Retatrutide
Agonist triplu al receptorilor GIP, GLP-1 și glucagonului
Statut
În studii clinice
Nu este aprobată nicăieri; Eli Lilly afirmă că pachetul său de date de fază 3 susține acum înregistrarea pentru obezitate, apneea obstructivă în somn și durerea din osteoartrita genunchiului, cu o cerere în SUA planificată pentru primul trimestru al anului 2027.
Dovezi
Moderate
Studiile de fază 2 publicate în reviste cu evaluare de către experți și un studiu de fază 3 publicat (TRANSCEND-T2D-1) sunt pozitive, dar rezultatele pivot în obezitate (programul TRIUMPH) sunt deocamdată raportate în principal de companie.
În sport
WADAInterzis (WADA)
Tradus din originalul în engleză, care rămâne versiunea de referință. Citiți în engleză
Retatrutida este o peptidă în curs de investigare, dezvoltată de Eli Lilly, injectată o dată pe săptămână, care activează receptorii GIP, GLP-1 și ai glucagonului. Într-un studiu de fază 3 în obezitate a produs o scădere medie în greutate de aproximativ 28% la 80 de săptămâni, dar încă nu este aprobată nicăieri.
Structură
39 de aminoacizi- aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)
Indicați o bilă sau selectați lanțul și folosiți tastele săgeți pentru a-i vedea numele. Alegeți un tip chimic pentru a-l evidenția.
Secvența ca text
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
La ce se folosește
- Obezitate și supraponderalitate (studiat)
- Diabet de tip 2 (studiat)
- Apnee obstructivă în somn și durere din osteoartrita genunchiului asociate obezității (studiat)
- Boala hepatică steatozică asociată disfuncției metabolice (studiat)
- Boală cronică de rinichi (studiat)
Cum acționează
Retatrutida combină trei acțiuni hormonale într-o singură peptidă. Activarea receptorilor GLP-1 și GIP reduce aportul caloric și îmbunătățește eliberarea de insulină dependentă de glucoză, în timp ce activarea receptorului glucagonului a crescut consumul de energie la șoarecii obezi și se consideră că amplifică pierderea în greutate și a grăsimii hepatice. Resturile Aib și α-metil-leucină o protejează de degradarea enzimatică, iar un diacid gras C20 se leagă de albumină, ceea ce îi conferă un timp de înjumătățire de aproximativ șase zile.
Cât de solide sunt dovezile
Moderate
Într-un studiu de fază 2 de 48 de săptămâni (338 de adulți cu obezitate), doza de 12 mg a produs o scădere medie în greutate de 24,2%, față de 2,1% cu placebo, iar un substudiu hepatic a constatat normalizarea grăsimii din ficat la 86% dintre participanți la 24 de săptămâni. Lilly a raportat că, în studiul de fază 3 TRIUMPH-1, participanții tratați cu 12 mg au pierdut 28,3% din greutatea corporală la 80 de săptămâni, față de 2,2% cu placebo. TRANSCEND-T2D-1 (537 de adulți cu diabet de tip 2, Lancet 2026) a scăzut HbA1c cu 1,7 până la 1,9 puncte, față de 0,8 cu placebo.
Riscuri și reacții adverse
- Greață, diaree, vărsături și constipație, în creștere odată cu doza (greață la 42% cu 12 mg față de 15% cu placebo în TRIUMPH-1)
- Întreruperea tratamentului din cauza evenimentelor adverse la 11,3% cu 12 mg față de 4,9% cu placebo în TRIUMPH-1
- Creșteri ale frecvenței cardiace dependente de doză, cu un vârf în jurul săptămânii 24 în faza 2
- Datele pe termen lung și cele privind efectele cardiovasculare nu sunt încă disponibile
- Neaprobat: produsele vândute în afara studiilor clinice nu sunt reglementate, iar identitatea, puritatea, doza și sterilitatea lor sunt necunoscute
Statut de reglementare
Statut pe țări
| Jurisdicție | Statut | Sursă |
|---|---|---|
| USStatele Unite | Niciun medicament autorizat | Sursa 12 |
| EUUniunea Europeană | Niciun medicament autorizat | Sursa 13 |
| UKRegatul Unit | Niciun medicament autorizat | Sursa 14 |
| AUAustralia | Niciun medicament autorizat | Sursa 15 |
| CACanada | Niciun medicament autorizat | Sursa 16 |
Studii cu Retatrutide de urmărit
TRANSCEND-T2D-2(deschide sursa într-o filă nouă)
Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)
TRIUMPH-5(deschide sursa într-o filă nouă)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
TRIUMPH-7(deschide sursa într-o filă nouă)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain
TRIUMPH-2(deschide sursa într-o filă nouă)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight
TRIUMPH-3(deschide sursa într-o filă nouă)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease
TRIUMPH-1(deschide sursa într-o filă nouă)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight
TRANSCEND-T2D-1(deschide sursa într-o filă nouă)
Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)
TRIUMPH-4(deschide sursa într-o filă nouă)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee
Cronologie
2027
2026
- TRIUMPH-5
- Rezultat de studiuTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
- SiguranțăTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
- TRANSCEND-T2D-2
- ReglementareScrisorile de avertizare ale FDA resping etichetele „doar pentru cercetare” din vânzările online de peptide GLP-1
- ReglementareAutoritatea australiană de reglementare confiscă peptide ilegale care ar fi fost vândute de un influencer de pe rețelele sociale
- Rezultat de studiuRetatrutida are succes în TRIUMPH-2 și TRIUMPH-3; Lilly plănuiește depunerea cererii la FDA în 2027
- TRIUMPH-2
- Rezultat de studiuRetatrutida reduce HbA1c cu până la 1,94% în primul său studiu de fază 3 în diabetul de tip 2
- Rezultat de studiuRetatrutidă, TRIUMPH-1: scădere medie în greutate de 28,3% la 80 de săptămâni cu doza cea mai mare
- TRIUMPH-3
Afișează 7 evenimente anterioare
2026
2025
Articole despre Retatrutide
Surse
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(deschide sursa într-o filă nouă)
- 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(deschide sursa într-o filă nouă)
- 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(deschide sursa într-o filă nouă)
- 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(deschide sursa într-o filă nouă)
- 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(deschide sursa într-o filă nouă)
- 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(deschide sursa într-o filă nouă)
- 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(deschide sursa într-o filă nouă)
- 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(deschide sursa într-o filă nouă)
- 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(deschide sursa într-o filă nouă)
- 13Find medicine: centrally authorised medicines(deschide sursa într-o filă nouă)
- 14No summer shortcut for safe weight loss(deschide sursa într-o filă nouă)
- 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(deschide sursa într-o filă nouă)
- 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(deschide sursa într-o filă nouă)
Informații educaționale, nu sfaturi medicale. Discutați cu un medic autorizat înainte de a începe, a întrerupe sau a modifica orice medicament.