Amycretin
Jednocząsteczkowy agonista receptorów GLP-1 i amyliny
Status
W badaniach klinicznych
Nigdzie niezatwierdzony i jeszcze niezgłoszony do rejestracji; Novo Nordisk rozpoczął w 2026 r. program fazy 3 AMAZE w otyłości (AMAZE 1 ruszyło w lutym 2026 r.) i planuje badania fazy 3 w cukrzycy typu 2.
Dowody
Umiarkowane
Randomizowane badania fazy 1b/2a i fazy 2 (Lancet 2025 i 2026) wykazują znaczne zmniejszenie masy ciała i HbA1c; wyniki fazy 3 nie są jeszcze dostępne.
W sporcie
WADAZakazany (WADA)
Przetłumaczono z angielskiego oryginału, który pozostaje wersją wiążącą. Czytaj po angielsku
Amycretin (INN zenagamtyd) to badany pojedynczy peptyd firmy Novo Nordisk, który aktywuje zarówno receptory GLP-1, jak i receptory amyliny. Testowany jako cotygodniowe wstrzyknięcie i codzienna tabletka w otyłości i cukrzycy typu 2, w 2026 r. wszedł do badań fazy 3.
Budowa
68 aminokwasówBrak jednej sekwencji do narysowania
Lista INN WHO nr 133 opisuje zenagamtyd jako amidowany peptyd złożony z 68 aminokwasów: wariant GLP-1(7-37) (Aib w pozycji 2, Glu w pozycji 16, Arg w pozycjach 20 i 28, Lys w pozycji 31) połączony łącznikiem glicynowym z pozbawioną mostków disiarczkowych sekwencją agonisty receptora amyliny opartą na kalcytoninie (reszty 36-68), z dikwasem C18 przyłączonym przez γGlu-2xOEG do Lys31. Sekwencja segmentu amylinowego nie została opublikowana w formie tekstowej, dlatego reszty nie są wymienione.
Do czego jest stosowany
- Otyłość i nadwaga (badane)
- Cukrzyca typu 2 (badane)
Jak działa
Amycretin łączy w jednej cząsteczce sekwencję agonisty receptora GLP-1 z sekwencją agonisty receptora amyliny, dzięki czemu jeden lek działa na oba szlaki regulujące apetyt, na które CagriSema oddziałuje za pomocą dwóch leków. W testach komórkowych aktywował receptory GLP-1, amyliny i kalcytoniny, a u otyłych szczurów zmniejszał spożycie energii mniej więcej o połowę. Reszta Aib chroni część GLP-1 przed DPP-4, a dikwas tłuszczowy C18 na lizynie na końcu segmentu GLP-1 wiąże się z albuminą, co umożliwia podawanie w cotygodniowych wstrzyknięciach.
Jak mocne są dowody
Umiarkowane
W badaniu fazy 1b/2a (Lancet 2025; 125 dorosłych z nadwagą lub otyłością) cotygodniowe wstrzyknięcia dały po 36 tygodniach średnie zmiany masy ciała o -22,0% przy dawce 20 mg i -24,3% przy 60 mg, wobec +1,9% i -1,1% w grupach placebo, choć wielu uczestników wycofało się z badania. W pierwszym badaniu z udziałem ludzi testowano codzienną tabletkę doustną. W 36-tygodniowym badaniu fazy 2 z udziałem 262 dorosłych z cukrzycą typu 2 (Lancet 2026) cotygodniowe wstrzyknięcia obniżyły HbA1c maksymalnie o 1,7 punktu, a masę ciała maksymalnie o 14,6% przy dawce 40 mg, wobec 2,1% w grupie placebo.
