PEPTOKING
ET

Amycretin

Ühemolekuliline GLP-1 ja amüliini retseptorite agonist

Staatus

Kliinilistes uuringutes

Pole kusagil heaks kiidetud ega veel müügiloa taotlust esitatud; Novo Nordisk alustas 2026. aastal rasvumise 3. faasi programmiga AMAZE (AMAZE 1 algas 2026. aasta veebruaris) ja kavandab 3. faasi uuringuid 2. tüüpi diabeedi korral.

Tõendatus

Mõõdukas

Randomiseeritud 1b/2a faasi ja 2. faasi uuringud (Lancet 2025 ja 2026) näitavad märkimisväärset kehakaalu ja HbA1c langust; 3. faasi tulemusi veel ei ole.

Spordis

WADAKeelatud (WADA)

Tõlgitud ingliskeelsest originaalist, mis jääb aluseks olevaks versiooniks. Loe inglise keeles

Amycretin (INN zenagamtide) on Novo Nordiski uuritav üksik peptiid, mis aktiveerib nii GLP-1 kui ka amüliini retseptoreid. Seda on katsetatud iganädalase süste ja igapäevase tabletina rasvumise ja 2. tüüpi diabeedi korral ning 2026. aastal jõudis see 3. faasi uuringutesse.

Struktuur

68 aminohapet

Ühtset järjestust, mida joonistada, pole

WHO INN-nimekiri 133 kirjeldab ainet zenagamtide kui 68 aminohappest koosnevat amideeritud peptiidi: GLP-1(7-37) variant (Aib positsioonis 2, Glu positsioonis 16, Arg positsioonides 20 ja 28, Lys positsioonis 31), mis on glütsiinist linkeri kaudu ühendatud disulfiidsildadeta, kaltsitoniinil põhineva amüliiniretseptori agonisti järjestusega (aminohapped 36-68), ning Lys31 külge on γGlu-2xOEG kaudu kinnitatud C18-dihape. Amüliinisegmendi järjestust ei ole tekstina avaldatud, seega aminohappeid ei loetleta.

Milleks seda kasutatakse

  • Rasvumine ja ülekaal (uuritud)
  • 2. tüüpi diabeet (uuritud)

Kuidas see toimib

Amycretin ühendab ühes molekulis GLP-1 retseptori agonisti järjestuse ja amüliini retseptori agonisti järjestuse, nii et üksainus ravim mõjutab mõlemat söögiisu rada, mida CagriSema mõjutab kahe ravimiga. Rakukatsetes aktiveeris see GLP-1, amüliini ja kaltsitoniini retseptoreid ning rasvunud rottidel vähendas energia tarbimist umbes poole võrra. Aib-jääk kaitseb GLP-1 osa DPP-4 eest ning GLP-1 segmendi lõpus oleva lüsiini külge kinnitatud C18-rasvdihape seondub albumiiniga, mis võimaldab süstida kord nädalas.

Kui tugevad on tõendid

MõõdukasVähemalt üks hea randomiseeritud uuring või kooskõlalised väiksemad inimuuringud.

1b/2a faasi uuringus (Lancet 2025; 125 ülekaalulist või rasvunud täiskasvanut) tõid iganädalased süstid 36. nädalaks kaasa keskmise kehakaalu muutuse -22,0% annusega 20 mg ja -24,3% annusega 60 mg, võrreldes +1,9% ja -1,1%-ga platseebo korral, kuigi paljud osalejad katkestasid osalemise. Esimeses inimuuringus katsetati igapäevast suukaudset tabletti. 36-nädalases 2. faasi uuringus, kus osales 262 täiskasvanut 2. tüüpi diabeediga (Lancet 2026), langetasid iganädalased süstid HbA1c-d kuni 1,7 punkti ja kehakaalu 40 mg annusega kuni 14,6%, võrreldes 2,1%-ga platseebo korral.

