PEPTOKING
MK

Retatrutide

Троен агонист на рецепторите за GIP, GLP-1 и глукагон

Статус

Во клинички испитувања

Не е одобрен никаде; Eli Lilly соопштува дека неговиот пакет податоци од фаза 3 сега ја поддржува регистрацијата за дебелина, опструктивна апнеја при спиење и болка поради остеоартритис на коленото, со барање во САД планирано за првиот квартал од 2027 година.

Докази

Умерени

Рецензираните испитувања од фаза 2 и едно објавено испитување од фаза 3 (TRANSCEND-T2D-1) се позитивни, но клучните резултати за дебелина (програмата TRIUMPH) засега главно ги соопштува компанијата.

Во спортот

WADAЗабранет (WADA)

Преведено од англискиот оригинал, кој останува референтна верзија. Прочитајте на англиски

Ретатрутидот е испитуван пептид на Eli Lilly што се инјектира еднаш неделно и ги активира рецепторите за GIP, GLP-1 и глукагон. Во испитување од фаза 3 за дебелина доведе до просечно губење тежина од околу 28% по 80 недели, но сè уште не е одобрен никаде.

Структура

39 остатоци
  1. aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)

Посочете кон топче или фокусирајте го синџирот и користете ги стрелките за да го именувате. Изберете хемиска група за да ја истакнете.

Секвенца како текст
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

За што се користи

  • Дебелина и прекумерна тежина (испитуван)
  • Дијабетес тип 2 (испитуван)
  • Опструктивна апнеја при спиење и болка поради остеоартритис на коленото со дебелина (испитуван)
  • Стеатотична болест на црниот дроб поврзана со метаболна дисфункција (испитуван)
  • Хронична бубрежна болест (испитуван)

Како делува

Ретатрутидот комбинира три хормонски дејства во еден пептид. Активирањето на рецепторите за GLP-1 и GIP го намалува внесот на калории и го подобрува ослободувањето инсулин зависно од гликозата, додека активирањето на рецепторот за глукагон ја зголемило потрошувачката на енергија кај дебели глувци и се смета дека придонесува за губењето тежина и маснотии во црниот дроб. Остатоците Aib и α-метил-леуцин го штитат од ензимско разградување, а C20 масна дикиселина се врзува за албуминот, што дава полуживот од околу шест дена.

Колку се силни доказите

УмерениБарем едно добро рандомизирано испитување или доследни помали испитувања кај луѓе.

Во 48-неделно испитување од фаза 2 (338 возрасни со дебелина), 12 mg доведоа до просечно губење тежина од 24,2% наспроти 2,1% со плацебо, а подстудија за црниот дроб покажа нормализирање на маснотиите во црниот дроб кај 86% по 24 недели. Lilly соопшти дека во TRIUMPH-1 од фаза 3 учесниците на 12 mg изгубиле 28,3% од телесната тежина по 80 недели наспроти 2,2% со плацебо. TRANSCEND-T2D-1 (537 возрасни со дијабетес тип 2, Lancet 2026) го намали HbA1c за 1,7 до 1,9 поени наспроти 0,8 со плацебо.

Ризици и несакани ефекти

  • Гадење, дијареја, повраќање и запек, што се зголемуваат со дозата (гадење кај 42% на 12 mg наспроти 15% на плацебо во TRIUMPH-1)
  • Прекин поради несакани настани кај 11,3% на 12 mg наспроти 4,9% на плацебо во TRIUMPH-1
  • Зголемување на срцевата фреквенција зависно од дозата, највисоко по околу 24 недели во фаза 2
  • Сè уште нема податоци за долгорочните и кардиоваскуларните исходи
  • Не е одобрен: производите што се продаваат надвор од клиничките испитувања не се регулирани и имаат непознат идентитет, чистота, доза и стерилност

Регулаторен статус

Ниту едно регулаторно тело не го одобрило овој пептид за која било употреба.

Статус по земји

ЈурисдикцијаСтатусИзвор
USСоединети Американски ДржавиНема одобрен лекИзвор 12
EUЕвропска УнијаНема одобрен лекИзвор 13
UKОбединето КралствоНема одобрен лекИзвор 14
AUАвстралијаНема одобрен лекИзвор 15
CAКанадаНема одобрен лекИзвор 16
Дали е одобрен лек што го содржи, проверено во евиденциите на секој регулатор на 1 окт. 2026 г..

