PEPTOKING
SR

Retatrutide

Троструки агонист GIP, GLP-1 и глукагонских рецептора

Статус

У клиничким испитивањима

Нигде није одобрен; компанија Eli Lilly наводи да њен пакет података из фазе 3 сада подржава регистрацију за гојазност, опструктивну апнеју у сну и бол код остеоартритиса колена, а захтев у САД планиран је за први квартал 2027.

Докази

Умерени

Рецензирана испитивања фазе 2 и једно објављено испитивање фазе 3 (TRANSCEND-T2D-1) су позитивна, али кључне резултате за гојазност (програм TRIUMPH) засад углавном саопштава сама компанија.

У спорту

WADAЗабрањено (WADA)

Преведено са енглеског оригинала, који остаје референтна верзија. Прочитајте на енглеском

Ретатрутид је испитивани пептид компаније Eli Lilly који се убризгава једном недељно и активира GIP, GLP-1 и глукагонске рецепторе. У испитивању фазе 3 код гојазности довео је до просечног губитка телесне масе од око 28% после 80 недеља, али још нигде није одобрен.

Структура

39 аминокиселина
  1. aK17C20 fatty diacid via γGlu-OEG linker (albumin binding)

Поставите показивач на куглицу или фокусирајте ланац и користите тастере са стрелицама да бисте видели њен назив. Изаберите хемијско својство да бисте га истакли.

Секвенца као текст
H-Y-Aib-Q-G-T-F-T-S-D-Y-S-I-αMeL-L-D-K-K-A-Q-Aib-A-F-I-E-Y-L-L-E-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-S-NH2

За шта се користи

  • Гојазност и прекомерна телесна маса (испитивано)
  • Дијабетес типа 2 (испитивано)
  • Опструктивна апнеја у сну и бол код остеоартритиса колена уз гојазност (испитивано)
  • Стеатотска болест јетре повезана са метаболичком дисфункцијом (испитивано)
  • Хронична болест бубрега (испитивано)

Како делује

Ретатрутид у једном пептиду спаја дејства три хормона. Активација GLP-1 и GIP рецептора смањује унос калорија и побољшава ослобађање инсулина зависно од глукозе, док је активација глукагонског рецептора код гојазних мишева повећала потрошњу енергије и сматра се да доприноси губитку телесне масе и масноће у јетри. Остаци Aib и α-метил-леуцина штите га од ензимске разградње, а C20 масна дикиселина везује се за албумин, што му даје полувреме елиминације од око шест дана.

Колико су јаки докази

УмерениНајмање једно квалитетно рандомизовано испитивање или доследна мања испитивања на људима.

У испитивању фазе 2 у трајању од 48 недеља (338 одраслих са гојазношћу) доза од 12 mg довела је до просечног губитка телесне масе од 24,2% наспрам 2,1% уз плацебо, а подстудија о јетри показала је да се масноћа у јетри нормализовала код 86% учесника после 24 недеље. Lilly је саопштила да су у испитивању фазе 3 TRIUMPH-1 учесници на 12 mg изгубили 28,3% телесне масе после 80 недеља наспрам 2,2% на плацебу. TRANSCEND-T2D-1 (537 одраслих са дијабетесом типа 2, Lancet 2026) смањио је HbA1c за 1,7 до 1,9 поена наспрам 0,8 уз плацебо.

Ризици и нежељена дејства

  • Мучнина, дијареја, повраћање и затвор, све чешћи са повећањем дозе (мучнина 42% уз 12 mg наспрам 15% уз плацебо у испитивању TRIUMPH-1)
  • Прекид због нежељених догађаја код 11,3% уз 12 mg наспрам 4,9% уз плацебо у испитивању TRIUMPH-1
  • Убрзање срчане фреквенције зависно од дозе, са врхунцем око 24. недеље у фази 2
  • Подаци о дугорочној безбедности и кардиоваскуларним исходима још нису доступни
  • Није одобрен: производи који се продају ван клиничких испитивања нису регулисани, а њихов идентитет, чистоћа, доза и стерилност нису познати

Регулаторни статус

Ниједно регулаторно тело није одобрило овај пептид ни за једну употребу.

