Retatrutide
Trojni agonist receptorjev GIP, GLP-1 in glukagona
Status
V kliničnih preskušanjih
Nikjer ni odobren; Eli Lilly navaja, da njegov paket podatkov faze 3 zdaj podpira registracije za debelost, obstruktivno apnejo med spanjem in bolečine pri osteoartritisu kolena, vloga v ZDA pa je načrtovana za prvo četrtletje 2027.
Dokazi
Zmerni
Recenzirana preskušanja faze 2 in eno objavljeno preskušanje faze 3 (TRANSCEND-T2D-1) so pozitivna, ključne rezultate pri debelosti (program TRIUMPH) pa je doslej večinoma sporočilo podjetje.
V športu
WADAPrepovedano (WADA)
Prevedeno iz angleškega izvirnika, ki ostaja referenčna različica. Preberite v angleščini
Retatrutid je raziskovalni peptid podjetja Eli Lilly, ki se injicira enkrat na teden in aktivira receptorje GIP, GLP-1 in glukagona. V preskušanju faze 3 pri debelosti je po 80 tednih povzročil povprečno približno 28-odstotno izgubo telesne mase, vendar še nikjer ni odobren.
Zgradba
39 aminokislin- aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)
Pokažite na kroglico ali izberite verigo in uporabite puščične tipke, da se prikaže njeno ime. Izberite kemijsko skupino, da jo poudarite.
Zaporedje kot besedilo
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2
Za kaj se uporablja
- Debelost in prekomerna telesna masa (raziskovano)
- Sladkorna bolezen tipa 2 (raziskovano)
- Obstruktivna apneja med spanjem in bolečine pri osteoartritisu kolena ob debelosti (raziskovano)
- Zamaščena bolezen jeter, povezana s presnovno disfunkcijo (raziskovano)
- Kronična ledvična bolezen (raziskovano)
Kako deluje
Retatrutid v enem peptidu združuje delovanje treh hormonov. Aktivacija receptorjev GLP-1 in GIP zmanjša vnos kalorij in izboljša od glukoze odvisno sproščanje inzulina, aktivacija receptorja za glukagon pa je pri debelih miših povečala porabo energije in naj bi prispevala k izgubi telesne mase in maščobe v jetrih. Ostanki Aib in α-metil-levcina ga ščitijo pred encimsko razgradnjo, maščobna dikislina C20 pa se veže na albumin, kar mu daje razpolovni čas približno šest dni.
Kako močni so dokazi
Zmerni
V 48-tedenskem preskušanju faze 2 (338 odraslih z debelostjo) je odmerek 12 mg povzročil povprečno 24,2-odstotno izgubo telesne mase v primerjavi z 2,1 % s placebom, podštudija jeter pa je pokazala, da se je maščoba v jetrih po 24 tednih normalizirala pri 86 %. Lilly je sporočil, da so udeleženci preskušanja faze 3 TRIUMPH-1 z 12 mg po 80 tednih izgubili 28,3 % telesne mase v primerjavi z 2,2 % s placebom. TRANSCEND-T2D-1 (537 odraslih s sladkorno boleznijo tipa 2, Lancet 2026) je znižal HbA1c za 1,7 do 1,9 točke v primerjavi z 0,8 s placebom.
Tveganja in neželeni učinki
- Slabost, driska, bruhanje in zaprtje, ki se z odmerkom povečujejo (slabost pri 42 % z 12 mg v primerjavi s 15 % s placebom v preskušanju TRIUMPH-1)
- Prekinitev zdravljenja zaradi neželenih dogodkov pri 11,3 % z 12 mg v primerjavi s 4,9 % s placebom v preskušanju TRIUMPH-1
- Od odmerka odvisno pospešenje srčnega utripa, z vrhom po približno 24 tednih v fazi 2
- Podatki o dolgoročnih in srčno-žilnih izidih še niso na voljo
- Ni odobren: izdelki, ki se prodajajo zunaj kliničnih preskušanj, niso regulirani, njihova identiteta, čistost, odmerek in sterilnost pa niso znani
Regulativni status
Status po državah
| Jurisdikcija | Status | Vir |
|---|---|---|
| USZdružene države Amerike | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 12 |
| EUEvropska unija | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 13 |
| UKZdruženo kraljestvo | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 14 |
| AUAvstralija | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 15 |
| CAKanada | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 16 |
Preskušanja, vredna pozornosti: Retatrutide
TRANSCEND-T2D-2(odpre vir v novem zavihku)
Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)
TRIUMPH-5(odpre vir v novem zavihku)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity
TRIUMPH-7(odpre vir v novem zavihku)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain
TRIUMPH-2(odpre vir v novem zavihku)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight
TRIUMPH-3(odpre vir v novem zavihku)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease
TRIUMPH-1(odpre vir v novem zavihku)
A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight
TRANSCEND-T2D-1(odpre vir v novem zavihku)
Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)
TRIUMPH-4(odpre vir v novem zavihku)
A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee
Časovnica
2027
2026
- TRIUMPH-5
- Rezultat preskušanjaTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
- VarnostTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
- TRANSCEND-T2D-2
- RegulativaFDA v opozorilnih pismih zavrača oznake 'samo za raziskovalno uporabo' pri spletni prodaji peptidov GLP-1
- RegulativaAvstralski regulator zasegel nezakonite peptide, ki naj bi jih prodajal vplivnež na družbenih omrežjih
- Rezultat preskušanjaRetatrutid uspešen v preskušanjih TRIUMPH-2 in TRIUMPH-3; Lilly načrtuje vlogo pri FDA leta 2027
- TRIUMPH-2
- Rezultat preskušanjaRetatrutid v svojem prvem preskušanju faze 3 pri sladkorni bolezni tipa 2 znižal HbA1c za do 1,94 %
- Rezultat preskušanjaRetatrutid TRIUMPH-1: povprečno 28,3-odstotna izguba telesne mase po 80 tednih z najvišjim odmerkom
- TRIUMPH-3
Prikaži 7 starejših dogodkov
2026
2025
Članki o Retatrutide
Viri
- 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(odpre vir v novem zavihku)
- 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(odpre vir v novem zavihku)
- 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(odpre vir v novem zavihku)
- 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(odpre vir v novem zavihku)
- 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(odpre vir v novem zavihku)
- 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(odpre vir v novem zavihku)
- 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(odpre vir v novem zavihku)
- 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(odpre vir v novem zavihku)
- 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(odpre vir v novem zavihku)
- 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(odpre vir v novem zavihku)
- 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(odpre vir v novem zavihku)
- 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(odpre vir v novem zavihku)
- 13Find medicine: centrally authorised medicines(odpre vir v novem zavihku)
- 14No summer shortcut for safe weight loss(odpre vir v novem zavihku)
- 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(odpre vir v novem zavihku)
- 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(odpre vir v novem zavihku)
Izobraževalne informacije, ne zdravniški nasvet. Preden začnete jemati, prenehate jemati ali spremenite katero koli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom z licenco.