Amycretin
Едномолекулен агонист на GLP-1 и амилиновите рецептори
Статус
В клинични изпитвания
Не е одобрен никъде и все още не е подаден за одобрение; Novo Nordisk започна програмата фаза 3 AMAZE при затлъстяване през 2026 г. (AMAZE 1 започна през февруари 2026 г.) и планира изпитвания фаза 3 при диабет тип 2.
Доказателства
Умерени
Рандомизирани изпитвания фаза 1b/2a и фаза 2 (Lancet 2025 и 2026) показват значително намаление на теглото и на HbA1c; резултатите от фаза 3 все още не са налични.
В спорта
WADAЗабранен (WADA)
Преведено от английския оригинал, който остава водещата версия. Прочетете на английски
Амикретин (INN зенагамтид) е единичен пептид на Novo Nordisk, все още в клинични изпитвания, който активира както GLP-1, така и амилиновите рецептори. Изпитван като ежеседмична инжекция и като ежедневна таблетка при затлъстяване и диабет тип 2, той навлезе в изпитвания фаза 3 през 2026 г.
Структура
68 аминокиселиниНяма единна последователност за изобразяване
Списък 133 на INN на WHO описва зенагамтид като амидиран пептид от 68 аминокиселини: вариант на GLP-1(7-37) (Aib на позиция 2, Glu на 16, Arg на 20 и 28, Lys на 31), свързан чрез глицинов линкер с базирана на калцитонин последователност без дисулфидни мостове, която е агонист на амилиновия рецептор (аминокиселини 36-68), с C18 дикиселина, прикрепена чрез γGlu-2xOEG към Lys31. Последователността на амилиновия сегмент не е публикувана в текстов вид, затова аминокиселините не са изброени.
За какво се използва
- Затлъстяване и наднормено тегло (изследван)
- Диабет тип 2 (изследван)
Как действа
Амикретин съчетава в една молекула последователност, която е агонист на GLP-1 рецептора, с последователност, която е агонист на амилиновия рецептор, така че едно лекарство въздейства и върху двата пътя на апетита, към които CagriSema е насочена с две лекарства. В клетъчни тестове той е активирал GLP-1, амилиновите и калцитониновите рецептори, а при плъхове със затлъстяване е намалил приема на енергия с около половината. Една аминокиселина Aib предпазва GLP-1 частта от DPP-4, а C18 мастна дикиселина, прикрепена към лизина в края на GLP-1 сегмента, се свързва с албумина, което прави възможно ежеседмичното инжектиране.
Колко силни са доказателствата
Умерени
В изпитване фаза 1b/2a (Lancet 2025; 125 възрастни с наднормено тегло или затлъстяване) ежеседмичните инжекции са довели до средна промяна на теглото от -22,0% при 20 mg и -24,3% при 60 mg след 36 седмици срещу +1,9% и -1,1% при плацебо, макар че много участници са се оттеглили. В първо изпитване при хора е тествана таблетка за ежедневен перорален прием. В 36-седмично изпитване фаза 2 с 262 възрастни с диабет тип 2 (Lancet 2026) ежеседмичните инжекции са понижили HbA1c с до 1,7 пункта и телесното тегло с до 14,6% при 40 mg срещу 2,1% при плацебо.
Рискове и нежелани реакции
- Стомашно-чревните ефекти (гадене, повръщане, запек, диария) са чести и зависят от дозата, предимно леки до умерени
- Висок дял на оттеглилите се участници в ранните изпитвания, затова поносимостта при високи дози е несигурна
- Дългосрочната безопасност и сърдечно-съдовите резултати все още не са известни
- Не е одобрен: продуктите, продавани извън клинични изпитвания, не са регулирани и са с неизвестни идентичност, чистота, доза и стерилност
Регулаторен статус
Статус по държави
| Юрисдикция | Статус | Източник |
|---|---|---|
| USСАЩ | Няма разрешено лекарство | Източник 11 |
| EUЕвропейски съюз | Няма разрешено лекарство | Източник 12 |
| UKОбединено кралство | Няма разрешено лекарство | Източник 13 |
| AUАвстралия | Няма разрешено лекарство | Източник 14 |
| CAКанада | Няма разрешено лекарство | Източник 15 |
Изпитвания на Amycretin за следене
AMAZE 9(отваря източника в нов раздел)
AMAZE 9: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Tablets Help People With Excess Body Weight Lose Weight
AMAZE 3(отваря източника в нов раздел)
AMAZE 3: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Obstructive Sleep Apnoea Not Treated With Positive Airway Pressure Lose Weight and Improve Sleep Apnoea
AMBITION 7(отваря източника в нов раздел)
AMBITION 7: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Lowers Blood Sugar and Body Weight Compared to Insulin Glargine in People With Type 2 Diabetes and Increased Risk of Diseases That Affect the Heart and Blood Vessels Treated With 1-3 Other Diabetes Medications
AMAZE 2(отваря източника в нов раздел)
AMAZE 2: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
AMAZE 5(отваря източника в нов раздел)
A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Knee Osteoarthritis Lose Weight and Reduce Pain
AMAZE 7(отваря източника в нов раздел)
A Research Study Investigating How Well the Medicine Zenagamtide Helps People With Excess Body Weight Lose Weight Compared to Semaglutide
AMAZE 8(отваря източника в нов раздел)
AMAZE 8: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Compared to Semaglutide Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
Amycretin in type 2 diabetes(отваря източника в нов раздел)
A Research Study Comparing How Well Different Doses of the Medicine NNC0487-0111 Lower Blood Sugar in People With Type 2 Diabetes
Хронология
2028
2026
2025
Източници
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 133(отваря източника в нов раздел)
- 02The effect of amycretin, a unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist, on body weight and metabolic dysfunction in mice and rats(отваря източника в нов раздел)
- 03Amycretin, a novel, unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist administered subcutaneously: results from a phase 1b/2a randomised controlled study(отваря източника в нов раздел)
- 04Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of the first-in-class GLP-1 and amylin receptor agonist, amycretin: a first-in-human phase 1 trial(отваря източника в нов раздел)
- 05Efficacy and safety of once-weekly subcutaneous zenagamtide in type 2 diabetes: a phase 2 trial(отваря източника в нов раздел)
- 06Efficacy and safety of once-daily oral zenagamtide in adults with type 2 diabetes: a phase 2 trial(отваря източника в нов раздел)
- 07AMAZE 1: A research study investigating how well NNC0487-0111 helps people with excess body weight lose weight (NCT07339423)(отваря източника в нов раздел)
- 08Novo Nordisk's investigational zenagamtide shows significant A1C reductions with up to 14.6% weight loss in adults with type 2 diabetes (ADA 2026)(отваря източника в нов раздел)
- 09Novo Nordisk financial report for the first six months of 2026 (Form 6-K)(отваря източника в нов раздел)
- 10World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(отваря източника в нов раздел)
- 11Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs(отваря източника в нов раздел)
- 12Find medicine: centrally authorised medicines(отваря източника в нов раздел)
- 13MHRA Products: active substances beginning with A(отваря източника в нов раздел)
- 14Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(отваря източника в нов раздел)
- 15Drug Product Database online query(отваря източника в нов раздел)
Образователна информация, а не медицински съвет. Консултирайте се с медицински специалист, преди да започнете, спрете или промените което и да е лекарство.