PEPTOKING
RO

Dulaglutide

Agonist al receptorului GLP-1 (proteină de fuziune cu fragment Fc)

Statut

Aprobat

Aprobată de FDA și EMA în 2014 pentru diabetul de tip 2 (acum inclusiv la copiii de 10 ani și peste), cu o indicație în SUA pentru reducerea evenimentelor cardiovasculare majore; spre deosebire de majoritatea medicamentelor din această clasă, este un produs biologic fabricat în culturi de celule de mamifer, deci nu este o peptidă sintetică.

Dovezi

Solide

Programul de fază 3 AWARD și studiul REWIND privind efectele cardiovasculare (9.901 participanți) susțin utilizările sale aprobate.

Tradus din originalul în engleză, care rămâne versiunea de referință. Citiți în engleză

Dulaglutida este un agonist al receptorului GLP-1 injectat o dată pe săptămână, obținut prin fuziunea a două peptide analoge GLP-1 cu un fragment Fc de anticorp. Este aprobată pentru diabetul de tip 2 la adulți și la copiii de 10 ani și peste, iar în SUA și pentru reducerea evenimentelor cardiovasculare.

Structură

31 de aminoacizi
  1. aG31Continues through a 16-residue Gly-Ser linker (GGGGSGGGGSGGGGSA) into a modified human IgG4 Fc domain

Indicați o bilă sau selectați lanțul și folosiți tastele săgeți pentru a-i vedea numele. Alegeți un tip chimic pentru a-l evidenția.

Secvența ca text
GLP-1 analog segment (N-terminus of each Fc-fusion chain): H-H-G-E-G-T-F-T-S-D-V-S-S-Y-L-E-E-Q-A-A-K-E-F-I-A-W-L-V-K-G-G-G-OH

La ce se folosește

  • Diabet de tip 2 la adulți și copii de 10 ani și peste, controlul glicemic (aprobat)
  • Reducerea evenimentelor cardiovasculare majore în diabetul de tip 2 cu boală cardiovasculară sau factori de risc multipli (aprobat)

Cum acționează

Fiecare lanț de dulaglutidă poartă un analog GLP-1 care activează receptorul GLP-1, crescând eliberarea de insulină dependentă de glucoză, scăzând glucagonul și încetinind golirea stomacului. Modificările din apropierea capătului N-terminal reduc degradarea de către enzima DPP-4, iar fuziunea cu un fragment Fc modificat de IgG4 face molecula mare și de lungă durată, cu un timp de înjumătățire de aproximativ cinci zile. Porțiunea Fc este modificată pentru a evita legarea de receptorii Fc de afinitate înaltă.

Cât de solide sunt dovezile

SolideMai multe studii ample, randomizate și controlate, la oameni.

REWIND (9.901 persoane cu diabet de tip 2, majoritatea fără boală cardiovasculară anterioară) a constatat mai puține evenimente cardiovasculare majore cu dulaglutidă 1,5 mg decât cu placebo pe o durată mediană de 5,4 ani (12,0% față de 13,4%; raport de risc 0,88). AWARD-11 (1.842 de pacienți tratați cu metformină) a arătat că doza de 4,5 mg a scăzut HbA1c mai mult decât cea de 1,5 mg la 36 de săptămâni (1,77 față de 1,54 puncte), cu o scădere în greutate ușor mai mare (4,6 față de 3,0 kg).

Riscuri și reacții adverse

  • Greață, diaree, vărsături și dureri abdominale
  • Avertisment în chenar: tumori ale celulelor C tiroidiene la șobolani; contraindicată în caz de antecedente personale sau familiale de cancer medular tiroidian sau MEN 2
  • Pancreatită acută, boli ale vezicii biliare și leziune renală acută cauzată de deshidratare
  • Hipoglicemie în asociere cu insulină sau cu secretagoge de insulină; reacții de hipersensibilitate, inclusiv anafilaxie
  • Risc de aspirație pulmonară în timpul anesteziei generale sau al sedării profunde

Dozare conform informațiilor de prescriere

Informații de prescriere: la adulți, se începe cu 0,75 mg o dată pe săptămână, se crește la 1,5 mg după 4 săptămâni și apoi, dacă este necesar, în trepte de 1,5 mg la interval de cel puțin 4 săptămâni, până la 4,5 mg pe săptămână.

Rezumat din informațiile oficiale de prescriere. Nu este o recomandare: doza se stabilește împreună cu medicul care prescrie.