Статус по земљама

ЈурисдикцијаСтатусИзвор
USСједињене Америчке ДржавеНема лека са дозволом за прометИзвор 12
EUЕвропска унијаНема лека са дозволом за прометИзвор 13
UKУједињено КраљевствоНема лека са дозволом за прометИзвор 14
AUАустралијаНема лека са дозволом за прометИзвор 15
CAКанадаНема лека са дозволом за прометИзвор 16
Да ли лек који га садржи има дозволу за промет, проверено у евиденцијама сваког регулаторног тела 1. окт 2026..

Статус свих пептида по земљама

Испитивања која вреди пратити: Retatrutide

  1. Фаза 3Активно, без регрутовања

    TRANSCEND-T2D-2(отвара извор у новој картици)

    Effect of Retatrutide Compared With Semaglutide in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Metformin With or Without SGLT2 Inhibitor (TRANSCEND-T2D-2)

    Примарни завршетак: 27. авг 2026.1.250 учесникаСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT06260722

  2. Фаза 3Активно, без регрутовања

    TRIUMPH-5(отвара извор у новој картици)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Compared to Tirzepatide (LY3298176) in Adults Who Have Obesity

    Очекивани примарни завршетак: новембар 2026.800 учесникаСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT06662383

  3. Фаза 3Активно, без регрутовања

    TRIUMPH-7(отвара извор у новој картици)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight and Chronic Low Back Pain

    Очекивани примарни завршетак: септембар 2027.586 учесникаСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT07035093

  4. Фаза 3Завршено

    TRIUMPH-2(отвара извор у новој картици)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Type 2 Diabetes Mellitus Who Have Obesity or Overweight

    Примарни завршетак: 16. јун 2026.1.152 учесникаСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT05929079

  5. Фаза 3Завршено

    TRIUMPH-3(отвара извор у новој картици)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants With Obesity and Cardiovascular Disease

    Примарни завршетак: 16. апр 2026.1.946 учесникаСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT05882045

  6. Фаза 3Завршено

    TRIUMPH-1(отвара извор у новој картици)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Overweight

    Примарни завршетак: 6. апр 2026.2.335 учесникаСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT05929066

  7. Фаза 3Завршено

    TRANSCEND-T2D-1(отвара извор у новој картици)

    Effect of Retatrutide Compared With Placebo in Adult Participants With Type 2 Diabetes and Inadequate Glycemic Control With Diet and Exercise Alone (TRANSCEND-T2D-1)

    Примарни завршетак: 22. јан 2026.537 учесникаСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT06354660

  8. Фаза 3Завршено

    TRIUMPH-4(отвара извор у новој картици)

    A Study of Retatrutide (LY3437943) Once Weekly in Participants Who Have Obesity or Overweight and Osteoarthritis of the Knee

    Примарни завршетак: 14. нов 2025.445 учесникаСпонзор: Eli Lilly and CompanyNCT05931367

Сва испитивања која вреди пратити

Хронологија

  1. 2027

    1. TRIUMPH-7

  2. 2026

    1. TRIUMPH-5
    2. Резултат испитивањаTRIUMPH-1 paper reports 25.0% weight loss with retatrutide at 80 weeks
    3. БезбедностTGA finds undeclared semaglutide in counterfeit retatrutide after hospitalization
    4. TRANSCEND-T2D-2
    5. РегулативаУпозорења FDA одбацују ознаке „само за истраживачку употребу“ при онлајн продаји GLP-1 пептида
    6. РегулативаАустралијски регулатор запленио илегалне пептиде које је наводно продавао инфлуенсер на друштвеним мрежама
    7. Резултат испитивањаРетатрутид успешан у испитивањима TRIUMPH-2 и TRIUMPH-3; Lilly планира подношење захтева FDA 2027. године
    8. TRIUMPH-2
    9. Резултат испитивањаРетатрутид снизио HbA1c за до 1,94% у свом првом испитивању фазе 3 код дијабетеса типа 2
    10. Резултат испитивањаРетатрутид у испитивању TRIUMPH-1: просечан губитак телесне масе од 28,3% после 80 недеља уз највишу дозу
    11. TRIUMPH-3
Прикажи 7 ранијих догађаја