Riskid ja kõrvaltoimed

  • Seedetrakti kõrvaltoimed (iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, kõhulahtisus) on sagedased ja annusest sõltuvad, enamasti kerged kuni mõõdukad
  • Varastes uuringutes katkestati ravi sageli, seega on suurte annuste talutavus ebakindel
  • Pikaajaline ohutus ja mõju südame-veresoonkonnale ei ole veel teada
  • Heaks kiitmata: väljaspool kliinilisi uuringuid müüdavad tooted on reguleerimata ning nende identsus, puhtus, annus ja steriilsus on teadmata

Regulatiivne staatus

Ükski regulaator ei ole seda peptiidi ühekski kasutuseks heaks kiitnud.

Staatus riigiti

JurisdiktsioonStaatusAllikas
USAmeerika ÜhendriigidMüügiloaga ravim puudubAllikas 11
EUEuroopa LiitMüügiloaga ravim puudubAllikas 12
UKÜhendkuningriikMüügiloaga ravim puudubAllikas 13
AUAustraaliaMüügiloaga ravim puudubAllikas 14
CAKanadaMüügiloaga ravim puudubAllikas 15
Kas seda peptiidi sisaldaval ravimil on müügiluba, kontrollitud iga regulaatori registritest 1. okt 2026.

Kõigi peptiidide staatus riigiti

Jälgitavad uuringud teemal Amycretin

  1. 3. faasVärbamine käib

    AMAZE 9(avab allika uuel vahelehel)

    AMAZE 9: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Tablets Help People With Excess Body Weight Lose Weight

    Eeldatav esmane lõpetamine: 27. juuni 2028950 osalejatSponsor: Novo Nordisk A/SNCT07720271

  2. 3. faasVärbamine käib

    AMAZE 3(avab allika uuel vahelehel)

    AMAZE 3: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Obstructive Sleep Apnoea Not Treated With Positive Airway Pressure Lose Weight and Improve Sleep Apnoea

    Eeldatav esmane lõpetamine: 12. juuli 2028300 osalejatSponsor: Novo Nordisk A/SNCT07571005

  3. 3. faasVärbamine käib

    AMBITION 7(avab allika uuel vahelehel)

    AMBITION 7: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Lowers Blood Sugar and Body Weight Compared to Insulin Glargine in People With Type 2 Diabetes and Increased Risk of Diseases That Affect the Heart and Blood Vessels Treated With 1-3 Other Diabetes Medications

    Eeldatav esmane lõpetamine: 31. juuli 20281778 osalejatSponsor: Novo Nordisk A/SNCT07797335

  4. 3. faasVärbamine käib

    AMAZE 2(avab allika uuel vahelehel)

    AMAZE 2: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight

    Eeldatav esmane lõpetamine: 7. aug 2028630 osalejatSponsor: Novo Nordisk A/SNCT07533175

  5. 3. faasVärbamine käib

    AMAZE 5(avab allika uuel vahelehel)

    A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Knee Osteoarthritis Lose Weight and Reduce Pain

    Eeldatav esmane lõpetamine: 14. aug 2028400 osalejatSponsor: Novo Nordisk A/SNCT07481630

  6. 3. faasVärbamine käib

    AMAZE 7(avab allika uuel vahelehel)

    A Research Study Investigating How Well the Medicine Zenagamtide Helps People With Excess Body Weight Lose Weight Compared to Semaglutide

    Eeldatav esmane lõpetamine: 10. okt 2028650 osalejatSponsor: Novo Nordisk A/SNCT07668414

  7. 3. faasVärbamine pole veel alanud

    AMAZE 8(avab allika uuel vahelehel)

    AMAZE 8: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Compared to Semaglutide Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight

    Eeldatav esmane lõpetamine: 12. dets 20281000 osalejatSponsor: Novo Nordisk A/SNCT07400107

  8. 2. faasLõpetatud

    Amycretin in type 2 diabetes(avab allika uuel vahelehel)

