Amycretin
Μονομοριακός αγωνιστής των υποδοχέων GLP-1 και αμυλίνης
Καθεστώς
Σε κλινικές δοκιμές
Δεν έχει εγκριθεί πουθενά και δεν έχει ακόμη υποβληθεί αίτηση έγκρισης· η Novo Nordisk ξεκίνησε το πρόγραμμα φάσης 3 AMAZE στην παχυσαρκία το 2026 (η AMAZE 1 ξεκίνησε τον Φεβρουάριο του 2026) και σχεδιάζει δοκιμές φάσης 3 στον διαβήτη τύπου 2.
Τεκμηρίωση
Μέτρια
Τυχαιοποιημένες δοκιμές φάσης 1b/2a και φάσης 2 (Lancet 2025 και 2026) δείχνουν σημαντικές μειώσεις του βάρους και της HbA1c· αποτελέσματα φάσης 3 δεν είναι ακόμη διαθέσιμα.
Στον αθλητισμό
WADAΑπαγορεύεται (WADA)
Μετάφραση από το αγγλικό πρωτότυπο, το οποίο παραμένει η έκδοση αναφοράς. Διαβάστε το στα αγγλικά
Η amycretin (INN zenagamtide) είναι ένα υπό έρευνα ενιαίο πεπτίδιο της Novo Nordisk που ενεργοποιεί τους υποδοχείς τόσο του GLP-1 όσο και της αμυλίνης. Έχει δοκιμαστεί ως εβδομαδιαία ένεση και ως καθημερινό δισκίο για την παχυσαρκία και τον διαβήτη τύπου 2 και μπήκε σε δοκιμές φάσης 3 το 2026.
Δομή
68 αμινοξέαΔεν υπάρχει ενιαία αλληλουχία για απεικόνιση
Ο κατάλογος INN 133 του WHO περιγράφει τη zenagamtide ως αμιδιωμένο πεπτίδιο 68 αμινοξέων: μια παραλλαγή του GLP-1(7-37) (Aib στη θέση 2, Glu στη 16, Arg στις 20 και 28, Lys στη 31) συνδεδεμένη μέσω συνδέτη γλυκίνης με μια αλληλουχία αγωνιστή του υποδοχέα αμυλίνης, βασισμένη στην καλσιτονίνη και χωρίς δισουλφιδικούς δεσμούς (αμινοξέα 36-68), με ένα δικαρβοξυλικό οξύ C18 μέσω γGlu-2xOEG στη Lys31. Η αλληλουχία του τμήματος αμυλίνης δεν έχει δημοσιευθεί σε μορφή κειμένου, γι' αυτό τα αμινοξέα δεν παρατίθενται.
Σε τι χρησιμοποιείται
- Παχυσαρκία και υπέρβαρο (έχει μελετηθεί)
- Διαβήτης τύπου 2 (έχει μελετηθεί)
Πώς δρα
Η amycretin ενώνει μια αλληλουχία αγωνιστή του υποδοχέα GLP-1 με μια αλληλουχία αγωνιστή του υποδοχέα αμυλίνης σε ένα μόριο, ώστε ένα μόνο φάρμακο να ενεργοποιεί και τις δύο οδούς της όρεξης στις οποίες στοχεύει το CagriSema με δύο φάρμακα. Σε δοκιμασίες σε κύτταρα ενεργοποίησε τους υποδοχείς GLP-1, αμυλίνης και καλσιτονίνης, και σε παχύσαρκους αρουραίους μείωσε την πρόσληψη ενέργειας περίπου στο μισό. Ένα κατάλοιπο Aib προστατεύει το τμήμα GLP-1 από το DPP-4, και ένα λιπαρό δικαρβοξυλικό οξύ C18 στη λυσίνη στο άκρο του τμήματος GLP-1 συνδέεται με τη λευκωματίνη, κάτι που επιτρέπει την εβδομαδιαία ένεση.
Πόσο ισχυρή είναι η τεκμηρίωση
Μέτρια
Σε μια δοκιμή φάσης 1b/2a (Lancet 2025· 125 ενήλικες με υπέρβαρο ή παχυσαρκία), οι εβδομαδιαίες ενέσεις προκάλεσαν μέσες μεταβολές βάρους -22,0% με 20 mg και -24,3% με 60 mg στις 36 εβδομάδες, έναντι +1,9% και -1,1% με εικονικό φάρμακο, αν και πολλοί συμμετέχοντες αποχώρησαν. Μια πρώτη δοκιμή σε ανθρώπους εξέτασε ένα καθημερινό δισκίο από το στόμα. Σε μια δοκιμή φάσης 2 διάρκειας 36 εβδομάδων σε 262 ενήλικες με διαβήτη τύπου 2 (Lancet 2026), οι εβδομαδιαίες ενέσεις μείωσαν την HbA1c έως και 1,7 μονάδες και το σωματικό βάρος έως και 14,6% στα 40 mg, έναντι 2,1% με εικονικό φάρμακο.
