Exenatide
GLP-1 receptorių agonistas
Statusas
Patvirtintas
Pirmasis patvirtintas GLP-1 receptorių agonistas (FDA 2005 m., EMA 2006 m.); 2024 m. spalį AstraZeneca JAV nutraukė Byetta ir Bydureon BCise tiekimą, tačiau FDA patvirtintas generinis eksenatido švirkštiklis (Amneal, 2024 m. lapkritis) tebėra JAV rinkoje, o abu preparatai ES tebėra registruoti.
Įrodymai
Stiprūs
Placebu kontroliuojami 3 fazės tyrimai įrodė gliukozės kiekio mažinimą, o baigčių tyrime EXSCEL (14 752 pacientai) vertintas saugumas širdies ir kraujagyslių sistemai.
Išversta iš originalo anglų kalba, kuris lieka pagrindine versija. Skaityti angliškai
Eksenatidas yra sintetinė eksendino-4, 39 aminorūgščių peptido, pirmą kartą rasto Gilos nuodadančio nuoduose, kopija. Tai buvo pirmasis 2 tipo cukriniam diabetui gydyti patvirtintas GLP-1 receptorių agonistas: iš pradžių du kartus per parą leidžiama injekcija (Byetta), vėliau kartą per savaitę vartojama pailginto atpalaidavimo forma (Bydureon).
Struktūra
39 aminorūgštysUžveskite žymeklį ant karoliuko arba pažymėkite grandinę ir naudokite rodyklių klavišus, kad pamatytumėte jo pavadinimą. Pasirinkite chemijos grupę, kad ją paryškintumėte.
Seka tekstu
H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-L-S-K-Q-M-E-E-E-A-V-R-L-F-I-E-W-L-K-N-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Kam naudojamas
- 2 tipo cukrinis diabetas, glikemijos kontrolė (patvirtintas)
- Parkinsono liga, 3 fazėje naudos nenustatyta (tirtas)
Kaip veikia
Eksenatidas yra driežo peptidas, kurio seka iš dalies sutampa su žmogaus GLP-1 ir kuris jungiasi prie žmogaus GLP-1 receptoriaus bei jį aktyvina. Jis didina nuo gliukozės priklausomą insulino sekreciją, slopina netinkamai didelį gliukagono kiekį ir lėtina skrandžio išsituštinimą, taip mažindamas gliukozės kiekį nevalgius ir po valgio. Jis daugiausia pašalinamas filtruojant inkstuose, o jo pusinės eliminacijos laikas yra apie 2,4 valandos, todėl greito atpalaidavimo forma leidžiama du kartus per parą, o pailginto atpalaidavimo forma leidžia vartoti kartą per savaitę.
Kokie stiprūs įrodymai
Stiprūs
Vaisto apraše aprašyti placebu kontroliuojami tyrimai parodė HbA1c sumažėjimą, kai eksenatidas buvo pridėtas prie metformino, sulfonilkarbamido darinio ar abiejų. EXSCEL tyrime 14 752 žmonės, sergantys 2 tipo cukriniu diabetu, atsitiktinai suskirstyti vartoti kartą per savaitę eksenatidą arba placebą; per 3,2 metų medianą didieji širdies ir kraujagyslių reiškiniai įvyko 11,4 % ir 12,2 % dalyvių, o tai patvirtino saugumą (nenusileidimą), bet neįrodė naudos (pranašumo P=0,06). Sergant Parkinsono liga, 62 pacientų tyrimas (2017) užsiminė apie galimą naudą motorikai, tačiau 194 pacientų 3 fazės tyrimas Exenatide-PD3 (2025) per 96 savaites ligos eigą modifikuojančio poveikio nenustatė.
Rizika ir šalutinis poveikis
- Pykinimas, vėmimas ir viduriavimas
- Ūminis pankreatitas ir ūminė tulžies pūslės liga
- Ūminis inkstų pažeidimas dėl dehidratacijos; nerekomenduojama esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui
- Hipoglikemija vartojant su sulfonilkarbamido dariniais ar insulinu
- Vaistų sukelta trombocitopenija (mažas trombocitų kiekis) ir antikūnų susidarymas (imunogeniškumas)
Dozavimas pagal oficialų aprašą
Aprašas (Byetta): 5 µg suleidžiama du kartus per parą per 60 minučių iki ryto ir vakaro valgio; prireikus po mėnesio didinama iki 10 µg du kartus per parą.