  1. 2026

    1. БезбедностАустралијски TGA упозорава на тешке реакције на неодобрене пептиде у облику инјекција
    2. БезбедностHealth Canada упозорава на убризгавање пептида купљених на интернету и наводи заплењене производе
    3. TRIUMPH-1
    4. TRANSCEND-T2D-1

  2. 2025

    1. Резултат испитивањаПрво испитивање фазе 3 са ретатрутидом: губитак телесне масе од 28,7% и мањи бол у колену
    2. TRIUMPH-4
    3. РегулативаБритански регулатор упао у прву илегалну фабрику пенова за мршављење и запленио пенове са ретатрутидом

Чланци о Retatrutide

Извори

  1. 01International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances: Proposed INN List 128(отвара извор у новој картици) World Health Organization (WHO Drug Information), 2022
  2. 02Retatrutide (D12430): sequence and structure entry(отвара извор у новој картици) KEGG DRUG
  3. 03Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity: A Phase 2 Trial(отвара извор у новој картици) New England Journal of Medicine, 2023
  4. 04Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease(отвара извор у новој картици) Nature Medicine, 2024
  5. 05LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b trial(отвара извор у новој картици) The Lancet, 2022
  6. 06LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept(отвара извор у новој картици) Cell Metabolism, 2022
  7. 07Efficacy and safety of retatrutide in people with type 2 diabetes and inadequate glycaemic control with diet and exercise (TRANSCEND-T2D-1)(отвара извор у новој картици) The Lancet, 2026
  8. 08Rationale, design and baseline characteristics of the TRANSCEND-CKD trial of retatrutide(отвара извор у новој картици) Nephrology Dialysis Transplantation, 2026
  9. 09Lilly's triple agonist, retatrutide, delivered powerful weight loss in pivotal Phase 3 obesity trial (TRIUMPH-1)(отвара извор у новој картици) Eli Lilly and Company via PR Newswire, 2026
  10. 10Lilly reports second-quarter 2026 financial results (Form 8-K)(отвара извор у новој картици) U.S. Securities and Exchange Commission (EDGAR), 2026
  11. 11World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(отвара извор у новој картици) World Anti-Doping Agency, 2025
  12. 12FDA's Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss(отвара извор у новој картици) U.S. Food and Drug Administration, 2026
  13. 13Find medicine: centrally authorised medicines(отвара извор у новој картици) European Medicines Agency, 2026
  14. 14No summer shortcut for safe weight loss(отвара извор у новој картици) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (GOV.UK), 2026
  15. 15Understanding your responsibilities when importing, compounding and supplying unapproved peptide products(отвара извор у новој картици) Therapeutic Goods Administration, 2026
  16. 16Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(отвара извор у новој картици) Health Canada, 2026
  1. У клиничким испитивањимаAmycretinЈедномолекулски агонист GLP-1 и амилинских рецептораНема јединствене секвенце68 WADA: забрањено
  2. Није одобреноAOD-9604Модификовани фрагмент хормона раста (истраживачки пептид)16 WADA: забрањено
  3. У клиничким испитивањимаCagrilintideДугоделујући аналог амилина (агонист амилинских и калцитонинских рецептора)37 WADA: забрањено
  4. ОдобреноDulaglutideАгонист GLP-1 рецептора (фузиони протеин са Fc фрагментом)31
  5. ОдобреноExenatideАгонист GLP-1 рецептора39

Едукативне информације, а не медицински савет. Разговарајте са лекаром пре него што почнете да узимате, прекинете или промените било који лек.