracılığıyla bağlı bir C18 diasit taşır. Amilin segmentinin dizisi metin olarak yayımlanmadığından amino asitler listelenmemiştir.
Ne için kullanılır
- Obezite ve fazla kilo (araştırılmış)
- Tip 2 diyabet (araştırılmış)
Nasıl etki eder
Amikretin, bir GLP-1 reseptör agonisti dizisini bir amilin reseptör agonisti dizisiyle tek bir molekülde birleştirir; böylece CagriSema'nın iki ilaçla hedeflediği iki iştah yolunu tek bir ilaç harekete geçirir. Hücre deneylerinde GLP-1, amilin ve kalsitonin reseptörlerini aktive etti ve obez sıçanlarda enerji alımını yaklaşık yarıya indirdi. Bir Aib kalıntısı GLP-1 kısmını DPP-4'e karşı korur ve GLP-1 segmentinin sonundaki lizine bağlı bir C18 diasit albümine bağlanarak haftalık enjeksiyonu mümkün kılar.
Kanıtlar ne kadar güçlü
Orta
Bir faz 1b/2a çalışmasında (Lancet 2025; fazla kilolu veya obez 125 yetişkin), haftalık enjeksiyonlar 36 haftada 20 mg ile ortalama -%22,0 ve 60 mg ile -%24,3 kilo değişimi sağladı; plaseboda bu değerler +%1,9 ve -%1,1 idi, ancak birçok katılımcı çalışmadan ayrıldı. İnsanlarda ilk kez yapılan bir çalışmada günlük ağızdan tablet test edildi. Tip 2 diyabetli 262 yetişkinle yapılan 36 haftalık bir faz 2 çalışmasında (Lancet 2026), haftalık enjeksiyonlar HbA1c'yi 1,7 puana, vücut ağırlığını ise 40 mg ile %14,6'ya kadar düşürdü; plaseboda bu oran %2,1 oldu.
Riskler ve yan etkiler
- Sindirim sistemi etkileri (bulantı, kusma, kabızlık, ishal) yaygındır ve doza bağlıdır, çoğunlukla hafif ila orta şiddettedir
- Erken çalışmalarda çalışmadan ayrılma oranları yüksekti, bu nedenle yüksek dozlarda tolere edilebilirlik belirsizdir
- Uzun vadeli güvenlilik ve kardiyovasküler sonuçlar henüz bilinmiyor
- Onaylı değil: klinik çalışmalar dışında satılan ürünler denetimsizdir; kimliği, saflığı, dozu ve sterilliği bilinmez
Onay durumu
Ülkelere göre durum
| Yetki alanı | Durum | Kaynak |
|---|---|---|
| USAmerika Birleşik Devletleri | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 11 |
| EUAvrupa Birliği | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 12 |
| UKBirleşik Krallık | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 13 |
| AUAvustralya | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 14 |
| CAKanada | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 15 |
Amycretin ile ilgili takip edilecek çalışmalar
AMAZE 9(kaynağı yeni sekmede açar)
AMAZE 9: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Tablets Help People With Excess Body Weight Lose Weight
AMAZE 3(kaynağı yeni sekmede açar)
AMAZE 3: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Obstructive Sleep Apnoea Not Treated With Positive Airway Pressure Lose Weight and Improve Sleep Apnoea
AMBITION 7(kaynağı yeni sekmede açar)
AMBITION 7: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Lowers Blood Sugar and Body Weight Compared to Insulin Glargine in People With Type 2 Diabetes and Increased Risk of Diseases That Affect the Heart and Blood Vessels Treated With 1-3 Other Diabetes Medications
AMAZE 2(kaynağı yeni sekmede açar)
AMAZE 2: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
AMAZE 5(kaynağı yeni sekmede açar)
A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Knee Osteoarthritis Lose Weight and Reduce Pain
AMAZE 7(kaynağı yeni sekmede açar)
A Research Study Investigating How Well the Medicine Zenagamtide Helps People With Excess Body Weight Lose Weight Compared to Semaglutide
AMAZE 8(kaynağı yeni sekmede açar)
AMAZE 8: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Compared to Semaglutide Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
Amycretin in type 2 diabetes(kaynağı yeni sekmede açar)
A Research Study Comparing How Well Different Doses of the Medicine NNC0487-0111 Lower Blood Sugar in People With Type 2 Diabetes
Zaman çizelgesi
Kaynaklar
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 133(kaynağı yeni sekmede açar)
- 02The effect of amycretin, a unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist, on body weight and metabolic dysfunction in mice and rats(kaynağı yeni sekmede açar)
- 03Amycretin, a novel, unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist administered subcutaneously: results from a phase 1b/2a randomised controlled study(kaynağı yeni sekmede açar)
- 04Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of the first-in-class GLP-1 and amylin receptor agonist, amycretin: a first-in-human phase 1 trial(kaynağı yeni sekmede açar)
- 05Efficacy and safety of once-weekly subcutaneous zenagamtide in type 2 diabetes: a phase 2 trial(kaynağı yeni sekmede açar)
- 06Efficacy and safety of once-daily oral zenagamtide in adults with type 2 diabetes: a phase 2 trial(kaynağı yeni sekmede açar)
- 07AMAZE 1: A research study investigating how well NNC0487-0111 helps people with excess body weight lose weight (NCT07339423)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 08Novo Nordisk's investigational zenagamtide shows significant A1C reductions with up to 14.6% weight loss in adults with type 2 diabetes (ADA 2026)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 09Novo Nordisk financial report for the first six months of 2026 (Form 6-K)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 10World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(kaynağı yeni sekmede açar)
- 11Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs(kaynağı yeni sekmede açar)
- 12Find medicine: centrally authorised medicines(kaynağı yeni sekmede açar)
- 13MHRA Products: active substances beginning with A(kaynağı yeni sekmede açar)
- 14Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 15Drug Product Database online query(kaynağı yeni sekmede açar)
Eğitim amaçlı bilgidir, tıbbi tavsiye değildir. Herhangi bir ilaca başlamadan, ilacı bırakmadan veya değiştirmeden önce lisanslı bir hekimle görüşün.