Reguliavimo statusas
| Regionas | Metai | Patvirtinta indikacija |
|---|---|---|
| USFDA | 2005Atšauktas 2024 m. | 2 tipo cukrinis diabetas (injekcija du kartus per parą) |
| USFDA | 2012Atšauktas 2024 m. | 2 tipo cukrinis diabetas (pailginto atpalaidavimo forma kartą per savaitę; Bydureon BCise nuo 2017 m.) |
| USFDA | 2024 | 2 tipo cukrinis diabetas (Amneal generinis du kartus per parą vartojamas eksenatido švirkštiklis, referencinis vaistas Byetta) |
| EUEMA | 2006 | 2 tipo cukrinis diabetas |
| EUEMA | 2011 | 2 tipo cukrinis diabetas |
Statusas pagal šalį
| Jurisdikcija | Statusas | Šaltinis |
|---|---|---|
| USJungtinės Valstijos | Registruotas vaistas | Šaltinis 12 |
| EUEuropos Sąjunga | Registruotas vaistas | Šaltinis 10 |
| UKJungtinė Karalystė | Atšauktas | Šaltinis 13 |
| AUAustralija | Atšauktas | Šaltinis 14 |
| CAKanada | Atšauktas | Šaltinis 15 |
Verti dėmesio tyrimai: Exenatide
Exenatide for smoking cessation(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
Exenatide for Smoking Cessation and Prevention of Weight Gain
Chronologija
2026
2025
2024
- SaugumasEMA saugumo komitetas nerado priežastinio ryšio tarp GLP-1 vaistų ir minčių apie savižudybę
- Patvirtintas, US (FDA)2 tipo cukrinis diabetas (Amneal generinis du kartus per parą vartojamas eksenatido švirkštiklis, referencinis vaistas Byetta)
- Atšauktas, US (FDA)2 tipo cukrinis diabetas (injekcija du kartus per parą)
- Atšauktas, US (FDA)2 tipo cukrinis diabetas (pailginto atpalaidavimo forma kartą per savaitę; Bydureon BCise nuo 2017 m.)
2012
- Patvirtintas, US (FDA)2 tipo cukrinis diabetas (pailginto atpalaidavimo forma kartą per savaitę; Bydureon BCise nuo 2017 m.)
2011
- Patvirtintas, EU (EMA)2 tipo cukrinis diabetas
2006
- Patvirtintas, EU (EMA)2 tipo cukrinis diabetas
2005
- Patvirtintas, US (FDA)2 tipo cukrinis diabetas (injekcija du kartus per parą)
Šaltiniai
- 01Byetta (exenatide) injection: prescribing information(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 02Exenatide (D04121): sequence and structure entry(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 03Isolation and characterization of exendin-4, an exendin-3 analogue, from Heloderma suspectum venom(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 04Effects of Once-Weekly Exenatide on Cardiovascular Outcomes in Type 2 Diabetes (EXSCEL)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 05Exenatide once weekly versus placebo in Parkinson's disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 06Exenatide once a week versus placebo as a potential disease-modifying treatment for people with Parkinson's disease (Exenatide-PD3)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 07Drugs@FDA: Byetta (NDA 021773), marketing status discontinued(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 08Discontinuation of Bydureon BCise and Byetta(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 09Amneal receives U.S. FDA approval of exenatide, its first generic injectable GLP-1 agonist(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 10Byetta: EPAR (European public assessment report)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 11Bydureon: EPAR (European public assessment report)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 12Drugs@FDA: Exenatide (ANDA 206697, Amneal)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 13NHS Circular MSAN (2025) 48: Medicine Supply Alert Notice, Exenatide (Bydureon BCise) 2mg/0.85ml prolonged-release suspension for injection pre-filled pen(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 14BYETTA 10 exenatide 10 micrograms/40 microlitres (2.4mL in total) solution for injection multidose cartridge Cancelled under Section 30(1)(c) of the Act(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 15Drug Product Database: Byetta (DIN 02361817)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
Mokomoji informacija, o ne medicininė konsultacija. Prieš pradėdami vartoti, nutraukdami ar keisdami bet kokį vaistą, pasitarkite su licencijuotu gydytoju.