Κίνδυνοι και ανεπιθύμητες ενέργειες
- Οι γαστρεντερικές επιδράσεις (ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, διάρροια) είναι συχνές και δοσοεξαρτώμενες, κυρίως ήπιες έως μέτριες
- Υψηλά ποσοστά αποχώρησης στις πρώτες δοκιμές, οπότε η ανεκτικότητα σε υψηλές δόσεις είναι αβέβαιη
- Η μακροχρόνια ασφάλεια και οι καρδιαγγειακές εκβάσεις δεν είναι ακόμη γνωστές
- Δεν είναι εγκεκριμένο: τα προϊόντα που πωλούνται εκτός κλινικών δοκιμών δεν υπόκεινται σε κανονιστικό έλεγχο, με άγνωστη ταυτότητα, καθαρότητα, δόση και στειρότητα
Ρυθμιστικό καθεστώς
Καθεστώς ανά χώρα
| Δικαιοδοσία | Καθεστώς | Πηγή |
|---|---|---|
| USΗνωμένες Πολιτείες | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 11 |
| EUΕυρωπαϊκή Ένωση | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 12 |
| UKΗνωμένο Βασίλειο | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 13 |
| AUΑυστραλία | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 14 |
| CAΚαναδάς | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 15 |
Δοκιμές του πεπτιδίου Amycretin προς παρακολούθηση
AMAZE 9(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
AMAZE 9: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Tablets Help People With Excess Body Weight Lose Weight
AMAZE 3(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
AMAZE 3: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Obstructive Sleep Apnoea Not Treated With Positive Airway Pressure Lose Weight and Improve Sleep Apnoea
AMBITION 7(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
AMBITION 7: A Research Study Investigating How Well Zenagamtide Lowers Blood Sugar and Body Weight Compared to Insulin Glargine in People With Type 2 Diabetes and Increased Risk of Diseases That Affect the Heart and Blood Vessels Treated With 1-3 Other Diabetes Medications
AMAZE 2(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
AMAZE 2: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
AMAZE 5(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Helps People With Excess Body Weight and Knee Osteoarthritis Lose Weight and Reduce Pain
AMAZE 7(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
A Research Study Investigating How Well the Medicine Zenagamtide Helps People With Excess Body Weight Lose Weight Compared to Semaglutide
AMAZE 8(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
AMAZE 8: A Research Study Investigating How Well the Medicine NNC0487-0111 Compared to Semaglutide Helps People With Excess Body Weight and Type 2 Diabetes Lose Weight
Amycretin in type 2 diabetes(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
A Research Study Comparing How Well Different Doses of the Medicine NNC0487-0111 Lower Blood Sugar in People With Type 2 Diabetes
Χρονολόγιο
2028
2026
2025
Πηγές
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 133(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 02The effect of amycretin, a unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist, on body weight and metabolic dysfunction in mice and rats(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 03Amycretin, a novel, unimolecular GLP-1 and amylin receptor agonist administered subcutaneously: results from a phase 1b/2a randomised controlled study(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 04Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of the first-in-class GLP-1 and amylin receptor agonist, amycretin: a first-in-human phase 1 trial(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 05Efficacy and safety of once-weekly subcutaneous zenagamtide in type 2 diabetes: a phase 2 trial(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 06Efficacy and safety of once-daily oral zenagamtide in adults with type 2 diabetes: a phase 2 trial(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 07AMAZE 1: A research study investigating how well NNC0487-0111 helps people with excess body weight lose weight (NCT07339423)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 08Novo Nordisk's investigational zenagamtide shows significant A1C reductions with up to 14.6% weight loss in adults with type 2 diabetes (ADA 2026)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 09Novo Nordisk financial report for the first six months of 2026 (Form 6-K)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 10World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 11Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 12Find medicine: centrally authorised medicines(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 13MHRA Products: active substances beginning with A(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 14Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 15Drug Product Database online query(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
Εκπαιδευτικές πληροφορίες, όχι ιατρική συμβουλή. Μιλήστε με αδειοδοτημένο επαγγελματία υγείας πριν ξεκινήσετε, διακόψετε ή αλλάξετε οποιοδήποτε φάρμακο.