Statut de reglementare

RegiuneAnAprobat pentru
USFDA2014Diabet de tip 2 (copii de 10 ani și peste din 2022); reducerea riscului cardiovascular adăugată în 2020
EUEMA2014Diabet de tip 2 la adulți și copii de 10 ani și peste

Statut pe țări

JurisdicțieStatutSursă
USStatele UniteMedicament autorizatSursa 1
EUUniunea EuropeanăMedicament autorizatSursa 6
UKRegatul UnitMedicament autorizatSursa 7
AUAustraliaMedicament autorizatSursa 8
CACanadaMedicament autorizatSursa 9
Dacă un medicament care o conține este autorizat, verificat în evidențele fiecărei autorități de reglementare la 1 oct. 2026.

Statutul tuturor peptidelor pe țări

Studii cu Dulaglutide de urmărit

  1. Faza 3În recrutare

    AWARD-PEDS PLUS(deschide sursa într-o filă nouă)

    A Study of Dulaglutide (LY2189265) 3.0 mg and 4.5 mg in Pediatric Participants With Type 2 Diabetes Mellitus (AWARD-PEDS PLUS)

    Finalizare primară estimată: decembrie 202755 de participanțiSponsor: Eli Lilly and CompanyNCT06739122

Toate studiile de urmărit

Cronologie

  1. 2027

    1. AWARD-PEDS PLUS

  2. 2026

    1. AprobareFDA aprobă Mounjaro pentru reducerea riscului de infarct, accident vascular cerebral și deces cardiovascular în diabetul de tip 2
    2. ReglementareEMA respinge noua indicație privind riscul cardiac pentru Mounjaro, dar adaugă datele studiului în informațiile despre produs
    3. SiguranțăAutoritatea britanică de reglementare întărește avertismentele GLP-1 privind pancreatita severă, necrozantă și letală

  3. 2025

    1. ReglementareOMS adaugă semaglutida, tirzepatida și alte medicamente GLP-1 pe lista sa de medicamente esențiale
    2. Rezultat de studiuSURPASS-CVOT: tirzepatida egalează dulaglutida în privința efectelor cardiace în diabetul de tip 2
    3. CercetareUn studiu pe veterani cartografiază beneficiile și riscurile medicamentelor GLP-1 pentru 175 de rezultate de sănătate

  4. 2024

    1. SiguranțăComitetul de siguranță al EMA nu găsește nicio legătură cauzală între medicamentele GLP-1 și gândurile suicidare

  5. 2014

    1. Aprobat, US (FDA)Diabet de tip 2 (copii de 10 ani și peste din 2022); reducerea riscului cardiovascular adăugată în 2020
    2. Aprobat, EU (EMA)Diabet de tip 2 la adulți și copii de 10 ani și peste

Surse

  1. 01Trulicity (dulaglutide) injection: prescribing information(deschide sursa într-o filă nouă) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2026
  2. 02Dulaglutide (D09889): sequence and structure entry(deschide sursa într-o filă nouă) KEGG DRUG
  3. 03Dulaglutide and cardiovascular outcomes in type 2 diabetes (REWIND)(deschide sursa într-o filă nouă) The Lancet, 2019
  4. 04Efficacy and Safety of Dulaglutide 3.0 mg and 4.5 mg Versus Dulaglutide 1.5 mg in Metformin-Treated Patients With Type 2 Diabetes (AWARD-11)(deschide sursa într-o filă nouă) Diabetes Care, 2021
  5. 05Engineering and characterization of the long-acting GLP-1 analogue LY2189265, an Fc fusion protein(deschide sursa într-o filă nouă) Diabetes/Metabolism Research and Reviews, 2010
  6. 06Trulicity: EPAR (European public assessment report)(deschide sursa într-o filă nouă) European Medicines Agency, 2026
  7. 07Trulicity 1.5 mg solution for injection in pre-filled pen: Summary of Product Characteristics(deschide sursa într-o filă nouă) electronic medicines compendium (emc), 2026
  8. 08TRULICITY dulaglutide (rch) 1.5 mg/0.5 mL solution for injection prefilled pen (217965)(deschide sursa într-o filă nouă) Therapeutic Goods Administration
  9. 09Drug Product Database: Trulicity (DIN 02448602)(deschide sursa într-o filă nouă) Health Canada, 2026
  1. În studii cliniceAmycretinAgonist unimolecular al receptorilor GLP-1 și ai amilineiNicio secvență unică68 Interzis de WADA
  2. NeaprobatAOD-9604Fragment modificat de hormon de creștere (peptidă pentru cercetare)16 Interzis de WADA
  3. În studii cliniceCagrilintideAnalog de amilină cu acțiune prelungită (agonist al receptorilor amilinei și calcitoninei)37 Interzis de WADA
  4. AprobatExenatideAgonist al receptorului GLP-139
  5. AprobatInsulin (human)Hormon peptidic (insulină)51 Interzis de WADA

Informații educaționale, nu sfaturi medicale. Discutați cu un medic autorizat înainte de a începe, a întrerupe sau a modifica orice medicament.