    A Research Study Comparing How Well Different Doses of the Medicine NNC0487-0111 Lower Blood Sugar in People With Type 2 Diabetes

    Esmane lõpetamine: 1. okt 2025448 osalejatSponsor: Novo Nordisk A/SNCT06542874

Kõik jälgitavad uuringud

Ajajoon

  1. 2028

    1. AMAZE 8
    2. AMAZE 7
    3. AMAZE 5
    4. AMAZE 2
    5. AMBITION 7
    6. AMAZE 3
    7. AMAZE 9

  2. 2026

    1. UuringutulemusAmycretin, nüüd nimega zenagamtide, langetas 2. faasi diabeediuuringus A1C-d ja kehakaalu

  3. 2025

    1. Amycretin in type 2 diabetes
    2. UuringutulemusNovo amycretini süste andis varajases uuringus 36. nädalaks 22% kaalulanguse

Allikad

  1. 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 133(avab allika uuel vahelehel) World Health Organization (WHO Drug Information), 2025
  2. 02The effect of amycretin, a unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist, on body weight and metabolic dysfunction in mice and rats(avab allika uuel vahelehel) eBioMedicine, 2025
  3. 03Amycretin, a novel, unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist administered subcutaneously: results from a phase 1b/2a randomised controlled study(avab allika uuel vahelehel) The Lancet, 2025
  4. 04Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of the first-in-class GLP-1 and amylin receptor agonist, amycretin: a first-in-human phase 1 trial(avab allika uuel vahelehel) The Lancet, 2025
  5. 05Efficacy and safety of once-weekly subcutaneous zenagamtide in type 2 diabetes: a phase 2 trial(avab allika uuel vahelehel) The Lancet, 2026
  6. 06Efficacy and safety of once-daily oral zenagamtide in adults with type 2 diabetes: a phase 2 trial(avab allika uuel vahelehel) The Lancet, 2026
  7. 07AMAZE 1: A research study investigating how well NNC0487-0111 helps people with excess body weight lose weight (NCT07339423)(avab allika uuel vahelehel) ClinicalTrials.gov, 2026
  8. 08Novo Nordisk's investigational zenagamtide shows significant A1C reductions with up to 14.6% weight loss in adults with type 2 diabetes (ADA 2026)(avab allika uuel vahelehel) Novo Nordisk via PR Newswire, 2026
  9. 09Novo Nordisk financial report for the first six months of 2026 (Form 6-K)(avab allika uuel vahelehel) U.S. Securities and Exchange Commission (EDGAR), 2026
  10. 10World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(avab allika uuel vahelehel) World Anti-Doping Agency, 2025
  11. 11Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs(avab allika uuel vahelehel) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  12. 12Find medicine: centrally authorised medicines(avab allika uuel vahelehel) European Medicines Agency, 2026
  13. 13MHRA Products: active substances beginning with A(avab allika uuel vahelehel) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency, 2026
  14. 14Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(avab allika uuel vahelehel) Therapeutic Goods Administration
  15. 15Drug Product Database online query(avab allika uuel vahelehel) Health Canada
  1. Heaks kiitmataAOD-9604Muudetud kasvuhormooni fragment (uurimispeptiid)16 WADA keelatud
  2. Kliinilistes uuringutesCagrilintidePika toimeajaga amüliini analoog (amüliini ja kaltsitoniini retseptorite agonist)37 WADA keelatud
  3. Heaks kiidetudDulaglutideGLP-1 retseptori agonist (Fc-liitvalk)31
  4. Heaks kiidetudExenatideGLP-1 retseptori agonist39
  5. Heaks kiidetudInsulin (human)Peptiidhormoon (insuliin)51 WADA keelatud

Hariduslik teave, mitte meditsiiniline nõuanne. Enne mis tahes ravimi alustamist, lõpetamist või muutmist räägi kutseõigusega arstiga.