Amycretin
Yksimolekyylinen GLP-1- ja amyliinireseptoriagonisti
Asema
Kliinisissä tutkimuksissa
Ei hyväksytty missään eikä vielä jätetty hyväksyttäväksi; Novo Nordisk käynnisti lihavuuden vaiheen 3 AMAZE-ohjelman vuonna 2026 (AMAZE 1 alkoi helmikuussa 2026) ja suunnittelee vaiheen 3 tutkimuksia tyypin 2 diabeteksessa.
Näyttö
Kohtalainen
Satunnaistetut vaiheen 1b/2a ja vaiheen 2 tutkimukset (Lancet 2025 ja 2026) osoittavat huomattavaa painon ja HbA1c-arvon laskua; vaiheen 3 tuloksia ei vielä ole.
Urheilussa
WADAKielletty (WADA)
Käännetty englanninkielisestä alkuperäistekstistä, joka on edelleen määräävä versio. Lue englanniksi
Amycretin (INN zenagamtidi) on Novo Nordiskin tutkimusvaiheessa oleva yksittäinen peptidi, joka aktivoi sekä GLP-1- että amyliinireseptoreita. Sitä on testattu viikoittaisena injektiona ja päivittäisenä tablettina lihavuuden ja tyypin 2 diabeteksen hoitoon, ja se eteni vaiheen 3 tutkimuksiin vuonna 2026.
Rakenne
68 aminohappoaEi yksittäistä piirrettävää sekvenssiä
WHO:n INN-luettelo 133 kuvaa zenagamtidin 68 aminohapon amidoiduksi peptidiksi: GLP-1(7-37)-variantti (Aib kohdassa 2, Glu kohdassa 16, Arg kohdissa 20 ja 28, Lys kohdassa 31), joka on liitetty glysiinilinkkerillä disulfidittomaan, kalsitoniiniin perustuvaan amyliinireseptoriagonistisekvenssiin (aminohapot 36-68), ja Lys31:een on liitetty C18-dihappo γGlu-2xOEG:n välityksellä. Amyliinisegmentin sekvenssiä ei ole julkaistu tekstimuodossa, joten aminohappoja ei luetella.
Mihin sitä käytetään
- Lihavuus ja ylipaino (tutkittu)
- Tyypin 2 diabetes (tutkittu)
Miten se vaikuttaa
Amycretin yhdistää GLP-1-reseptoriagonistisekvenssin ja amyliinireseptoriagonistisekvenssin yhdeksi molekyyliksi, joten yksi lääke vaikuttaa molempiin ruokahalureitteihin, joihin CagriSema kohdistuu kahdella lääkkeellä. Soluviljelykokeissa se aktivoi GLP-1-, amyliini- ja kalsitoniinireseptoreita, ja lihavilla rotilla se vähensi energiansaantia noin puolella. Aib-aminohappo suojaa GLP-1-osaa DPP-4:ltä, ja GLP-1-segmentin lopussa olevaan lysiiniin liitetty C18-rasvadihappo sitoutuu albumiiniin, mikä mahdollistaa injektion kerran viikossa.
Kuinka vahvaa näyttö on
Kohtalainen
Vaiheen 1b/2a tutkimuksessa (Lancet 2025; 125 ylipainoista tai lihavaa aikuista) viikoittaiset injektiot tuottivat 36 viikon kohdalla keskimääräiset painonmuutokset -22,0 % annoksella 20 mg ja -24,3 % annoksella 60 mg, kun lumelääkkeellä muutokset olivat +1,9 % ja -1,1 %, vaikka moni osallistuja keskeytti. Ensimmäisessä ihmisillä tehdyssä tutkimuksessa testattiin päivittäistä suun kautta otettavaa tablettia. Vaiheen 2 tutkimuksessa, joka kesti 36 viikkoa ja johon osallistui 262 tyypin 2 diabetesta sairastavaa aikuista (Lancet 2026), viikoittaiset injektiot laskivat HbA1c-arvoa enimmillään 1,7 yksikköä ja painoa enimmillään 14,6 % annoksella 40 mg, kun lumelääkkeellä lasku oli 2,1 %.