Статус на сите пептиди по земји

Испитувања за следење: Retatrutide

  1. Фаза 3Активно, не регрутира

    TRANSCEND-T2D-2(го отвора изворот во нова картичка)

    Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)

    Примарно завршување: 27 авг. 2026 г.1.250 учеснициСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT06260722

  2. Фаза 3Активно, не регрутира

    TRIUMPH-5(го отвора изворот во нова картичка)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity

    Очекувано примарно завршување: ноември 2026 г.800 учеснициСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT06662383

  3. Фаза 3Активно, не регрутира

    TRIUMPH-7(го отвора изворот во нова картичка)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain

    Очекувано примарно завршување: септември 2027 г.586 учеснициСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT07035093

  4. Фаза 3Завршено

    TRIUMPH-2(го отвора изворот во нова картичка)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight

    Примарно завршување: 16 јун. 2026 г.1.152 учеснициСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT05929079

  5. Фаза 3Завршено

    TRIUMPH-3(го отвора изворот во нова картичка)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease

    Примарно завршување: 16 апр. 2026 г.1.946 учеснициСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT05882045

  6. Фаза 3Завршено

    TRIUMPH-1(го отвора изворот во нова картичка)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight

    Примарно завршување: 6 апр. 2026 г.2.335 учеснициСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT05929066

  7. Фаза 3Завршено

    TRANSCEND-T2D-1(го отвора изворот во нова картичка)

    Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)

    Примарно завршување: 22 јан. 2026 г.537 учеснициСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT06354660

  8. Фаза 3Завршено

    TRIUMPH-4(го отвора изворот во нова картичка)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee

    Примарно завршување: 14 ное. 2025 г.445 учеснициСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT05931367

Сите испитувања за следење

Хронологија

  1. 2027

    1. TRIUMPH-7

  2. 2026

    1. TRIUMPH-5
    2. Резултат од испитувањеTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
    3. БезбедностTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
    4. TRANSCEND-T2D-2
    5. РегулаторноПредупредувачките писма на FDA ги отфрлаат ознаките „само за истражување“ при онлајн продажбата на пептиди GLP-1
    6. РегулаторноАвстралискиот регулатор заплени нелегални пептиди што наводно ги продавал инфлуенсер на социјалните мрежи
    7. Резултат од испитувањеРетатрутидот успеа во TRIUMPH-2 и TRIUMPH-3; Lilly планира поднесување барање до FDA во 2027 година
    8. TRIUMPH-2
    9. Резултат од испитувањеРетатрутидот го намали HbA1c за најмногу 1,94% во своето прво испитување од фаза 3 за дијабетес тип 2
    10. Резултат од испитувањеРетатрутид TRIUMPH-1: просечно губење тежина од 28,3% по 80 недели со највисоката доза
    11. TRIUMPH-3
Прикажи 7 претходни настани

  1. 2026

    1. БезбедностАвстралиската TGA предупредува на тешки реакции на неодобрени инјекциски пептиди
    2. БезбедностHealth Canada предупредува да не се инјектираат пептиди купени онлајн и ги наведува запленетите производи
    3. TRIUMPH-1
    4. TRANSCEND-T2D-1

  2. 2025

    1. Резултат од испитувањеПрвото испитување од фаза 3 на ретатрутидот: губење тежина од 28,7% и помала болка во коленото
    2. TRIUMPH-4
    3. РегулаторноБританскиот регулатор изврши рација во првата нелегална фабрика за пенкала за слабеење и заплени пенкала со ретатрутид

Статии за Retatrutide

Извори

  1. 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(го отвора изворот во нова картичка) World Health Organization (WHO Drug Information), 2022
  2. 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(го отвора изворот во нова картичка) KEGG DRUG
  3. 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(го отвора изворот во нова картичка) New England Journal of Medicine, 2023
  4. 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(го отвора изворот во нова картичка) Nature Medicine, 2024
  5. 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(го отвора изворот во нова картичка) The Lancet, 2022
  6. 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(го отвора изворот во нова картичка) Cell Metabolism, 2022
  7. 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(го отвора изворот во нова картичка) The Lancet, 2026
  8. 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(го отвора изворот во нова картичка) Nephrology Dialysis Transplantation, 2026
  9. 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(го отвора изворот во нова картичка) Eli Lilly and Company via PR Newswire, 2026
  10. 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(го отвора изворот во нова картичка) U.S. Securities and Exchange Commission (EDGAR), 2026
  11. 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(го отвора изворот во нова картичка) World Anti-Doping Agency, 2025
  12. 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(го отвора изворот во нова картичка) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13Find medicine: centrally authorised medicines(го отвора изворот во нова картичка) European Medicines Agency, 2026
  14. 14No summer shortcut for safe weight loss(го отвора изворот во нова картичка) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (GOV.UK), 2026
  15. 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(го отвора изворот во нова картичка) Therapeutic Goods Administration, 2026
  16. 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(го отвора изворот во нова картичка) Health Canada, 2026
  1. Во клинички испитувањаAmycretinУнимолекуларен агонист на рецепторите за GLP-1 и амилинНема единствена секвенца68 Забранет од WADA
  2. НеодобренAOD-9604Модифициран фрагмент на хормонот за раст (пептид за истражување)16 Забранет од WADA
  3. Во клинички испитувањаCagrilintideДолготраен аналог на амилин (агонист на рецепторите за амилин и калцитонин)37 Забранет од WADA
  4. ОдобренDulaglutideАгонист на GLP-1 рецепторот (Fc фузионен протеин)31
  5. ОдобренExenatideАгонист на GLP-1 рецепторот39

Едукативни информации, не медицински совет. Разговарајте со лиценциран здравствен работник пред да започнете, прекинете или промените кој било лек.