Ryzyko i działania niepożądane
- Działania żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, zaparcia, biegunka) są częste i zależne od dawki, w większości łagodne do umiarkowanych
- Wysoki odsetek rezygnacji z udziału we wczesnych badaniach, więc tolerancja dużych dawek jest niepewna
- Długoterminowe bezpieczeństwo i wpływ na zdarzenia sercowo-naczyniowe nie są jeszcze znane
- Niezatwierdzony: produkty sprzedawane poza badaniami klinicznymi nie podlegają kontroli, a ich tożsamość, czystość, dawka i jałowość są nieznane
Status regulacyjny
Status według kraju
| Jurysdykcja | Status | Źródło |
|---|---|---|
| USStany Zjednoczone | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 11 |
| EUUnia Europejska | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 12 |
| UKWielka Brytania | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 13 |
| AUAustralia | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 14 |
| CAKanada | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 15 |
Badania warte uwagi: Amycretin
AMAZE 9(otwiera źródło w nowej karcie)
AMAZE 9: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Tablets Help People With Excess Body Weight Lose Weight
AMAZE 3(otwiera źródło w nowej karcie)
AMAZE 3: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Obstructive Sleep Apnoea Not Treated With Positive Airway Pressure Lose Weight and Improve Sleep Apnoea
AMBITION 7(otwiera źródło w nowej karcie)
AMBITION 7: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Lowers Blood Sugar and Body Weight Compared to Insulin Glargine in People With Type 2 Diabetes and Increased Risk of Diseases That Affect the Heart and Blood Vessels Treated With 1-3 Other Diabetes Medications
AMAZE 2(otwiera źródło w nowej karcie)
AMAZE 2: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
AMAZE 5(otwiera źródło w nowej karcie)
A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Knee Osteoarthritis Lose Weight and Reduce Pain
AMAZE 7(otwiera źródło w nowej karcie)
A Research Study Investigating How Well the Medicine Zenagamtide Helps People With Excess Body Weight Lose Weight Compared to Semaglutide
AMAZE 8(otwiera źródło w nowej karcie)
AMAZE 8: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Compared to Semaglutide Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
Amycretin in type 2 diabetes(otwiera źródło w nowej karcie)
A Research Study Comparing How Well Different Doses of the Medicine NNC0487-0111 Lower Blood Sugar in People With Type 2 Diabetes
Oś czasu
2028
2026
2025
Źródła
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 133(otwiera źródło w nowej karcie)
- 02The effect of amycretin, a unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist, on body weight and metabolic dysfunction in mice and rats(otwiera źródło w nowej karcie)
- 03Amycretin, a novel, unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist administered subcutaneously: results from a phase 1b/2a randomised controlled study(otwiera źródło w nowej karcie)
- 04Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of the first-in-class GLP-1 and amylin receptor agonist, amycretin: a first-in-human phase 1 trial(otwiera źródło w nowej karcie)
- 05Efficacy and safety of once-weekly subcutaneous zenagamtide in type 2 diabetes: a phase 2 trial(otwiera źródło w nowej karcie)
- 06Efficacy and safety of once-daily oral zenagamtide in adults with type 2 diabetes: a phase 2 trial(otwiera źródło w nowej karcie)
- 07AMAZE 1: A research study investigating how well NNC0487-0111 helps people with excess body weight lose weight (NCT07339423)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 08Novo Nordisk's investigational zenagamtide shows significant A1C reductions with up to 14.6% weight loss in adults with type 2 diabetes (ADA 2026)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 09Novo Nordisk financial report for the first six months of 2026 (Form 6-K)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 10World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otwiera źródło w nowej karcie)
- 11Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs(otwiera źródło w nowej karcie)
- 12Find medicine: centrally authorised medicines(otwiera źródło w nowej karcie)
- 13MHRA Products: active substances beginning with A(otwiera źródło w nowej karcie)
- 14Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 15Drug Product Database online query(otwiera źródło w nowej karcie)
Informacje edukacyjne, a nie porada medyczna. Zanim zaczniesz, przerwiesz lub zmienisz przyjmowanie jakiegokolwiek leku, porozmawiaj z lekarzem.