Riskit ja haittavaikutukset
- Ruoansulatuskanavan haitat (pahoinvointi, oksentelu, ummetus, ripuli) ovat yleisiä ja annoksesta riippuvaisia, enimmäkseen lieviä tai keskivaikeita
- Varhaisissa tutkimuksissa keskeyttäneitä oli paljon, joten siedettävyys suurilla annoksilla on epävarma
- Pitkäaikaista turvallisuutta ja vaikutuksia sydän- ja verisuonitapahtumiin ei vielä tunneta
- Ei hyväksytty: kliinisten tutkimusten ulkopuolella myytävät valmisteet ovat sääntelemättömiä, eikä niiden todellista sisältöä, puhtautta, annosta tai steriiliyttä tiedetä
Sääntelyasema
Asema maittain
| Lainkäyttöalue | Asema | Lähde |
|---|---|---|
| USYhdysvallat | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 11 |
| EUEuroopan unioni | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 12 |
| UKYhdistynyt kuningaskunta | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 13 |
| AUAustralia | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 14 |
| CAKanada | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 15 |
Seurattavat tutkimukset aiheesta Amycretin
AMAZE 9(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
AMAZE 9: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Tablets Help People With Excess Body Weight Lose Weight
AMAZE 3(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
AMAZE 3: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Obstructive Sleep Apnoea Not Treated With Positive Airway Pressure Lose Weight and Improve Sleep Apnoea
AMBITION 7(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
AMBITION 7: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Lowers Blood Sugar and Body Weight Compared to Insulin Glargine in People With Type 2 Diabetes and Increased Risk of Diseases That Affect the Heart and Blood Vessels Treated With 1-3 Other Diabetes Medications
AMAZE 2(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
AMAZE 2: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
AMAZE 5(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Knee Osteoarthritis Lose Weight and Reduce Pain
AMAZE 7(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
A Research Study Investigating How Well the Medicine Zenagamtide Helps People With Excess Body Weight Lose Weight Compared to Semaglutide
AMAZE 8(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
AMAZE 8: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Compared to Semaglutide Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
Amycretin in type 2 diabetes(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
A Research Study Comparing How Well Different Doses of the Medicine NNC0487-0111 Lower Blood Sugar in People With Type 2 Diabetes
Aikajana
2028
2026
2025
Lähteet
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 133(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 02The effect of amycretin, a unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist, on body weight and metabolic dysfunction in mice and rats(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 03Amycretin, a novel, unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist administered subcutaneously: results from a phase 1b/2a randomised controlled study(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 04Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of the first-in-class GLP-1 and amylin receptor agonist, amycretin: a first-in-human phase 1 trial(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 05Efficacy and safety of once-weekly subcutaneous zenagamtide in type 2 diabetes: a phase 2 trial(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 06Efficacy and safety of once-daily oral zenagamtide in adults with type 2 diabetes: a phase 2 trial(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 07AMAZE 1: A research study investigating how well NNC0487-0111 helps people with excess body weight lose weight (NCT07339423)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 08Novo Nordisk's investigational zenagamtide shows significant A1C reductions with up to 14.6% weight loss in adults with type 2 diabetes (ADA 2026)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 09Novo Nordisk financial report for the first six months of 2026 (Form 6-K)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 10World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 11Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 12Find medicine: centrally authorised medicines(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 13MHRA Products: active substances beginning with A(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 14Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 15Drug Product Database online query(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
Opetustarkoituksiin tarkoitettua tietoa, ei lääketieteellistä neuvontaa. Keskustele laillistetun terveydenhuollon ammattilaisen kanssa ennen kuin aloitat, lopetat tai muutat minkään lääkkeen käyttöä.